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公开(公告)号:CN112358527A
公开(公告)日:2021-02-12
申请号:CN202011387766.1
申请日:2020-12-02
Abstract: 本发明公开一种新的雷公藤甲素的衍生物,如式I所示。本发明还公开了该化合物的制备方法,以及其在制备抗癌药物上的医药用途。本发明的丙烯酸雷公藤甲素酯及其药学上可接受的盐,具有抗癌活性,动物体内实验能够有效抑制动物的肿瘤生长。多个体外实验证明其能够使p53的蛋白表达量显著增加,促进肿瘤细胞的凋亡,有效抑制肿瘤细胞生长,并具有抑制癌细胞转移的作用。更为重要的是,其对正常细胞的毒性小于雷公藤甲素。
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公开(公告)号:CN109251211B
公开(公告)日:2025-03-07
申请号:CN201810757136.5
申请日:2016-12-21
Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院) , 广东省实验动物监测所
IPC: C07D498/06 , C07D519/00 , C07D401/04 , C07D487/04 , A61K31/5383 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一类喹诺酮羧酸化合物及其盐酸盐,还公开了该类化合物及其盐酸盐的制备方法,以及,该类化合物及其盐酸盐在制备抗革兰氏阳性菌或抗革兰氏阴性菌药物中的应用。并且,公开了用于制备该类化合物的中间体,以及该中间体的制备方法。
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公开(公告)号:CN118878508A
公开(公告)日:2024-11-01
申请号:CN202410991957.0
申请日:2024-07-23
IPC: C07D333/68 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/04 , C07D409/14 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/4025 , A61K31/5377 , A61K31/4535 , A61K31/496 , A61K31/381 , A61K31/4155 , A61K31/454
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及DC‑Rhoin衍生物,该衍生物以DC‑Rhoin作为母体,通过在其C‑3侧链侧进行结构修饰得到,共合成22个DC‑Rhoin衍生物,这些衍生物大部分加入了含氮基团,含氮基团与目标蛋白的反应性残基靠近,有利于促进其质子化而后推动共价结合的进行,提高抑制剂分子与目标蛋白进行共价结合能力,增强抑制剂的活性。实验结果表明,这些DC‑Rhoin衍生物具有中等或高等的抗肿瘤增殖活性,以及有效的抗迁移能力。
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公开(公告)号:CN115634222B
公开(公告)日:2024-03-26
申请号:CN202211213864.2
申请日:2022-09-30
IPC: A61K31/353 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域,具体涉及枳椇双黄酮A在制备具有抗肝纤维化作用的药物中的应用。研究表明,枳椇双黄酮A具有优异的抗肝纤维化作用;其抗肝纤维化作用显著高于其它结构的黄酮类化合物;相比于其它常规的黄酮类化合物取得了显著的进步。此外,所述的枳椇双黄酮A具有优异的抗TGF‑β1诱导的肝纤维化作用以及抑制肝星状细胞增殖作用。因此,将枳椇双黄酮A作为活性成分制备具有抗肝纤维化作用的药物,尤其是制备具有抗TGF‑β1诱导的肝纤维化作用的药物或具有抑制肝星状细胞增殖作用的药物具有重要的应用价值。
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公开(公告)号:CN115634222A
公开(公告)日:2023-01-24
申请号:CN202211213864.2
申请日:2022-09-30
IPC: A61K31/353 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域,具体涉及枳椇双黄酮A在制备具有抗肝纤维化作用的药物中的应用。研究表明,枳椇双黄酮A具有优异的抗肝纤维化作用;其抗肝纤维化作用显著高于其它结构的黄酮类化合物;相比于其它常规的黄酮类化合物取得了显著的进步。此外,所述的枳椇双黄酮A具有优异的抗TGF‑β1诱导的肝纤维化作用以及抑制肝星状细胞增殖作用。因此,将枳椇双黄酮A作为活性成分制备具有抗肝纤维化作用的药物,尤其是制备具有抗TGF‑β1诱导的肝纤维化作用的药物或具有抑制肝星状细胞增殖作用的药物具有重要的应用价值。
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公开(公告)号:CN114716503B
公开(公告)日:2024-03-12
申请号:CN202210308446.5
申请日:2022-03-23
IPC: C07J73/00
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,公开了一种雷公藤氯内酯醇的制备方法,包括如下步骤:(1)将雷公藤内酯醇和盐酸盐溶解于第一溶剂中,然后加热回流反应2‑6h;反应结束后,除去第一溶剂,加入第二溶剂和水,室温下搅拌0.5‑2h,过滤,收集滤渣,得雷公藤氯内酯醇粗品;(2)将雷公藤氯内酯醇粗品用第三溶剂进行重结晶,即得。本发明提供的雷公藤氯内酯醇的制备方法需要的溶剂量较少,操作简便,条件温和,分离纯化简单,雷公藤氯内酯醇的收率高,生产成本低,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN111217741B
公开(公告)日:2022-03-15
申请号:CN202010136417.6
申请日:2020-03-02
IPC: C07D209/88 , C07D403/06 , C07D471/04 , C07D405/06 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/4045 , A61K31/403 , A61K31/437
Abstract: 本发明属于药物化学领域,涉及一种氟取代单咔唑类衍生物,为式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物中的一种或多种,或式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物形成的医学上可接受的可溶性盐中的一种或多种。本申请获得的氟取代单咔唑类衍生物,可用于制备DNA甲基转移酶抑制剂或组蛋白去甲基化酶抑制剂。本发明的氟取代单咔唑类衍生物对癌细胞增值有抑制作用,可用于制备治疗和/或预防癌症方面的药物。经体外癌细胞增殖抑制试验表明,本发明所得到的氟取代单咔唑类化合物表现出对人肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT116)、人胃癌细胞(MNK‑45)、人肝癌细胞(HepG2)、RPMI‑8226和Karpas 299的抗增殖活性。
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公开(公告)号:CN111484502A
公开(公告)日:2020-08-04
申请号:CN202010068789.X
申请日:2020-01-21
IPC: C07D493/20 , A61K31/366 , A61P33/06 , C07C211/27 , C07C211/14 , C07C211/20 , C07C211/21 , C07C211/35 , C07C211/17 , C07C209/62
Abstract: 本发明公开了具有如通式(Ⅰ)所示结构的青蒿素衍生物,本发明还公开了该化合物制备方法及其在制备抗疟疾药物上的应用,并且还公开了用于制备该青蒿素衍生物的中间体及该中间体的制备。
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公开(公告)号:CN221673183U
公开(公告)日:2024-09-10
申请号:CN202322029204.5
申请日:2023-07-31
Abstract: 本实用新型涉及医疗器械技术领域,特别是涉及一种鼻炎患者用鼻罩,包括鼻罩本体,鼻罩本体与迎香穴相对的位置处均设有沿左右方向延伸的条状槽,各条状槽中均穿设有沿前后方向布置的电疗棒,各电疗棒的外周侧的中部均设有凸起部,各条状槽上均设有沿左右方向延伸的导向槽,各凸起部分别左右滑动导向设置在对应的导向槽中,各导向槽的槽壁处均设有锁定机构;使用时,通过左右滑动电疗棒能够调节两个电疗棒之间的距离,距离调整到位后,通过各锁定机构分别锁定对应的凸起部,以使各电疗棒的电疗头分别与对应的迎香穴前后相对贴合;因此,本实用新型的鼻炎患者用鼻罩能够根据人体鼻宽调整两个电疗棒之间的距离,适应性较好。
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公开(公告)号:CN208643576U
公开(公告)日:2019-03-26
申请号:CN201820859536.2
申请日:2018-06-04
IPC: B08B9/08
Abstract: 本实用新型公开一种清洗装置,包括用于盛放清洗溶剂和被洗物的容器;以及,用于使容器的内部形成真空的真空发生装置。通过将被洗物的管口或瓶口倒置地浸没在清洗溶剂中,然后通过真空发生装置将容器的内部空间中的空气抽出,并在容器的内部空间中形成负压,使被洗物内的空气逐渐从管口或瓶口中流出,即被洗物内的压强逐渐小于大气压强,然后断开真空发生装置与密闭容器的连通,密闭容器的内部空间重新充满空气,密闭容器的内部空间的大气压强将清洗溶剂压入到被洗物中,如此重复,直到清洗溶剂充满整个被洗物,即清洗溶剂对被洗物内的各个空间角落进行浸泡清洗,具有操作简单,清洗彻底的特点。
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