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    多肽及相关化合物的透皮给药系统
    31.
    发明公开
    多肽及相关化合物的透皮给药系统 无效 复审申请

    公开(公告)号：CN101541743A

    公开(公告)日：2009-09-23

    申请号：CN200680056334.4

    申请日：2006-11-08

    申请人： 于崇曦

    发明人： 于崇曦

    IPC分类号： C07C323/26 ,  C07C323/22 ,  C07C235/12

    CPC分类号： C07C317/28 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/145 ,  A61K31/222 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4184 ,  A61K47/54 ,  C07C323/58 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07K5/1016 ,  C07K7/56

    摘要： 通式(1)“结构式1”中新型带有正电荷的多肽及其相关化合物的前药已被设计并合成。上述通式(1)“结构式1”所表示的化合物可以由标准的多肽合成方法制备。多肽前药分子中带正电荷的氨基不仅使药物在水中可溶，而且还可结合生物膜磷酸盐端基上的负电荷从而推动药物进入细胞质。前药分子中的亲脂性部分(通过将极性基团用亲脂性的烷基修饰)将会促进药物进入皮肤膜。实验结果表明这些前药分子穿过人体皮肤的速度比多肽及相关化合物快了约100－1000倍。在血浆中，超过40％的前药分子能在几分钟内回到母药结构。在治疗中前药可用于治疗人或动物的任何多肽及相关化合物可以治疗的状态。前药可以通过透皮给药用于任何药物治疗，并且可以避免在胃肠道中被蛋白水解酶水解。通过前药的控释透皮给药系统可以使血液中多肽及相关化合物的浓度稳定在最佳治疗血药浓度，提升疗效并减少多肽及相关化合物产生的副作用。这些前药的透皮给药系统还有另一大好处，就是给药更加便利，特别是对儿童给药。

    具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性酮洛芬及相关化合物的前药
    32.
    发明公开
    具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性酮洛芬及相关化合物的前药 无效 复审申请

    公开(公告)号：CN101500984A

    公开(公告)日：2009-08-05

    申请号：CN200680055468.4

    申请日：2006-07-27

    申请人： 于崇曦 ,  上海泰飞尔生化技术有限公司

    发明人： 于崇曦 ,  徐丽娜

    IPC分类号： C07C215/72 ,  C07C215/42 ,  C07C215/40 ,  C07C225/16

    CPC分类号： C07C219/14 ,  C07C235/34

    摘要： 通式(1)“结构式1”中新型的带有正电荷的酮洛芬和菲诺洛芬的前药已被设计并合成。通式(1)“结构式1”中的这些化合物可由酮洛芬和菲诺洛芬的官能化衍生物(如酸性卤化物或混合酸酐)与适当的醇、硫醇、或胺反应合成。前药分子上带正电荷的氨基不仅大大地提高了药物的溶解度，而且还与生物膜磷酸端基上的负电荷结合从而推动前药进入细胞质。实验结果表明前药，2－(3－苯甲酰苯基)丙酸二乙氨基乙酯醋酸盐、2－(3－苯氧基苯基)丙酸二乙氨基乙酯醋酸盐，透过人体皮肤的速度比酮洛芬或菲诺洛芬快近125倍。口服酮洛芬或菲诺洛芬1－2小时后酮洛芬或菲诺洛芬血药浓度达到峰值，但2－(3－苯甲酰苯基)丙酸二乙氨基乙酯醋酸盐、2－(3－苯氧基苯基)丙酸二乙氨基乙酯醋酸盐仅需约40分钟就可达到酮洛芬或菲诺洛芬的血药浓度峰值。在血浆中，超过90％的前药在几分钟内可回到母药。这些前药可在医药上用于治疗人或动物的任何酮洛芬或菲诺洛芬能治疗的状态。在治疗中前药不仅可以通过口服，而且可以透皮给药，从而避免了酮洛芬或菲诺洛芬的大多数副作用，其中最显著的是胃肠道不适如消化不良、胃与十二指肠出血、胃溃疡和胃炎。通过前药的控释透皮给药系统可使酮洛芬或菲诺洛芬的血药浓度稳定在最佳治疗水平从而提高疗效减少酮洛芬或菲诺洛芬的副作用。这些前药透皮给药的另一大好处在于给药更加方便，特别是对儿童给药。

    具有快速皮肤穿透率的带正电荷的水溶性布洛芬前药
    33.
    发明公开
    具有快速皮肤穿透率的带正电荷的水溶性布洛芬前药 有权 转让

    公开(公告)号：CN101489985A

    公开(公告)日：2009-07-22

    申请号：CN200680055379.X

    申请日：2006-07-18

    申请人： 于崇曦 ,  上海泰飞尔生化技术有限公司

    发明人： 于崇曦 ,  徐丽娜

    IPC分类号： C07C211/63

    CPC分类号： C07C233/40 ,  C07C211/63 ,  C07C327/30

    摘要： 通式(I)“结构式1”所示的新型的带正电荷的布洛芬前药已被设计并合成。上述通式(I)“结构式1”中的化合物可以由布洛芬的官能化衍生物，(如酸性卤化物或混合酸酐等)，与适当的醇、硫醇或胺反应来合成。前药分子上带正电荷的氨基不仅大大地提高了药物的溶解性，而且还与生物膜磷酸端基上的负电荷结合从而推动药物进入细胞质。实验结果表明前药，2－(对异丁基苯基)丙酸二乙氨基乙酯醋酸盐，透过人体皮肤的速度比布洛芬快近250倍，比2－(对异丁基苯基)丙酸乙酯快近125倍。在血浆中，超过90％的前药在几分钟内可回到母药。这些前药可在医药上用于治疗人或动物的任何布洛芬能治疗的状态，在治疗中不仅可以通过口服，而且可以透皮给药，从而避免了布洛芬的大多数副作用，其中最显著的是胃肠道不适如消化不良、胃与十二指肠出血、胃溃疡和胃炎。通过前药的控释透皮给药系统可使布洛芬的血药浓度稳定在最佳治疗水平从而提高疗效减少布洛芬的副作用。

    维生素A酸类和类维生素A酸化合物的前药
    34.
    发明公开
    维生素A酸类和类维生素A酸化合物的前药 审中-实审

    公开(公告)号：CN117986173A

    公开(公告)日：2024-05-07

    申请号：CN202311850135.2

    申请日：2007-01-15

    申请人： 于崇曦

    发明人： 于崇曦

    IPC分类号： C07C403/20 ,  C07C219/14 ,  C07C213/06 ,  A61K9/70 ,  A61K31/232 ,  A61K31/235 ,  A61L15/44 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/12 ,  A61P17/14 ,  A61P17/16 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明涉及维生素A酸类和类维生素A酸化合物的前药。具体而言，本发明涉及具有通式(31)“结构式31”的结构的带有正电荷的维生素A酸类及类维生素A酸化合物的前药的设计与合成。所述化合物可由维生素A酸及其相关化合物与合适的醇、硫醇、或胺通过偶合剂反应得到。实验结果表明超过90％的前药能在几分钟内变回母药。在治疗中，这些前药能透皮给药用于任何治疗，避免维生素A酸类及类维生素A酸化合物的大多数副作用。前药的控释透皮给药系统可以使血液中维生素A酸类及类维生素A酸化合物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少维生素A酸类及类维生素A酸化合物的副作用。这些前药透皮给药的另一大好处是使用更加方便，特别是对于儿童给药。

    维生素A酸类和类维生素A酸化合物的前药
    36.
    发明授权
    维生素A酸类和类维生素A酸化合物的前药 有权 转让

    公开(公告)号：CN105439928B

    公开(公告)日：2021-06-15

    申请号：CN201510594392.3

    申请日：2007-01-15

    申请人： 于崇曦

    发明人： 于崇曦

    IPC分类号： C07C403/20 ,  C07C219/14 ,  C07C213/06 ,  A61K31/232 ,  A61K31/235 ,  A61L15/44 ,  A61K9/70 ,  A61P17/10 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/12 ,  A61P17/16 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明涉及具有通式(31)“结构式31”的结构的带有正电荷的维生素A酸类及类维生素A酸化合物的前药的设计与合成。所述化合物可由维生素A酸及其相关化合物与合适的醇、硫醇、或胺通过偶合剂反应得到。实验结果表明超过90％的前药能在几分钟内变回母药。在治疗中，这些前药能透皮给药用于任何治疗，避免维生素A酸类及类维生素A酸化合物的大多数副作用。前药的控释透皮给药系统可以使血液中维生素A酸类及类维生素A酸化合物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少维生素A酸类及类维生素A酸化合物的副作用。这些前药透皮给药的另一大好处是使用更加方便，特别是对于儿童给药。

    具有快速皮肤和生物膜穿透速度的非甾体抗炎药的前药及其新的医药用途
    39.
    发明授权
    具有快速皮肤和生物膜穿透速度的非甾体抗炎药的前药及其新的医药用途 有权 转让

    公开(公告)号：CN105669531B

    公开(公告)日：2019-05-07

    申请号：CN201610081197.5

    申请日：2007-06-04

    申请人： 于崇曦 ,  泰飞尔公司

    发明人： 于崇曦 ,  徐丽娜

    IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D295/088 ,  C07C219/12 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/235 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P1/02 ,  A61P3/06 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P37/02 ,  A61P17/00 ,  A61P7/06 ,  A61P1/00

    摘要： 通式(1，2a，2b，2c或2d)“结构式1，2a，2b，2c或2d”中这些新型的带正电荷的非甾体抗炎药的前药已被设计并合成。上述通式(1，2a，2b，2c或2d)“结构式1，2a，2b，2c或2d”所表示的化合物可以由非甾体抗炎药的金属盐、有机碱盐或固定化碱盐与适当的卤化物反应制备。本发明中前药中的带正电的氨基大大地提高了这些药物在水中的溶解度，而且还可与生物膜的磷酸盐端基上的负电荷结合。因而，药物在生物膜或皮肤外侧的局部浓度会很高从而有利于这些前药从高浓度区域扩散到低浓度区域。这种结合可轻微扰乱生物膜从而为前药的脂溶性部分让出部分空间。当生物膜的分子移动时，由于前药的结合作用，生物膜会轻微被挤当氨基没有被质子化时，前药中的氨基与生物膜的磷酸盐端基会分离，前药将完全进入生物膜中。当前药中的氨基移动到生物膜的另一侧并因此被质子化时，前药会被拉入细胞质，一种半液态的水溶液或悬浮液中。这些前药可以用于治疗和预防糖尿病(I‑型和/或Ⅱ‑型)、血糖异常和血脂异常、中风、心肌梗塞和其它心脏及心血管疾病、阿尔兹海默症、帕金森氏病和其它神经退行性疾病、牛皮癣、盘状红斑狼疮、系统性红斑狼疮(SLE)、自身免疫性肝炎、多发性硬化症(MS)、和其他自身免疫性疾病、肌萎缩性侧索硬化(ALS)、眼咽肌营养不良(OPMD)、和其它肌肉异常、发炎的痔疮、隐窝炎、其他肛门直肠的炎症性状态、肛门瘙痒、前列腺炎、前列腺膀胱炎、静脉曲张、自身免疫性肝炎、自身免疫性肾炎、静脉炎和其它炎症、皮肤癌、乳腺癌、结肠‑直肠癌、口腔癌、和其他癌症、疤痕、血管皮肤病变异常、胎记、黑痣(色素)这些前药无需皮肤渗透促进剂即可直接透皮给药。

    具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芥子类化合物及其相关化合物的前药
    40.
    发明授权
    具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芥子类化合物及其相关化合物的前药 有权 转让

    公开(公告)号：CN104987296B

    公开(公告)日：2018-11-23

    申请号：CN201510276230.5

    申请日：2006-10-03

    申请人： 于崇曦 ,  上海泰飞尔生化技术有限公司

    发明人： 于崇曦 ,  徐丽娜

    IPC分类号： C07C229/42 ,  C07C233/47 ,  C07F9/24 ,  A61K31/664 ,  A61K31/216 ,  A61K9/70 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06

    摘要： 通式(1)“结构式1”中新型的带有正电荷的芥子类化合物(mustards)及其相关化合物的前药已被设计并合成。上述通式(1)“结构式1”中的合物可以由芥子类化合物及其相关化合物与合适的醇、硫醇或胺与偶合剂反应合成，偶合剂有：N，N’‑二环己基碳二亚胺、N，N’‑二异丙基碳二亚胺、O‑苯并三氮唑‑N，N，N’，N’‑四甲基脲四氟硼酸酯(TBTU)、O‑苯并三氮唑‑N，N，N’，N’‑四甲基脲六氟磷酸酯(HBTU)、苯并三氮唑‑1‑基氧基三(二甲基氨基)磷鎓六氟磷酸盐(BOP)等。前药分子中带正电荷的氨基不仅大大提高了药物在水中的溶解度，而且可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷键合，推动前药分子进入细胞质。实验结果表明前药透过人体皮肤的速度比芥子类化合物及其相关化合物快近100倍。在血浆中，超过90％的前药能在几分钟内回到母药结构。这些前药可用于治疗人或动物的任何芥子类化合物及其相关物可治疗的疾病。在治疗中，这些前药可通过透皮给药，避免了芥子类化合物及其相关化合物所产生的大多数副作用。通过这些前药的控释透皮给药系统，可以使血液中芥子类化合物及其相关化合物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提高疗效并减少芥子类化合物及其相关化合物的副作用。这些前药透皮给药的另一大好处是给药更加方便，特别是对于儿童给药。