公开(公告)号：CN101591327B

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN200810038065.X

申请日：2008-05-26

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 蒋华良 ,  李剑 ,  黄瑾 ,  李洪林 ,  车鹏 ,  卢伟强 ,  朱进 ,  陈曈 ,  刘彦青 ,  庄静静 ,  陈莉莉 ,  沈旭 ,  洛夫 ,  希金弗

IPC分类号： C07D319/18 ,  C07D317/66 ,  C07D277/82 ,  C07D277/64 ,  C07D213/40 ,  C07C311/16 ,  C07D285/135 ,  A61K31/357 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/18 ,  A61P33/06

CPC分类号： Y02A50/411

摘要： 涉及一种取代的苯烷酰胺类化合物、即4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物及其用途。本发明的发明人综合运用CADD和基于Biacore的SPR实验，找到了一种4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺化合物，并运用合理药物设计方法对这种化合物进行结构修饰得4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物，测试所得4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物在体外酶水平实验测试中抑制falcipain-2的活性，结果表明：本发明设计的4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物具有较强的falcipain-2抑制活性，可用于制备由疟原虫引起的疟疾治疗药物。

公开(公告)号：CN101565418B

公开(公告)日：2011-09-28

申请号：CN200810036510.9

申请日：2008-04-23

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 蒋华良 ,  李洪林 ,  李剑 ,  黄瑾 ,  朱进 ,  陈曈 ,  车鹏 ,  刘彦青 ,  卢伟强 ,  陈莉莉 ,  沈旭 ,  洛夫 ,  希金弗

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/68 ,  A61K31/341 ,  A61K31/506 ,  A61P33/02

CPC分类号： Y02A50/411

摘要： 本发明涉及一种酰胺衍生物及其用途。本发明公开了一类N-(4-取代氨酰基苯基)-5-取代呋喃-2-甲酰胺化合物，并测试该类化合物在体外酶水平实验测试中抑制falcipain-2的活性，结果证明其具有较强的falcipain-2抑制活性。因此，本发明所提供的N-(4-取代氨酰基苯基)-5-取代呋喃-2-甲酰胺类化合物可作为疟原虫食物泡内半胱氨酸蛋白酶(falcipain-2)抑制剂，从而阻止疟原虫在宿主体内的进一步增殖。

公开(公告)号：CN101591285A

公开(公告)日：2009-12-02

申请号：CN200810038066.4

申请日：2008-05-26

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 蒋华良 ,  李剑 ,  黄瑾 ,  李洪林 ,  朱进 ,  陈曈 ,  卢伟强 ,  车鹏 ,  刘彦青 ,  张燕燕 ,  陈莉莉 ,  沈旭 ,  洛夫 ,  希金弗

IPC分类号： C07D209/20 ,  C07D417/12 ,  A61K31/404 ,  A61P33/06

CPC分类号： Y02A50/411

摘要： 本发明涉及一种丙酰胺类化合物及其用途。发明人基于BIAcore的SPR实验和综合运用CADD，对经初筛获得的一种丙酰胺衍生物进行结构修饰，得N－取代－2－取代氨基－3－(1H－吲哚－3－基)丙酰胺类化合物(结构如式I所示)。测试所得化合物的抑制falcipain－2的活性，结果表明：本发明设计、并制备的N－取代－2－取代氨基－3－(1H－吲哚－3－基)丙酰胺类化合物具有较强的falcipain－2抑制活性，可用于制备由疟原虫引起的疟疾的治疗药物。

公开(公告)号：CN117642164A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202180100160.1

申请日：2021-09-09

申请人： 中国福利会国际和平妇幼保健院 ,  华东理工大学

发明人： 王玉东 ,  毛斐 ,  伍慧雯 ,  孙笑 ,  刘小虎 ,  李丽娟 ,  沈鑫龙 ,  李剑 ,  李晓康 ,  朱进

IPC分类号： A61K31/451 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及药物技术领域，具体涉及五氟利多在制备治疗子宫内膜癌的药物中的应用。本发明的研究表面，五氟利多对子宫内膜癌ISK和KLE细胞的增殖、克隆形成、迁移能力具有抑制作用，能诱导EC细胞凋亡，以及能够抑制小鼠皮下移植瘤的生长，在小鼠体内实验中证实有效，在治疗子宫内膜癌方面具有应用潜力。

公开(公告)号：CN114699416A

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN202210355435.2

申请日：2022-04-06

申请人： 华东理工大学

发明人： 李剑 ,  贾仁兵 ,  魏金莲 ,  李甬芸 ,  朱进 ,  陈鑫 ,  廖靓 ,  杨天诺 ,  谢雨晴 ,  周圆

IPC分类号： A61K31/575 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种葫芦素B在抗结膜黑色素瘤中的应用，具体地，本发明提供了式(I)所示的葫芦素B、或其药学上可接受的盐、或其溶剂化物或前药的用途；所述的葫芦素B用于制备药物组合物，且所述的药物组合物用于选自下组的用途：治疗和/或缓解结膜黑色素瘤，或抑制结膜黑色素瘤细胞增殖。

公开(公告)号：CN108101826B

公开(公告)日：2022-05-10

申请号：CN201611045493.6

申请日：2016-11-24

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李剑 ,  蓝乐夫 ,  刘毅夫 ,  陈菲菲 ,  倪帅帅 ,  李宝力 ,  许晴 ,  魏汉文 ,  毛斐 ,  朱进

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D209/08 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4045 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供一种吲哚取代烷基胺类化合物及其用途，具体地，涉及一种式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐及其制备方法，以及其在制备金黄色葡萄球菌金黄色色素合成抑制剂类抗菌药物中的应用

公开(公告)号：CN108117534B

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN201611073277.2

申请日：2016-11-29

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李剑 ,  蓝乐夫 ,  倪帅帅 ,  陈菲菲 ,  魏汉文 ,  李宝力 ,  刘毅夫 ,  毛斐 ,  朱进

IPC分类号： C07D307/79 ,  C07D409/12 ,  C07D317/58 ,  C07D407/12 ,  C07D311/58 ,  C07D319/18 ,  C07D313/08 ,  C07D321/10 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/353 ,  A61K31/335 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一种苯并含氧脂肪环取代甲胺类化合物及其用途，涉及所述苯并含氧脂肪环取代甲胺类化合物即式I所示化合物或其药学上可接受的盐，以及其在制备金黄色葡萄球菌金黄色色素合成抑制剂类抗菌药物中的运用。

公开(公告)号：CN108117551B

公开(公告)日：2020-03-27

申请号：CN201611073936.2

申请日：2016-11-29

申请人： 华东理工大学

发明人： 李剑 ,  鲁彦丽 ,  毛斐 ,  朱进

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了一种取代(1H‑吡唑[3,4‑b]吡啶)脲类化合物及其抗肿瘤用途。具体地，本发明提供了式I化合物及其药学上可接受的盐，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的式I化合物可以抑制与肿瘤发生、发展相关的受体酪氨酸激酶(包括c‑Kit，PDGFRα和VEGFR2)，用于肿瘤的治疗。

公开(公告)号：CN109912576A

公开(公告)日：2019-06-21

申请号：CN201910212087.1

申请日：2019-03-20

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海巴斯德研究所

发明人： 李剑 ,  江陆斌 ,  李若曦 ,  黄正辉 ,  汤同柯 ,  凌大正 ,  王熳炯 ,  朱进

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00 ,  C07D487/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5386 ,  A61P33/06

摘要： 本发明涉及一种嘧啶-异羟肟酸类化合物及其用途。所述嘧啶-异羟肟酸类化合物为式I所示化合物，或其药学上可接受的盐。本发明提供的嘧啶-异羟肟酸类化合物具有抑制组蛋白去乙酰化酶(HDAC)活性，可用于抗疟疾药物。式I中，R为氢，或C4～C16的饱和或不饱和的、取代或非取代的碳环基或碳杂环基；n为0或1；L为下列基团中一种：其中，所述取代的碳环基或碳杂环基的取代基选自：C1～C3烷基，C1～C3烷氧基，卤素或氰基中一种或两种以上；所述碳杂环基的杂原子选自：氧、硫或氮中一种，杂原子个数为1或2。

公开(公告)号：CN108997163A

公开(公告)日：2018-12-14

申请号：CN201810790010.8

申请日：2018-07-18

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李剑 ,  高召兵 ,  邱晓霞 ,  詹丽 ,  许海燕 ,  毛斐 ,  李晓康 ,  朱进

IPC分类号： C07C237/06 ,  C07C255/54 ,  C07D213/30 ,  C07D333/16 ,  C07D213/61 ,  C07D307/42 ,  A61P25/08

摘要： 本发明涉及一种含苯并脂肪环结构的氨基乙酰胺类化合物及其用途。所述的氨基乙酰胺类化合物所述的氨基乙酰胺类化合物，为式I所示化合物，或其旋光异构体或在药学上可接受的盐：式I中，R1为氢，C1～C6的直链或支链烷基或苯基；R2为C1～C7的直链或支链烷基，5～6元的芳环基、杂芳环基或环烷基，或取代的5～6元的芳环基、芳杂环基或环烷基；A为亚烷基或羰基；n为1～3的整数；其中，所述取代的5～6元的芳环基、杂芳环基或环烷基的取代基选自下列基团中一种或两种以上：卤素，C1～C3的烷基或烷氧基，C1～C3的含氟烷基或含氟烷氧基，硝基或氰基；所述的芳杂环基的杂原子为氮或硫；m为1～3的整数。本发明提供的氨基乙酰胺类化合物可用作抗癫痫药物或离子通道阻滞剂。