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公开(公告)号：CN111018861B
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN201910594361.6
申请日：2015-12-15
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本申请涉及药物化学领域，具体涉及如式I所示的吡咯并嘧啶化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐。本申请还涉及制备如式I所示的吡咯并嘧啶化合物的方法、药物组合物、以及该化合物在治疗两面神激酶介导的疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN110283161B
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN201910731904.4
申请日：2016-07-29
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了吡啶取代的2‑氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶，具体涉及5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物，还公开了式Ⅰ化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途，本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺或5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的其它盐。
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公开(公告)号：CN109311893B
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201780037341.8
申请日：2017-06-15
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 一种含有取代环戊基的吡咯并嘧啶化合物，具体涉及式A所示的化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐。还涉及制备如式A所示的含有取代环戊基的吡咯并嘧啶化合物的方法、药物组合物、以及该化合物在治疗两面神激酶介导的疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN110283161A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910731904.4
申请日：2016-07-29
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了吡啶取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶，具体涉及5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物，还公开了式Ⅰ化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途，本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺或5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的其它盐。
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公开(公告)号：CN107001378B
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201580066687.1
申请日：2015-12-15
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本申请涉及药物化学领域，具体涉及如式I所示的吡咯并嘧啶化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐。本申请还涉及制备如式I所示的吡咯并嘧啶化合物的方法、药物组合物、以及该化合物在治疗两面神激酶介导的疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN111018891B
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN201910594443.0
申请日：2016-02-04
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D513/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D405/04 , A61K31/542 , A61K31/4162 , A61K31/407 , A61K31/4035 , A61P5/50 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/00
摘要： 本申请涉及作为长效的DPP‑IV抑制剂的通式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或预防受益于DPP‑IV抑制的疾病和病症中的用途。
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公开(公告)号：CN109071471B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201780018448.8
申请日：2017-03-22
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D275/02 , A61K31/425 , A61K31/433 , A61P35/00
摘要： 提供如式所示Ⅰ的具有异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）抑制活性的内磺酰胺化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，及其制备方法、包含其的药物组合物。所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和包含其的药物组合物能治疗IDH1突变诱发的癌症。
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公开(公告)号：CN107922375B
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN201680043894.X
申请日：2016-07-29
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)有限公司
IPC分类号： C07D333/24 , C07D409/12 , C07D213/56 , C07C275/42 , C07D231/12 , C07D409/10 , C07D333/20 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本申请涉及通式（Ⅰ）、通式（Ⅱ）或通式（Ⅲ）的化合物及其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法和其药物组合物。所述通式（Ⅰ）、通式（Ⅱ）或通式（Ⅲ）的化合物具有对异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）的抑制活性，可治疗IDH2突变诱发的癌症。
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公开(公告)号：CN108349870B
公开(公告)日：2020-03-10
申请号：CN201680064207.2
申请日：2016-11-25
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07C227/04 , C07C229/60 , C07C303/38 , C07C311/48 , C07C303/40 , C07C311/08
摘要： 本申请涉及用于调节激酶活性的化合物（N‑｛3‑[3‑(9H‑嘌呤‑6‑基)吡啶‑2‑基氨基]‑4‑氯‑2‑氟苯基｝‑3‑氟丙烷‑1‑磺酰胺）的中间体式Ⅱ化合物和式Ⅲ化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN107250137B
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201680009635.5
申请日：2016-02-04
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D513/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D405/04 , A61K31/542 , A61K31/4162 , A61K31/407 , A61K31/4035 , A61P5/50 , A61P3/10
CPC分类号： C07D513/14 , A61K31/4035 , A61K31/407 , A61K31/4162 , A61K31/542 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P7/00 , A61P25/00 , C07D405/04 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： 本申请涉及作为长效的DPP‑IV抑制剂的通式I所示的取代的氨基六元饱和杂脂环类、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或预防受益于DPP‑IV抑制的疾病和病症中的用途。
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