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公开(公告)号：CN104045635A
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201410283144.2
申请日：2014-06-23
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , A61P3/06
CPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14
摘要： 本发明主要涉及一种3,4,5-三取代的异恶唑类化合物及其用途。所述异恶唑类化合物为式I所示化合物(详见说明书)，或其在药学上可接受的盐。本发明所提供的异恶唑类化合物对核受体FXR表现出较强的抑制活性，这表明其可以作为针对核受体FXR开发成抗高胆固醇血症药物。
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公开(公告)号：CN101591327A
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200810038065.X
申请日：2008-05-26
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D319/18 , C07D317/66 , C07D277/82 , C07D277/64 , C07D213/40 , C07C311/16 , C07D285/135 , A61K31/357 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/18 , A61P33/06
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： 涉及一种取代的苯烷酰胺类化合物、即4－(N－取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物及其用途。本发明的发明人综合运用CADD和基于Biacore的SPR实验，找到了一种4－(N－取代氨磺酰基)苯烷酰胺化合物，并运用合理药物设计方法对这种化合物进行结构修饰得4－(N－取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物，测试所得4－(N－取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物在体外酶水平实验测试中抑制falcipain－2的活性，结果表明：本发明设计的4－(N－取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物具有较强的falcipain－2抑制活性，可用于制备由疟原虫引起的疟疾治疗药物。
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公开(公告)号：CN101565418A
公开(公告)日：2009-10-28
申请号：CN200810036510.9
申请日：2008-04-23
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D405/12 , C07D307/68 , A61K31/341 , A61K31/506 , A61P33/02
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： 本发明涉及一种酰胺衍生物及其用途。本发明公开了一类N－(4－取代氨酰基苯基)－5－取代呋喃－2－甲酰胺化合物，并测试该类化合物在体外酶水平实验测试中抑制falcipain－2的活性，结果证明其具有较强的falcipain－2抑制活性。因此，本发明所提供的N－(4－取代氨酰基苯基)－5－取代呋喃－2－甲酰胺类化合物可作为疟原虫食物泡内半胱氨酸蛋白酶(falcipain－2)抑制剂，从而阻止疟原虫在宿主体内的进一步增殖。
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公开(公告)号：CN104013607A
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201310064233.3
申请日：2013-02-28
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学
IPC分类号： A61K31/122 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了1,8-二羟基蒽醌在制备磷酸腺苷激活的蛋白激酶（Adenosine monophosphate-activated protein kinase，简称AMPK）激活剂中的用途以及该化合物在制备治疗糖尿病及并发症的药物中的用途。该化合物作为AMPK的激活剂，具有减少细胞内脂质积累、促进细胞吸收葡萄糖，从而调节糖脂代谢的作用。
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公开(公告)号：CN101591285B
公开(公告)日：2011-08-03
申请号：CN200810038066.4
申请日：2008-05-26
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D209/20 , C07D417/12 , A61K31/404 , A61P33/06
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： 本发明涉及一种丙酰胺类化合物及其用途。发明人基于BIAcore的SPR实验和综合运用CADD，对经初筛获得的一种丙酰胺衍生物进行结构修饰，得N-取代-2-取代氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺类化合物(结构如式I所示)。测试所得化合物的抑制falcipain-2的活性，结果表明：本发明设计、并制备的N-取代-2-取代氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺类化合物具有较强的falcipain-2抑制活性，可用于制备由疟原虫引起的疟疾的治疗药物。
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公开(公告)号：CN101591327B
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN200810038065.X
申请日：2008-05-26
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D319/18 , C07D317/66 , C07D277/82 , C07D277/64 , C07D213/40 , C07C311/16 , C07D285/135 , A61K31/357 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/18 , A61P33/06
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： 涉及一种取代的苯烷酰胺类化合物、即4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物及其用途。本发明的发明人综合运用CADD和基于Biacore的SPR实验，找到了一种4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺化合物，并运用合理药物设计方法对这种化合物进行结构修饰得4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物，测试所得4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物在体外酶水平实验测试中抑制falcipain-2的活性，结果表明：本发明设计的4-(N-取代氨磺酰基)苯烷酰胺类化合物具有较强的falcipain-2抑制活性，可用于制备由疟原虫引起的疟疾治疗药物。
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公开(公告)号：CN101565418B
公开(公告)日：2011-09-28
申请号：CN200810036510.9
申请日：2008-04-23
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D405/12 , C07D307/68 , A61K31/341 , A61K31/506 , A61P33/02
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： 本发明涉及一种酰胺衍生物及其用途。本发明公开了一类N-(4-取代氨酰基苯基)-5-取代呋喃-2-甲酰胺化合物，并测试该类化合物在体外酶水平实验测试中抑制falcipain-2的活性，结果证明其具有较强的falcipain-2抑制活性。因此，本发明所提供的N-(4-取代氨酰基苯基)-5-取代呋喃-2-甲酰胺类化合物可作为疟原虫食物泡内半胱氨酸蛋白酶(falcipain-2)抑制剂，从而阻止疟原虫在宿主体内的进一步增殖。
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公开(公告)号：CN101591285A
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200810038066.4
申请日：2008-05-26
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D209/20 , C07D417/12 , A61K31/404 , A61P33/06
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： 本发明涉及一种丙酰胺类化合物及其用途。发明人基于BIAcore的SPR实验和综合运用CADD，对经初筛获得的一种丙酰胺衍生物进行结构修饰，得N－取代－2－取代氨基－3－(1H－吲哚－3－基)丙酰胺类化合物(结构如式I所示)。测试所得化合物的抑制falcipain－2的活性，结果表明：本发明设计、并制备的N－取代－2－取代氨基－3－(1H－吲哚－3－基)丙酰胺类化合物具有较强的falcipain－2抑制活性，可用于制备由疟原虫引起的疟疾的治疗药物。
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公开(公告)号：CN104341316B
公开(公告)日：2017-07-28
申请号：CN201310330570.2
申请日：2013-07-31
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C233/75 , C07C231/02 , C07C237/40 , C07C235/42 , C07C235/56 , C07C231/12 , C07C311/21 , C07C303/40 , C07C335/22 , C07C275/42 , C07C273/18 , C07D333/20 , C07D213/38 , C07D295/155 , C07D261/08 , C07D213/40 , C07D211/26 , C07D207/09 , C07D211/58 , C07D295/192 , A61K31/167 , A61K31/18 , A61K31/17 , A61K31/381 , A61K31/4409 , A61K31/495 , A61K31/4453 , A61K31/42 , A61K31/4406 , A61K31/4465 , A61K31/4458 , A61K31/40 , A61K31/5375 , A61P3/06 , A61P3/10
摘要： 本发明提供了一种如下式（I）所示结构的二芳酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法，包含其的组合物及其医药用途。本发明所述式（I）所示结构的二芳酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐对FXR具有拮抗作用，整体动物试验表明，该类化合物具有降血糖、降血脂之功效。该类化合物可用于治疗高血脂和2型糖尿病。
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公开(公告)号：CN104140412A
公开(公告)日：2014-11-12
申请号：CN201310165150.3
申请日：2013-05-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D339/04 , C07D409/12
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D339/04 , C07D409/12
摘要： 本发明涉及制备具有抗II型糖尿病活性的天然产物新木榄二硫醇的新型中间体、其合成方法及其中间体，以及制备新木榄二硫醇的方法。本发明提供的新木榄二硫醇的合成方法，合成路线新颖，操作简便，收率高，安全性好，适合工业化生产，解决目前该化合物仅能够由红树林植物浸膏中效率极低的提取分离制备的问题。式I。
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