公开(公告)号：CN113416230B

公开(公告)日：2022-09-13

申请号：CN202110677752.1

申请日：2021-06-18

申请人： 华东理工大学

发明人： 崔佳燕 ,  黄瑾 ,  马磊 ,  黄维维 ,  邱子言

IPC分类号： C07K5/033 ,  C07D311/82 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00 ,  G01N21/64

摘要： 本发明公开了具有通式(I)的谷氨酰胺荧光探针及其制备方法和用途。该类探针的结构模块包括：谷氨酰胺、连接链和荧光报告基团。本发明的谷氨酰胺荧光探针可作为工具分子，对细胞内谷氨酰胺通量进行实时监测。更优地，此类结构的荧光探针可显示动物肿瘤模型病灶部位对谷氨酰胺的摄取情况，反映体内肿瘤的分布以及大小，丰富小动物活体成像及人类癌症筛查中对肿瘤的检测手段。

公开(公告)号：CN111265515A

公开(公告)日：2020-06-12

申请号：CN202010126999.X

申请日：2020-02-28

申请人： 华东理工大学

发明人： 黄瑾 ,  卢伟强 ,  刘泽慧 ,  马磊

IPC分类号： A61K31/36 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/5377 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00

摘要： 本发明涉及一种胡椒碱及其衍生物在制备治疗自身免疫性疾病的药物中的应用，胡椒碱衍生物具有如通式(Ⅰ)所示的结构式：其中，R1为C2-C6烯基；R2为 或者-(CH2)nNR4R5，n为0、1、2或3，R4和R5各自独立的为氢、C1-3烷基、取代或未取代的五元环或六元环烷基环系，或者R4和R5与所连接的氮原子一起形成取代或未取代的C4-C7杂环烷基环系，取代基可以是C1-C3烷烃、烯烃、卤素、氰基、羧基中的一个或多个基团。

公开(公告)号：CN106938997A

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：CN201710034898.8

申请日：2017-01-17

申请人： 华东理工大学

发明人： 朱进 ,  黄瑾 ,  陈文华 ,  姚雪 ,  凌大正 ,  王曼炯 ,  蒋华良 ,  李剑

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D239/48 ,  A61P33/06

摘要： 本发明涉及乙酰胺类化合物及其用途。本发明公开了一类结构新颖的N‑(4‑取代苯乙基)酰胺类化合物。通过体外活性测试实验表明该类化合物对半胱氨酸蛋白酶(FP‑2)和二氢叶酸还原酶(DHFR)具有酶抑制活性。并且经体外杀疟实验结果表明：该类化合物对野生、耐药疟原虫都具有抑制作用。

公开(公告)号：CN106905247A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710034798.5

申请日：2017-01-17

申请人： 华东理工大学

发明人： 朱进 ,  黄瑾 ,  陈文华 ,  姚雪 ,  凌大正 ,  王曼炯 ,  蒋华良 ,  李剑

IPC分类号： C07D239/95 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  A61P33/06

CPC分类号： C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： 本发明涉及一种乙酰胺类化合物及其用途。本发明公开了一类结构新颖的N‑(4‑取代苯乙基)酰胺类化合物。通过体外活性测试实验表明该类化合物对半胱氨酸蛋白酶(FP‑2)和二氢叶酸还原酶(DHFR)具有酶抑制活性，且经杀疟实验结果表明：该类化合物对野生、耐药疟原虫都具有抑制作用。

公开(公告)号：CN102688234B

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201110067389.8

申请日：2011-03-21

申请人： 华东理工大学

发明人： 李洪林 ,  刘晓峰 ,  赵振江 ,  黄瑾 ,  徐玉芳 ,  李诗良 ,  周艺 ,  卢伟强 ,  钟烨 ,  旷东 ,  宋文龙

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D409/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D405/06 ,  C07D209/40 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： 本发明涉及吲哚酮类衍生物的合成及其用途。具体而言，本发明涉及下式V所示的化合物、含有式V化合物的药物组合物及所述化合物在制备治疗RSK2介导的疾病用的药物中的用途。

公开(公告)号：CN103787907B

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201410052483.X

申请日：2014-02-17

申请人： 华东理工大学

发明人： 徐玉芳 ,  李洪林 ,  赵振江 ,  黄瑾 ,  杨柳清 ,  陈甜甜 ,  赵雪 ,  梅寒冰 ,  张媛

IPC分类号： C07C233/29 ,  C07C231/02 ,  C07C311/13 ,  C07C311/27 ,  C07C303/36 ,  A61K31/192 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供一种如式Ⅰ所示苯胺类化合物或其在药物学上可接受的盐：其中，X独立选自：COOH、SO2NH2；R1，R2分别独立选自H、C1～C3的烷基或烷氧基、CF3、F、Cl、Br、I、NH2、NO2；m,n分别为0～5的整数；y为0或1。本发明的化合物及其药物学上可接受的盐可用作法尼基转移酶抑制剂或用于制备预防或治疗与法尼基转移酶相关疾病的药物，具有良好的成药前景。

公开(公告)号：CN104098549A

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201410378163.3

申请日：2014-08-01

申请人： 华东理工大学

发明人： 宋恭华 ,  孙海洋 ,  王佳毅 ,  黄瑾 ,  李晖 ,  张小灵

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D241/08 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  A01N47/30 ,  A01N47/36 ,  A01N43/60 ,  A01P7/04 ,  A01P5/00

CPC分类号： C07D403/06 ,  A01N43/60 ,  A01N47/30 ,  A01N47/36 ,  C07D241/08 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明公开了一种哌嗪二酮衍生物及其制备和用途。具体地，本发明公开了一种结构如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐或农药学上可接受的盐。该化合物具有优异的杀虫活性以及可作为人5-HT2a受体激动剂，式I化合物的定义详见说明书。

公开(公告)号：CN103127095A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201110376668.2

申请日：2011-11-23

申请人： 华东理工大学

发明人： 李洪林 ,  赵振江 ,  黄瑾 ,  徐玉芳 ,  许鸣豪 ,  刁妍妍 ,  金黄涛 ,  高瑞

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/403 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D333/76 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P33/06

CPC分类号： C07D333/38 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  C07D307/68 ,  C07D333/76 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/414

摘要： 本发明涉及通式I的作为恶性疟原虫DHODH抑制剂的二氢噻吩酮衍生物的合成及应用，本发明所涉及的化合物能用于与DHODH相关疾病的治疗和预防，包括疟疾等由疟原虫引起的寄生虫病的治疗。

公开(公告)号：CN103058949A

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：CN201110317124.9

申请日：2011-10-18

申请人： 华东理工大学

发明人： 赵振江 ,  韩乐 ,  许鸣豪 ,  高瑞 ,  黄瑾 ,  刁妍妍 ,  曹贤文 ,  崔坤强 ,  李洪林 ,  徐玉芳

IPC分类号： C07D277/56 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4436 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： 发明涉及做为通式I所示的DHODH抑制剂的噻唑衍生物及其应用。本发明的化合物能用于治疗或预防DHODH介导的各种疾病，包括但不限于类风湿关节炎、抗肿瘤、抗器官移植排异、抗牛皮癣等多种自身免疫性疾病。

公开(公告)号：CN101880246B

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN200910050646.X

申请日：2009-05-05

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学 ,  北京大学

发明人： 蒋华良 ,  李剑 ,  来鲁华 ,  裴剑锋 ,  黄瑾 ,  沈旭

IPC分类号： C07C275/54 ,  C07C273/18 ,  C07D311/88 ,  A61K31/17 ,  A61K31/352 ,  A61P37/06 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07C275/54 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07D311/88

摘要： 本发明涉及新型的取代苯甲酰脲类化合物及其制备方法和药理用途。该类化合物的结构通式如式(I)所示，其中R1、R2和R3的定义如说明书中所述，此类化合物可作为亲环素A(Cyclophilin A，CypA)的小分子抑制剂。CypA是一类具有肽基脯氨酸顺反异构酶(Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase，PPIase)活性的蛋白，与体内蛋白质折叠、组装和转运有关。目前研究表明CypA参与了多种生理途径，如自身免疫抑制和HIV-1入侵感染等。因此，本发明涉及的化合物有望开发成为新的免疫抑制药或抗HIV-1药物。