公开(公告)号：CN105254514B

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：CN201510777038.4

申请日：2015-11-12

申请人： 重庆植恩药业有限公司

发明人： 徐鹏 ,  邓祥林 ,  王飞 ,  王晓琳 ,  肖玉梅 ,  李果丰 ,  代毅 ,  谢侨 ,  罗礼平 ,  刘小伟

IPC分类号： C07C217/52 ,  C07C213/02 ,  C07C309/29 ,  C07C303/32

摘要： 本发明公开了一种四苄基伏格列波糖即(1S)‑(1(羟基)，2,45/1,3)‑2,3,4‑三氧‑苄基‑5‑[(2‑羟基‑1‑(羟甲基)乙基)氨基]‑1‑碳‑苄氧基甲基‑1,2,3,4‑环己烷四醇或其苯磺酸盐的制备方法，该方法包括将(2R,3S,4S,5S)‑5‑羟基‑2,3,4‑三(苄氧基)‑5‑[(苄氧基)甲基]‑环己酮在有机酸催化下，在质子性溶剂中与丝氨醇反应，制成中间亚胺化合物，再还原成四苄基伏格列波糖。该方法具有反应试剂低廉、安全性好、溶剂毒性低、反应时间短、后处理简单、产物收率高、纯度高等优点，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103562175B

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：CN201280019396.3

申请日：2012-04-20

申请人： 陶氏环球技术有限责任公司

发明人： J·L·迪文波特 ,  N·A·布雷姆

IPC分类号： C07C217/08 ,  C07C217/52 ,  A61K8/41 ,  A61Q5/12 ,  A61Q19/10

CPC分类号： A61K8/416 ,  A61Q5/12 ,  A61Q19/00 ,  C07C217/08 ,  C07C217/42

摘要： 公开了新型双阳离子多羟基化合物和它们在个人护理组合物中的应用。

公开(公告)号：CN104140425A

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：CN201310163725.8

申请日：2013-05-06

申请人： 上海科胜药物研发有限公司

发明人： 熊志刚 ,  姜秀召 ,  黄鲁宁 ,  张席妮

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/48 ,  C07C217/52 ,  C07C213/08

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07D487/04 ,  C07C269/06 ,  C07C2601/06 ,  C07D239/48 ,  C07D317/44 ,  C07C271/24

摘要： 本发明涉及一种式I替卡格雷（1S,2S,3R,5S）-3-[7-[(1R,2S)-2-(3，4-二氟苯基)环丙胺基]-5-（丙巯基）-3H[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-（2-羟基乙氧基）环戊烷-1,2-二醇化合物的制备方法，所述的方法通过下面路线制备，该发明操作简捷安全、成本低廉、污染小，适于大规模工业化生产；其中R1为氨基的保护基团；Y为离去基团，取自卤素、R5C(O)O酰氧基及R6S(O2)O磺酰氧基，其中R5取自C1-6烷基、三氟甲基或芳香基，R6取自C1-6烷基、C1-6氟烷基和芳香基。

公开(公告)号：CN103562175A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201280019396.3

申请日：2012-04-20

申请人： 陶氏环球技术有限责任公司

发明人： J·L·迪文波特 ,  N·A·布雷姆

IPC分类号： C07C217/08 ,  C07C217/52 ,  A61K8/41 ,  A61Q5/12 ,  A61Q19/10

CPC分类号： A61K8/416 ,  A61Q5/12 ,  A61Q19/00 ,  C07C217/08 ,  C07C217/42

摘要： 公开了新型双阳离子多羟基化合物和它们在个人护理组合物中的应用。

公开(公告)号：CN101838207B

公开(公告)日：2012-04-25

申请号：CN201010181289.3

申请日：2006-08-24

申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司 ,  博瑞生物医药技术(苏州)有限公司

发明人： 袁建栋 ,  张喜全 ,  刘飞 ,  张凯 ,  叶新建 ,  葛雅

IPC分类号： C07C217/52 ,  C07C213/02 ,  C07D473/18

摘要： 本发明涉及核苷类似物的合成方法，具体涉及到具有抗病毒活性的化合物恩替卡韦的合成方法，本发明还涉及用于制备恩替卡韦的中间体以及制备这些中间体方法。

公开(公告)号：CN101279925B

公开(公告)日：2011-10-19

申请号：CN200810301883.4

申请日：2008-05-30

申请人： 雷云 ,  成都摩尔生物医药有限公司

发明人： 雷云 ,  陈文刚

IPC分类号： C07C217/52 ,  C07C213/08

摘要： 本发明涉及四苄基伏格列波糖盐及其制备方法和用途。本发明的四苄基伏格列波糖盐如式I所示，制备方法为四苄基伏格列波糖的溶液与酸反应，分离后即得结晶状产品。本发明结晶状的四苄基伏格列波糖盐纯度高，易运输、保存和计量，以其为原料氢化脱苄、碱化后可制备得到高纯度的四苄基伏格列波糖。Bn＝CH2C6H5；X＝HCl、HBr、H2SO4、H3PO4、甲酸、乙酸、马来酸、苹果酸、草酸、酒石酸、柠檬酸、抗坏血酸、杏仁酸、对甲苯磺酸或甲磺酸。

公开(公告)号：CN100506776C

公开(公告)日：2009-07-01

申请号：CN03810282.X

申请日：2003-03-12

申请人： 先灵公司

发明人： M·L·弗鲁布莱斯基 ,  G·A·赖查德 ,  N·-Y·施 ,  D·肖

IPC分类号： C07C49/753 ,  C07C251/38 ,  C07C251/36 ,  C07C217/54 ,  C07D205/12 ,  C07C233/23 ,  C07D207/26 ,  C07D235/02 ,  C07D249/12 ,  C07C271/22 ,  C07C237/14 ,  C07C217/52 ,  C07C237/24 ,  C07C229/48 ,  C07C43/178 ,  C07D295/18 ,  C07D263/52 ,  C07D265/34 ,  C07D295/20 ,  C07C275/26 ,  C07C237/10 ,  C07C271/34 ,  A61K31/122 ,  A61K31/15 ,  A61K31/13 ,  A61K31/17 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/416 ,  A61K31/423 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P13/10 ,  A61P25/00 ,  A61P11/14

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C43/1747 ,  C07C43/1788 ,  C07C49/753 ,  C07C217/52 ,  C07C229/48 ,  C07C233/23 ,  C07C237/04 ,  C07C237/20 ,  C07C239/12 ,  C07C251/44 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/34 ,  C07C275/26 ,  C07C2601/04 ,  C07D205/12 ,  C07D209/54 ,  C07D235/02 ,  C07D241/38 ,  C07D253/06 ,  C07D263/52 ,  C07D265/34 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215

摘要： 本发明提供具有结构式(I)(基团定义见本发明说明书)的NK1拮抗剂，该拮抗剂用于治疗许多疾病，包括呕吐、抑郁症、焦虑症和咳嗽。

公开(公告)号：CN115108924B

公开(公告)日：2024-07-30

申请号：CN202210722918.1

申请日：2022-06-24

申请人： 岳阳昌德新材料有限公司

发明人： 曾露 ,  于宗仟 ,  张小兵 ,  谢坚韧 ,  陈柯 ,  罗程 ,  段博文

IPC分类号： C07C217/52 ,  C07C213/02 ,  C08G59/50

摘要： 本发明涉及胺类中间体及其制备方法和应用，所述胺类中间体包括N‑(2‑甲氧基环己基)‑1,3‑丙二胺，制备方法包括如下步骤：2‑甲氧基环己胺和丙烯腈于10～100℃下发生加成反应生成3‑(2‑甲氧基环己基)‑氨基丙腈；3‑(2‑甲氧基环己基)‑氨基丙腈在催化剂的作用下于20～120℃下在氢氛围中进行加氢反应，即得。该制备方法操作简单且高效。

公开(公告)号：CN113444003B

公开(公告)日：2022-11-25

申请号：CN202110571371.5

申请日：2021-05-25

申请人： 浙江工业大学

发明人： 陆跃乐 ,  吕旭浩 ,  叶康 ,  范永仙 ,  陈小龙 ,  陈翰驰 ,  朱林江

IPC分类号： C07C217/52 ,  C07C213/08 ,  A01N35/02 ,  A01N43/36 ,  A01P7/04 ,  A01P3/00 ,  A01P1/00

摘要： 本发明公开了井冈羟胺A酯类衍生物及其制备和应用。所述井冈羟胺A酯类衍生物的结构如式(1)所示，其中R＝A‑(B)m‑，A为苯基、取代苯基、马来酰亚胺基或取代马来酰亚胺基，所述取代苯基或取代马来酰亚胺基的取代基为1或2个，所述的取代基各自独立为F、Cl、Br、I、羟基或C1‑C4烷基；m＝0或1，当m＝1时，B为碳原子数为1‑10个的亚烷基或者含有至少一个双键的脂肪烃基链。本发明提供一种以固定化酶Novozym 435为催化剂的井冈羟胺A酯类衍生物的制备方法。本发明还提供了所述井冈羟胺A酯类衍生物在制备蚕豆蚜虫杀虫剂、水稻纹枯病菌抑制剂或油菜菌核病菌抑制剂中的应用，表现出良好的杀虫或抑菌活性。

公开(公告)号：CN109988070B

公开(公告)日：2022-07-26

申请号：CN201711474068.3

申请日：2017-12-29

申请人： 南京富润凯德生物医药有限公司

发明人： 张雷亮 ,  石响 ,  刘贵华

IPC分类号： C07C213/08 ,  C07C215/44 ,  C07D487/04 ,  C07C269/00 ,  C07C271/24 ,  C07C213/02 ,  C07C217/52

摘要： 本发明首次公开了一种合成反式‑1‑羟基‑1‑(三氟甲基)‑3‑氨基‑环丁烷盐酸盐的关键中间体及其制备方法和应用，包括以下步骤：以3‑羟基‑3‑(三氟甲基)环丁烷‑1,1‑二羧酸二异丙酯(化合物II)为原料，先通过羟基保护；二酯基双水解后脱羧；再经过Curtius重排得到反式(trans‑)构型与顺式(cis‑)构型的比例为78.3∶21.7，高选择性合成得到反式(trans‑)构型化合物I，通过结晶分离得到反式构型的化合物I；再脱保护基制得反式‑1‑羟基‑1‑(三氟甲基)‑3‑氨基环丁烷盐酸盐(化合物VIII)。