公开(公告)号：CN103006653A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201110297946.5

申请日：2011-09-27

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 李洪林 ,  刁妍妍 ,  黄瑾 ,  赵振江 ,  崔坤强 ,  卢伟强 ,  许鸣豪 ,  韩乐 ,  徐玉芳

IPC: A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明涉及2，4-二取代噻唑类化合物的药物化学及药物治疗学用途。具体而言，本发明涉及下式I化合物及其药物组合物在制备DHODH相关的疾病用药物中的用途。

公开(公告)号：CN103006645A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201110297601.X

申请日：2011-09-27

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 李洪林 ,  黄瑾 ,  曹贤文 ,  赵振江 ,  刘丽 ,  卢伟强 ,  崔坤强 ,  许鸣豪 ,  韩乐 ,  徐玉芳

IPC: A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  C07D277/82 ,  C07D417/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明涉及2-氨基苯并噻唑衍生物的药物化学及药物治疗学用途。具体而言，本发明涉及下式I化合物及其药物组合物在制备DHODH相关的疾病用药物中的用途。

公开(公告)号：CN102690238A

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：CN201110067498.X

申请日：2011-03-21

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 李洪林 ,  刘晓峰 ,  黄瑾 ,  赵振江 ,  徐玉芳 ,  卢伟强 ,  许鸣豪 ,  薛梦竹 ,  高瑞 ,  刘康栋

IPC: C07D239/62 ,  C07D239/66 ,  C07D403/12 ,  A61K31/635 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/515 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及通式I的化合物、其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，其在制备治疗或预防RSK2介导的疾病用的药物中的用途，及其在制备抑制RSK2活性用的药物中的用途。

公开(公告)号：CN102688234A

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：CN201110067389.8

申请日：2011-03-21

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 李洪林 ,  刘晓峰 ,  赵振江 ,  黄瑾 ,  徐玉芳 ,  李诗良 ,  周艺 ,  卢伟强 ,  钟烨 ,  旷东 ,  宋文龙

IPC: A61K31/427 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D409/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D405/06 ,  C07D209/40 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及吲哚酮类衍生物的合成及其用途。具体而言，本发明涉及下式V所示的化合物、含有式V化合物的药物组合物及所述化合物在制备治疗RSK2介导的疾病用的药物中的用途：

公开(公告)号：CN101591327B

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN200810038065.X

申请日：2008-05-26

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  李剑 ,  黄瑾 ,  李洪林 ,  车鹏 ,  卢伟强 ,  朱进 ,  陈曈 ,  刘彦青 ,  庄静静 ,  陈莉莉 ,  沈旭 ,  洛夫 ,  希金弗

IPC: C07D319/18 ,  C07D317/66 ,  C07D277/82 ,  C07D277/64 ,  C07D213/40 ,  C07C311/16 ,  C07D285/135 ,  A61K31/357 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/18 ,  A61P33/06

CPC classification number: Y02A50/411

Abstract: 涉及一种取代的苯烷酰胺类化合物、即4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物及其用途。本发明的发明人综合运用CADD和基于Biacore的SPR实验，找到了一种4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺化合物，并运用合理药物设计方法对这种化合物进行结构修饰得4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物，测试所得4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物在体外酶水平实验测试中抑制falcipain-2的活性，结果表明：本发明设计的4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物具有较强的falcipain-2抑制活性，可用于制备由疟原虫引起的疟疾治疗药物。

公开(公告)号：CN101693037B

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN200910197473.4

申请日：2009-10-21

Applicant: 中国人民解放军第二军医大学 ,  华东理工大学

Inventor： 张卫东 ,  黄瑾 ,  单磊 ,  李洪林 ,  王立言 ,  张寿德 ,  卢伟强 ,  苏娟 ,  陈瞳

IPC: A61K31/7048 ,  A61P33/06

CPC classification number: A61K31/7048 ,  Y02A50/411

Abstract: 本发明提供了一种黄酮苷类化合物在制备治疗疟疾的药物中应用，尤其是在制备治疗由疟原虫引起的疟疾的药物中应用。所述黄酮苷类化合物具有以下结构通式之一种：式中R1为香豆酰基、反式香豆酰基或咖啡酰基；R2为香豆酰基、反式香豆酰基、咖啡酰基或为氢。试验表明，该黄酮苷类化合物与FP-2蛋白有明显的结合明显的作用。因此，可用于制备治疗疟疾的药物组合物。它含有黄酮苷类化合物活性成分和药学上可以接受的载体，活性成分在药物组合物中的重量含量为0.1-99.5％。药物剂型可以是片剂、颗粒剂、胶囊、水或油悬浮剂、糖浆、注射液、或悬浮剂等。

公开(公告)号：CN101565418B

公开(公告)日：2011-09-28

申请号：CN200810036510.9

申请日：2008-04-23

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  李洪林 ,  李剑 ,  黄瑾 ,  朱进 ,  陈曈 ,  车鹏 ,  刘彦青 ,  卢伟强 ,  陈莉莉 ,  沈旭 ,  洛夫 ,  希金弗

IPC: C07D405/12 ,  C07D307/68 ,  A61K31/341 ,  A61K31/506 ,  A61P33/02

CPC classification number: Y02A50/411

Abstract: 本发明涉及一种酰胺衍生物及其用途。本发明公开了一类N-(4-取代氨酰基苯基)-5-取代呋喃-2-甲酰胺化合物，并测试该类化合物在体外酶水平实验测试中抑制falcipain-2的活性，结果证明其具有较强的falcipain-2抑制活性。因此，本发明所提供的N-(4-取代氨酰基苯基)-5-取代呋喃-2-甲酰胺类化合物可作为疟原虫食物泡内半胱氨酸蛋白酶(falcipain-2)抑制剂，从而阻止疟原虫在宿主体内的进一步增殖。

公开(公告)号：CN102086166A

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN200910199848.0

申请日：2009-12-03

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李剑 ,  黄瑾 ,  李洪林 ,  张钰 ,  卢伟强 ,  李蹊 ,  辛伟 ,  刘晓峰 ,  沈旭 ,  蒋华良

IPC: C07C311/29 ,  C07D213/40 ,  C07D233/64 ,  C07D333/20 ,  C07D307/52 ,  C07D209/14 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/417 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4045 ,  A61P33/06

CPC classification number: Y02A50/411

Abstract: 本发明涉及一种新型的3-甲氧基-4-(N-取代氨磺酰基)苯丙酰胺类衍生物的制备及其药理用途，其结构通式如式(I)所示，其中R1和R2的定义如说明书中所述。此类化合物可作为疟原虫半胱氨酸蛋白酶(Falcipain-2)及二氢叶酸还原酶(DHFR)的小分子双重抑制剂，同时阻断半胱氨酸蛋白酶作用下的血红素水解和抑制DHFR的还原活性，从而起到抑制疟原虫增殖的作用。因此，有望开发成为基于双靶标的新型抗疟疾药物。

公开(公告)号：CN101591285A

公开(公告)日：2009-12-02

申请号：CN200810038066.4

申请日：2008-05-26

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  李剑 ,  黄瑾 ,  李洪林 ,  朱进 ,  陈曈 ,  卢伟强 ,  车鹏 ,  刘彦青 ,  张燕燕 ,  陈莉莉 ,  沈旭 ,  洛夫 ,  希金弗

IPC: C07D209/20 ,  C07D417/12 ,  A61K31/404 ,  A61P33/06

CPC classification number: Y02A50/411

Abstract: 本发明涉及一种丙酰胺类化合物及其用途。发明人基于BIAcore的SPR实验和综合运用CADD，对经初筛获得的一种丙酰胺衍生物进行结构修饰，得N－取代－2－取代氨基－3－(1H－吲哚－3－基)丙酰胺类化合物(结构如式I所示)。测试所得化合物的抑制falcipain－2的活性，结果表明：本发明设计、并制备的N－取代－2－取代氨基－3－(1H－吲哚－3－基)丙酰胺类化合物具有较强的falcipain－2抑制活性，可用于制备由疟原虫引起的疟疾的治疗药物。

公开(公告)号：CN118580368A

公开(公告)日：2024-09-03

申请号：CN202310194199.5

申请日：2023-03-02

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 黄瑾 ,  卢伟强 ,  何向丽 ,  刘茜 ,  倪子雲 ,  曹淑莹

IPC: C07K19/00 ,  C12N15/62 ,  C12N15/867 ,  C12N5/10 ,  G01N33/68 ,  G01N33/58

Abstract: 本发明提供一种NRF2泛素化检测体系，所述的检测体系包括HaloTag标签与含Ubiquitin蛋白的融合蛋白基因序列、以及NanoLuc荧光素酶与含NRF2蛋白的融合蛋白基因序列。在过量底物存在下，共表达NRF2‑NanoLuc及HaloTag‑Ubiquitin的融合蛋白的细胞株能产生显著的NanoBRET信号。本发明能够高通量检测NRF2泛素化，是一种适用于细胞水平的定量的泛素化检测体系，可应用于具有NRF2相关抗肿瘤药物的天然药物和人工合成的化合物的作用机制探索。