-
公开(公告)号：CN118580368A
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202310194199.5
申请日：2023-03-02
申请人： 华东理工大学
摘要： 本发明提供一种NRF2泛素化检测体系，所述的检测体系包括HaloTag标签与含Ubiquitin蛋白的融合蛋白基因序列、以及NanoLuc荧光素酶与含NRF2蛋白的融合蛋白基因序列。在过量底物存在下，共表达NRF2‑NanoLuc及HaloTag‑Ubiquitin的融合蛋白的细胞株能产生显著的NanoBRET信号。本发明能够高通量检测NRF2泛素化，是一种适用于细胞水平的定量的泛素化检测体系，可应用于具有NRF2相关抗肿瘤药物的天然药物和人工合成的化合物的作用机制探索。
-
公开(公告)号：CN102688232B
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201110067544.6
申请日：2011-03-21
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： A61K31/4035 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/422 , A61P35/00 , A61P25/00
摘要： 下列通式(I)所示的2-取代-异吲哚-1，3二酮类化合物具有显著的抑制核醣体S6激酶2(RSK2)活性的作用，而RSK2在肿瘤细胞的增值、分化过程中起着重要作用。因而本发明涉及到的化合物可以成为潜在的肿瘤及相关疾病治疗药物。
-
公开(公告)号：CN101991572B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200910056795.7
申请日：2009-08-21
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： A61K31/416 , C40B30/06 , A61P3/10 , A61P3/04
摘要： 本发明涉及一种二肽基肽酶IV新抑制剂，所述二肽基肽酶IV新抑制剂是N′-[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]-4，5，6，7-四氢化-1H-吲唑-3-酰肼(N′-[(2-hydroxy-1-naphthyl)methylene]-4，5，6，7-tetrahydro-1H-indazole-3-carbohydrazide)，其结构式如下所示，还提供了上述二肽基肽酶IV新抑制剂的筛选方法及用途，本发明的二肽基肽酶IV新抑制剂结构新颖，能有效抑制二肽基肽酶IV，从而可以作为药物先导化合物，用于制备糖尿病治疗药物，为广大糖尿病患者带来福音。
-
公开(公告)号：CN101693036B
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN200910197472.X
申请日：2009-10-21
申请人： 中国人民解放军第二军医大学 , 华东理工大学
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P33/06
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： 本发明提供了蔓生白薇苷C在制备治疗疟疾药物中的应用，蔓生白薇苷C的结构式如下：并提供了含有所述的蔓生白薇苷C和药学上可以接受的载体组成的药物组合物。所述活性成分蔓生白薇苷C在药物组合物中的重量含量为5-95％。通过蔓生白薇苷C与Falcipain-2蛋白酶结合活性测定等试验，结果证明蔓生白薇苷C与FP-2蛋白有明显的结合，对FP-2酶有较高的抑制活性。蔓生白薇苷C体外抗疟活性测定，结果显示，蔓生白薇苷C有较好的体外抗疟原虫活性。因此，可用于制备治疗疟疾的药物，有较大的临床应用价值。
-
公开(公告)号：CN101591285B
公开(公告)日：2011-08-03
申请号：CN200810038066.4
申请日：2008-05-26
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D209/20 , C07D417/12 , A61K31/404 , A61P33/06
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： 本发明涉及一种丙酰胺类化合物及其用途。发明人基于BIAcore的SPR实验和综合运用CADD，对经初筛获得的一种丙酰胺衍生物进行结构修饰，得N-取代-2-取代氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺类化合物(结构如式I所示)。测试所得化合物的抑制falcipain-2的活性，结果表明：本发明设计、并制备的N-取代-2-取代氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺类化合物具有较强的falcipain-2抑制活性，可用于制备由疟原虫引起的疟疾的治疗药物。
-
公开(公告)号：CN101991572A
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：CN200910056795.7
申请日：2009-08-21
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： A61K31/416 , C40B30/06 , A61P3/10 , A61P3/04
摘要： 本发明涉及一种二肽基肽酶IV新抑制剂，所述二肽基肽酶IV新抑制剂是N′-[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]-4，5，6，7-四氢化-1H-吲唑-3-酰肼(N′-[(2-hydroxy-1-naphthyl)methylene]-4，5，6，7-tetrahydro-1H-indazole-3-carbohydrazide)，其结构式如下所示，还提供了上述二肽基肽酶IV新抑制剂的筛选方法及用途，本发明的二肽基肽酶IV新抑制剂结构新颖，能有效抑制二肽基肽酶IV，从而可以作为药物先导化合物，用于制备糖尿病治疗药物，为广大糖尿病患者带来福音。
-
公开(公告)号：CN101693036A
公开(公告)日：2010-04-14
申请号：CN200910197472.X
申请日：2009-10-21
申请人： 中国人民解放军第二军医大学 , 华东理工大学
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P33/06
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： 本发明提供了蔓生白薇苷C在制备治疗疟疾药物中的应用，蔓生白薇苷C的结构式如下：并提供了含有所述的蔓生白薇苷C和药学上可以接受的载体组成的药物组合物。所述活性成分蔓生白薇苷C在药物组合物中的重量含量为5-95％。通过蔓生白薇苷C与Falcipain-2蛋白酶结合活性测定等试验，结果证明蔓生白薇苷C与FP-2蛋白有明显的结合，对FP-2酶有较高的抑制活性。蔓生白薇苷C体外抗疟活性测定，结果显示，蔓生白薇苷C有较好的体外抗疟原虫活性。因此，可用于制备治疗疟疾的药物，有较大的临床应用价值。
-
公开(公告)号：CN103006653A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201110297946.5
申请日：2011-09-27
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/427 , A61K31/426 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/02
摘要： 本发明涉及2，4-二取代噻唑类化合物的药物化学及药物治疗学用途。具体而言，本发明涉及下式I化合物及其药物组合物在制备DHODH相关的疾病用药物中的用途。
-
公开(公告)号：CN103006645A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201110297601.X
申请日：2011-09-27
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： A61K31/428 , A61K31/4439 , C07D277/82 , C07D417/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/00 , A61P1/00 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/02
摘要： 本发明涉及2-氨基苯并噻唑衍生物的药物化学及药物治疗学用途。具体而言，本发明涉及下式I化合物及其药物组合物在制备DHODH相关的疾病用药物中的用途。
-
公开(公告)号：CN102690238A
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201110067498.X
申请日：2011-03-21
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07D239/62 , C07D239/66 , C07D403/12 , A61K31/635 , A61K31/55 , A61K31/5377 , A61K31/515 , A61P35/00 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及通式I的化合物、其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，其在制备治疗或预防RSK2介导的疾病用的药物中的用途，及其在制备抑制RSK2活性用的药物中的用途。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
28 条记录 (耗时 0.027 秒)
