公开(公告)号：CN111944855B

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202010914487.X

申请日：2020-09-03

申请人： 扬州中宝药业股份有限公司

发明人： 裴章宏 ,  张冠亚 ,  郭晓东 ,  韩晓秋

IPC分类号： C12P13/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/43 ,  C07C213/02 ,  C07C233/25 ,  C07D303/36 ,  C07C217/86 ,  C07C231/02

摘要： 本发明公开了一种合成(R)‑1‑(4‑(苄氧基)‑3‑硝基苯基)‑2‑溴乙醇的方法，将式SM1所示的化合物在羰基还原酶的作用下进行反应，即得。本发明合成(R)‑1‑(4‑(苄氧基)‑3‑硝基苯基)‑2‑溴乙醇(M1)与化学拆分或手性还原相方法比有很多优点，本发明产率较高，立体选择性较好，反应条件温和，避免使用氢气、硼烷等危险试剂，生产成本低廉等优点。将该手性中间体用于合成抗哮喘药物(R，R)‑福莫特罗，产品纯化简单，产率高，可用于较大规模工业生产。

公开(公告)号：CN113135835B

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN202110320683.9

申请日：2021-03-25

申请人： 广州中医药大学(广州中医药研究院)

发明人： 位文涛 ,  王松萍 ,  周经纬 ,  连琪

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C231/24 ,  C07C233/18 ,  C07C233/25 ,  C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07C255/60 ,  C07C233/33 ,  C07C233/54 ,  C07C233/36 ,  C07C231/14 ,  C07C233/91 ,  C07C233/03

摘要： 本发明提供了一种激发C‑C键断裂酰基化的方法和应用，将结构式为的化合物和有机溶剂混合，在氧气和光照环境下反应，得到C‑C键断裂酰基化产物。整个过程无需光催化剂的参与，简单温和、高效廉价，对有机合成技术领域具有相当的必要性。

公开(公告)号：CN114539319A

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN202011326211.6

申请日：2020-11-24

申请人： 中国科学院大连化学物理研究所

发明人： 胡向平 ,  杜洪泉

IPC分类号： C07F9/6584 ,  B01J31/24 ,  C07C231/12 ,  C07C233/07 ,  C07C233/15 ,  C07C233/25

摘要： 本发明提供一种新型手性膦‑双环亚磷酰胺酯配体及其制备方法与应用。该新型手性膦‑双环亚磷酰胺酯配体的制备以手性膦胺中间体(R)‑或(S)‑DPPNH2和双酚酮类化合物为原料，通过缩合生成亚胺，再经四氢铝锂还原得到仲胺类化合物，最后与PBr3在三乙胺的氯仿溶液中反应得到目标手性膦‑双环亚磷酰胺酯配体。本发明所提供的手性膦‑双环亚磷酰胺酯配体具有原料来源广泛、合成简便、性质稳定、空间结构和电子性质可调、在催化不对称氢化反应中具有优异活性和对映选择性等特点。

公开(公告)号：CN109415295B

公开(公告)日：2022-05-17

申请号：CN201780016751.4

申请日：2017-03-10

申请人： 纽约州立大学研究基金会

发明人： 艾沃·奥吉马 ,  戴尔·多伊奇 ,  马丁·卡佐查 ,  胡孔振 ,  西蒙·唐 ,  马修·埃尔姆斯 ,  闰肃

IPC分类号： C07C69/753 ,  C07C69/757 ,  C07C205/55 ,  C07C233/25 ,  C07D309/06 ,  C07D249/06 ,  A61K31/216 ,  A61K31/35 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4192 ,  A61P43/00 ,  A61P29/00

摘要： 本发明提供一种化合物以及抑制脂肪酸结合蛋白(FABP)活性的方法，所述方法包括使FABP与化合物接触，所述化合物具有下面式(I)的结构：

公开(公告)号：CN113999130A

公开(公告)日：2022-02-01

申请号：CN202111425349.6

申请日：2021-11-26

申请人： 湖北工业大学

发明人： 李栋 ,  汪亮 ,  张谦

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/15 ,  C07C233/25

摘要： 本发明公开一种邻硝基酰苯胺类化合物的制备方法，属于有机合成技术领域。该邻硝基酰苯胺类化合物的制备方法，包括以下步骤：将酰苯胺类化合物、亚硝酸叔丁酯和溶剂混合，在20‑60℃下搅拌反应得到所述邻硝基酰基苯胺类化合物。该制备方法无需催化剂或氧化剂，得到的邻硝基酰苯胺类化合物具有较高的产率，产率可高达93％。

公开(公告)号：CN113845436A

公开(公告)日：2021-12-28

申请号：CN202111148565.0

申请日：2021-09-29

申请人： 中国科学技术大学

发明人： 尚睿 ,  刘灿 ,  张浩

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C269/06 ,  C07C67/343 ,  C07C67/347 ,  C07C29/34 ,  C07C41/30 ,  C07C227/10 ,  C07D309/12 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D209/86 ,  C07D213/75 ,  C07F7/10 ,  B01J31/02 ,  C07B37/02 ,  C07B37/00 ,  C07C235/16 ,  C07C235/24 ,  C07C233/08 ,  C07C271/22 ,  C07C69/708 ,  C07C69/63 ,  C07C33/46 ,  C07C43/225 ,  C07C229/42 ,  C07C233/07 ,  C07C233/25 ,  C07C233/10

摘要： 本公开提供了一种邻膦酚光催化剂用于脱氟烷基化及脱氟质子化反应的方法，包括：提供一邻膦酚光催化剂所述邻膦酚光催化剂在硫醇、碱、甲酸盐和有机溶剂存在的条件下，通过光催化三氟甲基化合物(1a)R‑CF3和/或多氟烷基化合物(1b)R‑CF2CF3；所述三氟甲基化合物和/或多氟烷基化合物经脱氟反应后与不饱和烯烃化合物(2)反应生成脱氟烷基化产物以及所述三氟甲基化合物和/或多氟烷基化合物经脱氟反应后与氢供体反应直接生成脱氟质子化产物

公开(公告)号：CN113527123A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202110683090.9

申请日：2021-06-21

申请人： 山东盛安贝新能源有限公司

发明人： 姜珍华 ,  赵嘉 ,  邵昌尧 ,  高然 ,  许延想 ,  周法政 ,  闫浩磊 ,  王魁

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C231/24 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33

摘要： 本发明属于有机光化学和药物化学领域，特别涉及到一种光化学Fries重排合成β受体阻断剂Acebutolol中间体。采取了高效的连续乙酰化合成法，将原料对氨基苯酚和正丁酸酐混合，用带水剂分水反应，然后蒸馏除去带水剂，将反应物冷却，加入水作为分散剂，然后加入液碱反应生成酚盐，滴加醋酸酐，搅拌反应生成酯，重结晶生成第一步产物N‑(4‑乙酰氧基苯基)丁酰胺。第二步采取了光化学Fries液相重排反应，将第一步产物溶解于有机溶剂，然后采用特定波长的紫外‑可见光照射进行Fries重排，反应完成后加热蒸发溶剂，重结晶后得Acebutolol的重要中间体2‑乙酰基‑4‑正丁酰氨基苯酚。本发明的方法简便易行，合成过程中均使用了低毒高效并且廉价的绿色化学试剂。

公开(公告)号：CN113429309A

公开(公告)日：2021-09-24

申请号：CN202110718642.5

申请日：2021-06-28

申请人： 浙江闰土股份有限公司 ,  浙江闰土研究院有限公司

发明人： 宋龙锋 ,  何江伟 ,  丁兴成 ,  陈伟兴 ,  章文刚 ,  章妙 ,  袁芝琴

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/25

摘要： 本发明提供一种3,3’‑二硝基‑4,4’‑二乙酰氨基二苯醚的制备方法，其包括以下步骤：酰化步骤：在4,4’‑二氨基二苯醚中加入酰化剂，进行酰化反应，得到酰化产物；硝化步骤：对所述酰化产物进行降温后，加入硝酸进行硝化反应，得到硝化产物。本发明原料4,4’‑二氨基二苯醚直接在酰化剂体系中进行酰化和硝化两个步骤，中间不需取出酰化物，步骤简易，损耗低，纯度高，收率高。

公开(公告)号：CN112574054A

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN202011065120.1

申请日：2020-09-30

申请人： 北京大学

发明人： 焦宁 ,  刘建忠 ,  张诚

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C233/07 ,  C07C233/25 ,  C07C233/15 ,  C07C233/43 ,  C07C319/20 ,  C07C319/28 ,  C07C323/36 ,  C07C233/11 ,  C07C233/65 ,  C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C253/00 ,  C07C255/51 ,  C07C255/60 ,  C07C255/58 ,  C07C255/52 ,  C07C255/34 ,  C07D277/56 ,  C07C255/03 ,  C07C323/62 ,  C07C235/46 ,  C07C233/66 ,  C07D333/38 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D333/68 ,  C07D213/56 ,  C07D225/02

摘要： 本发明公开了一种高效氮化试剂及其应用。所述的氮化试剂包括氮氧化物、活性剂、还原剂及有机溶剂。应用该氮化试剂可生产酰胺及腈等含氮化合物，并且方法条件简单、废弃物排放量少、反应设备简单。

公开(公告)号：CN108355709B

公开(公告)日：2020-12-08

申请号：CN201810141850.1

申请日：2018-02-11

申请人： 嘉兴学院

发明人： 吕春欣 ,  钟伟 ,  刘小明

IPC分类号： B01J31/02 ,  C07C231/10 ,  C07D333/36 ,  C07C233/58 ,  C07C233/15 ,  C07C233/07 ,  C07C233/25 ,  C07C235/64 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66

摘要： 本发明属于有机化学领域，涉及三氟甲磺酸铋作为贝克曼重排反应催化剂的用途，以三氟甲磺酸铋为催化剂，酮肟进行贝克曼重排反应，转化为酰胺。三氟甲磺酸铋在贝克曼重排反应中作为催化剂，反应条件温和，酮肟重排反应转化率高，选择性好，反应后处理简单，工业上具有较好的可操作性，且三氟甲磺酸铋绿色、无毒，而且可以回收套用，节约资源。