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公开(公告)号:CN102702109B
公开(公告)日:2014-07-23
申请号:CN201210199226.X
申请日:2012-06-15
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D237/34 , A61K31/502 , A61K31/635 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种苯磺酰胺类化合物及其用途。所述的苯磺酰胺类化合物为式I所示化合物,或其在药物学上可接受的盐。所述的苯磺酰胺类化合物作为碳酸酐酶IX抑制剂的应用。式I中,R1~R10分别独立选自:氢,C1~C6直链或支链的烷基,C1~C6直链或支链的烷氧基,氨基,卤素,卤代的直链或支链的C1~C6烷基或磺酰胺基中一种,且R1~R10中至少有一个为磺酰胺基;X为NH,O或S;n为0或1。
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公开(公告)号:CN103842350A
公开(公告)日:2014-06-04
申请号:CN201280048200.3
申请日:2012-11-14
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D307/58 , C07D333/32 , A61K31/381 , A61K31/341 , A61P33/06 , A61P37/06 , A61P37/02 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P29/00 , A61P13/12
CPC classification number: C07D333/38 , A61K31/341 , A61K31/381 , C07D307/68 , C07D333/76 , C07D405/12 , C07D409/12 , Y02A50/385 , Y02A50/411 , Y02A50/414
Abstract: 本发明涉及通式Ⅰ的作为恶性疟原虫DHODH抑制剂的五元二氢杂环酮类衍生物的合成及应用,本发明所涉及的化合物能用于与DHODH相关疾病的治疗和预防,包括疟疾等由疟原虫引起的寄生虫病的治疗。
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公开(公告)号:CN103421010A
公开(公告)日:2013-12-04
申请号:CN201210148939.3
申请日:2012-05-14
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D475/00 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及作为EGFR抑制剂的蝶啶酮衍生物及其应用。具体而言,本发明涉及下式Ⅰ所示的化合物、含有下式Ⅰ化合物的药物组合物及所述化合物在制备治疗EGFR介导的疾病或抑制EGFR用的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN103242822A
公开(公告)日:2013-08-14
申请号:CN201310149127.5
申请日:2013-04-26
Applicant: 华东理工大学
IPC: C09K11/06 , C07D209/10
CPC classification number: C09B23/086 , C09B23/0016 , C09B23/0033 , C09B23/0066 , C09K11/06
Abstract: 本发明涉及一种用于检测N-乙酰转移酶2(N-acetyltransferase2)活性的荧光探针。所述的荧光探针为式Ⅰ所示化合物,或其在药学上可接受的盐。本发明提供的荧光探针具有使用便捷、受干扰小及对活体动物安全等优点。式Ⅰ中,R1和R2分别独立选自:亲水基团或亲水阴离子基团中一种;R3和R4分别独立选自:C1~C4直链或支链的烷基中一种;R5~R9分别独立选自:氢、C1~C4直链或支链的烷基、C1~C4直链或支链的烷氧基或氨基中一种,且R5~R9中至少有一个为氨基;X为O、S或NH。
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公开(公告)号:CN102688232A
公开(公告)日:2012-09-26
申请号:CN201110067544.6
申请日:2011-03-21
Applicant: 华东理工大学
IPC: A61K31/4035 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/422 , A61P35/00 , A61P25/00
Abstract: 下列通式(I)所示的2-取代-异吲哚-1,3二酮类化合物具有显著的抑制核醣体S6激酶2(RSK2)活性的作用,而RSK2在肿瘤细胞的增值、分化过程中起着重要作用。因而本发明涉及到的化合物可以成为潜在的肿瘤及相关疾病治疗药物。
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公开(公告)号:CN102204905A
公开(公告)日:2011-10-05
申请号:CN201010134795.7
申请日:2010-03-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学
IPC: A61K31/403 , A61K31/497 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及具有如下结构的8-氧-8H-苊并[1,2-b]吡咯衍生物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途,尤其涉及所述衍生物在制备用于治疗结肠癌、肝癌、胃癌、宫颈癌、卵巢癌、肺癌、乳腺癌、前列腺癌、膀胱癌及血液系统肿瘤的药物中的用途。此外,本发明也涉及所述衍生物在制备FGFR1选择性抑制剂的药物中的用途。上述衍生物对多种肿瘤细胞均具有较强的抑制作用,其中部分化合物是FGFR1的选择性抑制剂,并且测试结果表明这些化合物对FGFR1的抑制活性与其结构具有一定的构效关系。此外,研究证实这类FGFR1抑制剂对血管内皮细胞的迁移、管腔形成以及鸡胚尿囊膜新生血管生成有明显抑制作用。
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公开(公告)号:CN101890009A
公开(公告)日:2010-11-24
申请号:CN201010227025.7
申请日:2010-07-14
Applicant: 华东理工大学
IPC: A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种新型抗肿瘤细胞耐药的化合物(B1)的新用途,即应用此化合物使得Bcl-2高表达的肿瘤细胞的作用不受Bcl-2抗凋亡蛋白高表达的影响,而且该化合物对Bcl-2高表达的肿瘤细胞的杀伤能力与其亲本肿瘤细胞基本一致,具有较低毒性,因此具有很好的临床应用前景。
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公开(公告)号:CN100486435C
公开(公告)日:2009-05-13
申请号:CN200610027833.2
申请日:2006-06-20
Applicant: 华东理工大学
IPC: A01N43/828 , A01P1/00
Abstract: 本发明涉及一种式(1)所示苯并噻二唑衍生物的新用途,即其在抗水稻白叶枯病、抗水稻稻瘟病、抗瓜类炭疽病和抗瓜类白粉病、抗珊西烟(Nicotiana tabacum L.var.xanthi-NC)枯斑寄主中的应用。本发明揭示了式(1)所示苯并噻二唑衍生物的第二用途,即其不仅可用作植物细胞诱导剂,而且还可用作植物抗病激活剂。拓宽了苯并噻二唑衍生物的应用领域。
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公开(公告)号:CN100406461C
公开(公告)日:2008-07-30
申请号:CN03116709.8
申请日:2003-04-30
Applicant: 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所 , 大连理工大学
IPC: C07D495/06 , C07D513/06 , A61K31/4743 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C07D221/00 , C07D335/00
CPC classification number: C07D495/06 , C07D221/14 , C07D405/12 , C07D513/06 , C09B57/08 , C09B69/102 , C09B69/109
Abstract: 本发明公开一类新的含硫杂环并萘酰亚胺化合物的结构及其用途,本发明所说的化合物的特征是萘酰亚胺的共轭平面通过并入的五元(或六元)芳杂环得以扩大,并引入含硫杂原子。这些化合物具有广泛的抗肿瘤活性,尤其是对人肺癌、胃癌、肝癌和白血病等多种不同组织来源的肿瘤细胞的增殖显示出明显的抑制活性,且作用效果呈明显的量效关系。
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公开(公告)号:CN1940563A
公开(公告)日:2007-04-04
申请号:CN200510030078.9
申请日:2005-09-28
Applicant: 华东理工大学 , 上海吉玛制药技术有限公司
Abstract: 本发明涉及一种荧光标记试剂,所说的荧光标记试剂为式(1)所示的化合物。与现有的荧光标记试剂相比,本发明所说的荧光标记试剂具有价格低廉、制备简单且具备良好荧光性能和光稳定性等优点。式(1)中:R1为H或C1-C8烷基;R2为(Ⅱ式);其中:m,n分别为1-8中一整数;R3为(Ⅲ)式;R3’为H、SO3H或C1-C8的烷基;A为核苷。
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