一种低突释率的索玛鲁肽微球及其制备方法

    公开(公告)号:CN110101846B

    公开(公告)日:2022-09-23

    申请号:CN201810099727.8

    申请日:2018-02-01

    IPC分类号: A61K38/26 A61K9/50 A61P3/10

    摘要: 本发明提供了一种低突释率索玛鲁肽微球制剂及其制备方法。该制剂是由占微球重量1%~20%的活性成分索玛鲁肽和微球重量60%~99%的生物相容性聚合物基质,以及占微球重量0~20%的药学上可接受的其他辅料制备而成的长效注射剂。本发明制备得到的索玛鲁肽微球具有较高的包封率、较低的突释率并能够缓慢持续释放,缓释效果可以长达20~60天,降血糖效果至少可以维持2~4周,只需每两周至每一个月甚至更长时间注射给药一次,显著提高了多肽类药物索玛鲁肽的生物利用度、延长了其代谢半衰期,进而降低了其给药频繁程度、提高了患者用药的顺应性,并且由于该制剂表面以及浅层的药物很少,因此给药初期几乎不释放,从而避免了不利的药物突释效应。