公开(公告)号：CN101993446B

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN200910056363.6

申请日：2009-08-13

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  蒙凌华 ,  谢华 ,  丁春勇 ,  李付营

IPC分类号： C07D491/08 ,  A61K31/4748 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P33/06

CPC分类号： Y02A50/411

摘要： 本发明涉及一类新型苯并蒽环类化合物及其制备方法和用途。所述苯并蒽环类化合物具有如下通式I或II的结构。这类化合物可作为拓扑异构酶抑制剂用于制备抗肿瘤、抗细胞增长、抗菌、抗疟的药物。本发明还涉及这类些化合物的制备方法。I：C1′和C3′的构型同时为S构型；II：C1′和C3′的构型同时为R构型。

公开(公告)号：CN118871093A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202480000039.5

申请日：2024-01-09

申请人： 上海润石医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李亚平 ,  赫玉霞 ,  生丽丹 ,  丁健 ,  段文虎 ,  陈雪桃 ,  耿江涛 ,  冯雪 ,  王小彦 ,  谢华 ,  陈伶俐 ,  顾王文

IPC分类号： A61K9/107 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K9/16 ,  A61K31/416 ,  A61K47/44 ,  A61K47/22 ,  A61K47/14 ,  A61K47/10 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06

摘要： 一种化合物(I)的自乳化药物组合物，提高了药物的溶解度和口服生物利用度，且性质稳定，可制成口服液、胶囊剂、片剂等多种剂型。#imgabs0# (I)。

公开(公告)号：CN115073425A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202110280860.5

申请日：2021-03-16

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  丁健 ,  丁华倩 ,  谢华 ,  耿美玉 ,  邢莉 ,  宋子兰 ,  冯芳

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D487/08 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  C07K5/062

摘要： 本发明涉及一类作为TBK1抑制剂的化合物、包含其的药物组合物及其用途。所述化合物由以下通式I表示，所述通式I的化合物具有显著的TBK1抑制活性，具备开发成TBK1抑制剂类药物以及与TBK1相关疾病，例如恶性肿瘤、自身免疫及炎症疾病的治疗药物的潜力。

公开(公告)号：CN111662227B

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN201910168754.0

申请日：2019-03-06

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 胡有洪 ,  丁健 ,  唐炜 ,  谢华 ,  谢志铖 ,  童林江 ,  任文明 ,  高远卓

IPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及邻氨基吡啶炔类化合物及其制备方法和用途，具体涉及一种式(I)化合物、其氘代化合物、其药学上可接受的盐或前药、其制备方法及用途。所述用途包括式(I)化合物或其氘代化合物或其药学上可接受的盐或前药或者上述的药物组合物在制备CSF‑1R抑制剂中的用途，以及在制备治疗肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病、神经系统性疾病的药物中的用途。本发明所述的式(I)化合物具有CSF‑1R抑制活性高的优点。细胞水平的抗炎活性数据表明所述含二芳基炔类化合物具有显著的抗炎活性。

公开(公告)号：CN114340623A

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202080060433.X

申请日：2020-08-28

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  左建平 ,  丁健 ,  谢华 ,  邢莉 ,  何世君 ,  宋子兰 ,  刘雨婷 ,  耿美玉

IPC分类号： A61K31/4353 ,  C07D487/14 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

摘要： 一种嘧啶并[5,4‑b]吡呤化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物在制备用于治疗包括关节炎症疾病、类风湿性关节炎或系统性红斑狼疮的自身免疫疾病的药物中的用途。所述化合物对类风湿关节炎及以骨破坏和骨侵蚀为病理特征的关节炎症疾病和系统性红斑狼疮有治疗作用。

公开(公告)号：CN112480101A

公开(公告)日：2021-03-12

申请号：CN202010962799.8

申请日：2020-09-14

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  丁健 ,  陈运 ,  谢华 ,  张惠斌 ,  周金培

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D491/107 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/538 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985

摘要： 本发明提供了一类IRAK4激酶抑制剂及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种式(I)所示化合物、其立体异构体、几何异构体、互变异构体、其药学上可接受的盐、其前药、水合物或溶剂合物及其制备方法和用途。所述的化合物相较于现有技术的IRAK4抑制剂，活性有明显提升，因此可以用于制备预防和/或治疗癌症、炎症性疾病和自身免疫疾病等IRAK4介导的相关疾病。

公开(公告)号：CN112236422A

公开(公告)日：2021-01-15

申请号：CN201980025718.7

申请日：2019-04-12

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李洪林 ,  丁健 ,  徐玉芳 ,  谢华 ,  李倩男 ,  张弢 ,  赵振江

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07F9/6558 ,  C07D403/12 ,  C07D239/94 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

摘要： 涉及喹唑啉类化合物作为EGFR三突变抑制剂及其应用。具体而言，公开了下式(I)所示化合物、含有下式(I)化合物的药物组合物及所述化合物在治疗EGFR介导的相关疾病以及制备治疗EGFR介导的相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN111662227A

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN201910168754.0

申请日：2019-03-06

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 胡有洪 ,  丁健 ,  唐炜 ,  谢华 ,  谢志铖 ,  童林江 ,  任文明 ,  高远卓

IPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及邻氨基吡啶炔类化合物及其制备方法和用途，具体涉及一种式(I)化合物、其氘代化合物、其药学上可接受的盐或前药、其制备方法及用途。所述用途包括式(I)化合物或其氘代化合物或其药学上可接受的盐或前药或者上述的药物组合物在制备CSF-1R抑制剂中的用途，以及在制备治疗肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病、神经系统性疾病的药物中的用途。本发明所述的式(I)化合物具有CSF-1R抑制活性高的优点。细胞水平的抗炎活性数据表明所述含二芳基炔类化合物具有显著的抗炎活性。

公开(公告)号：CN109305967A

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201710630569.X

申请日：2017-07-28

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 杨玉社 ,  钮奥 ,  汪洋 ,  谢华 ,  丁健

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种新型嘧啶并杂环类化合物及制备方法和用途，本发明的嘧啶并杂环类化合物的结构如通式I所示，各取代基的定义详见说明书和权利要求书。本发明的嘧啶并杂环类化合物，对双突变型EGFR激酶抑制活性及选择性大大优于现有AZD-9291，可用于制备抗肿瘤药物，并克服第一代EGFR抑制剂耐药缺陷。

公开(公告)号：CN108727382A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201710258020.2

申请日：2017-04-19

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李洪林 ,  丁健 ,  徐玉芳 ,  谢华 ,  赵振江 ,  陈海洋 ,  刁妍妍

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/525 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/525 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D403/10 ,  C07D475/00 ,  C07D487/04

摘要： 本发明涉及作为BTK抑制剂的杂环化合物及其应用。具体地说，本发明涉及具备BTK抑制活性的式I所示化合物、含有式I化合物的药物组合物及所述化合物在制备治疗或预防BTK相关疾病或抑制BTK的药物中的应用：