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公开(公告)号：CN116789641A
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202210267102.4
申请日：2022-03-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D209/40 , C07D413/14 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D403/12 , C07F9/572 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/675 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及二氢异喹啉类化合物及其医药用途，具体地，所述化合物具有如式(I)所示结构的结构，其可作为I型干扰素的分泌调节剂，尤其是作为cGAS/STING信号通路靶向抑制剂，并且可用于制备预防和/或治疗炎症性疾病和自身免疫性疾病的药物中的医药。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116535422A
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202210093995.5
申请日：2022-01-26
申请人： 上海交通大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D513/04 , A61P35/00 , A61K31/444
摘要： 本发明涉及具有五元芳杂环并哌啶/高哌啶的HPK1抑制剂及其制备方法及用途。具体地，本发明化合物具有式1所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述；本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抗肿瘤方面的用途。
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公开(公告)号：CN109280032B
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN201710592244.7
申请日：2017-07-19
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D237/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D403/04 , C07D413/10 , C07D237/22 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P3/10
摘要： 一种哒嗪酮母核结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和用途，所述组蛋白酶抑制剂结构如式I所示，所述式I化合物具有良好的组蛋白去乙酰化酶抑制活性和抗肿瘤细胞增殖的作用，可用于治疗癌症。
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公开(公告)号：CN113248481B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202110420163.5
申请日：2021-04-19
申请人： 中山大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D405/12 , C07D213/64 , C07D401/12 , A61K31/4433 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了EZH2共价不可逆抑制剂、制备方法及其用途。该EZH2共价不可逆抑制剂包括如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示结构的化合物或其盐本发明提供的EZH2共价不可逆抑制剂特异性好，药效强，对组蛋白甲基转移酶EZH2高选择性，可用于制备抑制EZH2的药物、预防和/或治疗肿瘤或癌症的药物。
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公开(公告)号：CN112724127B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202011150391.7
申请日：2020-10-23
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D409/04 , C07D405/04 , C07D333/60 , C07D333/24 , C07D333/76 , C07D307/78 , C07D407/04 , C07D307/54 , C07D495/04 , C07D471/04 , A61K31/404 , A61K31/381 , A61K31/4365 , A61K31/416 , A61K31/437 , A61K31/4355 , A61K31/343 , A61K31/4184 , A61P35/00 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/18
摘要： 本发明涉及五元杂环氧代羧酸类化合物及其医药用途。具体地，本发明涉及如式(I)所示的化合物、药用盐、前药、水合物、溶剂合物或晶型，也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为I型干扰素的分泌调节剂，尤其是作为STING激动剂，以及在制备预防和/或治疗与I型干扰素相关疾病的药物中的医药用途。
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公开(公告)号：CN115246783A
公开(公告)日：2022-10-28
申请号：CN202110453020.4
申请日：2021-04-26
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C323/62 , C07D241/12 , C07D213/40 , A61K31/165 , A61K31/4402 , A61K31/4965 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体而言，本发明涉及一种1,3‑环己二酮类化合物及其药物组合物和应用，1,3‑环己二酮类化合物的结构式如式I所示。本发明的1,3‑环己二酮类化合物不仅具有良好的水溶性和稳定性，在分子水平、细胞水平对LDHA具有较好的抑制活性，并在体内体现出抗肿瘤活性的化合物。
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公开(公告)号：CN114981273A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202080066382.1
申请日：2020-09-21
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 中国药科大学
IPC分类号： C07D491/04 , A61K31/4184 , A61P35/00 , A61P31/00
摘要： 一种通式(I)的杂环酰胺类化合物、其可药用的盐及其制备方法，以及所述化合物在制备治疗与STING活性相关的疾病的药物中的用途、在制备免疫佐剂中的用途、在制备激活STING药物中的用途。
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公开(公告)号：CN112457295B
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN202010916067.5
申请日：2020-09-03
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , C07D471/04 , C07D405/14 , C07D498/04 , C07F7/08 , A61K31/506 , A61K31/5383 , A61K31/695 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及具有Axl与c‑Met激酶抑制活性的化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有式(I)所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在制备治疗和/或预防肿瘤相关疾病和/或激酶相关疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN110582483B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN201880012699.X
申请日：2018-02-12
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75 , C07D241/20 , A61K31/4965 , A61K31/44 , A61P35/00
摘要： 含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途，所述含邻氨基杂芳环炔基的化合物的结构如式(I)所示，所述式(I)化合物具有FGFR和RET双靶抑制活性高，并且KDR活性相对较低的优点，而且所述式(I)化合物在人肺癌NCI‑H1581及胃癌细胞株SNU16及RET依赖性敏感细胞株BaF3‑CCDC6‑Ret及突变型均显示出了很强的抑制活性，通过药代数据表明所述含邻氨基杂芳炔基的化合物具有成药性，且在长期的动物药效模型上表现相关的明显抑制相关肿瘤的生长，在药效剂量下，动物状态好。
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公开(公告)号：CN109328187B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN201780037478.3
申请日：2017-06-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种具有FGFR抑制活性的新型化合物及其制备和应用。具体地，本发明所述化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基如说明书中所定义。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在制备治疗和/或预防肿瘤相关疾病和/或FGFR相关疾病的药物中的用途。
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