公开(公告)号：CN103360342B

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201210101908.2

申请日：2012-04-09

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

发明人： 李建其 ,  王冠 ,  张桂森 ,  李亚莉 ,  徐祥清 ,  陈晓文 ,  刘世成 ,  赵松 ,  于民权

IPC分类号： C07D295/13 ,  C07D239/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P29/02

CPC分类号： C07D295/13 ,  A61K31/495 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D295/125

摘要： 本发明公开了一种3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，本发明公开的3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物具有非常有用的药学性质及良好的耐受性，尤其是作为新型镇痛、新型抗抑郁药物，以及新型的镇痛和抗抑郁药物的应用。该类化合物为具有5-羟色胺调解的中枢镇痛剂，同时也是具有5-羟色胺调解的新型抗抑郁剂。该类化合物还具有较小的毒副作用和较高的安全范围。3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物，为具有式(III)所示的化合物或其游离碱或盐。

公开(公告)号：CN104059046A

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN201310087217.6

申请日：2013-03-18

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 陈寅 ,  徐祥清 ,  赵松 ,  于民权 ,  邱印利 ,  张桂森

IPC分类号： C07D311/96 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D311/22 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107 ,  C07D311/96

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体公开了黄酮类衍生物及其应用。一种具有通式（I）结构的黄酮类衍生物或其药学上可接受的盐。该化合物可应用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病药物方面。

公开(公告)号：CN102180872B

公开(公告)日：2014-04-02

申请号：CN201110082555.1

申请日：2011-04-01

申请人： 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘笔锋 ,  冯晓钧 ,  赵松 ,  刘世成 ,  于民权 ,  兰昱 ,  邱印利

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种具有通式(I)结构的[1，3，4]噁二唑类衍生物。该化合物可应用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病药物方面。

公开(公告)号：CN103360342A

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN201210101908.2

申请日：2012-04-09

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

发明人： 李建其 ,  王冠 ,  张桂森 ,  李亚莉 ,  徐祥清 ,  陈晓文 ,  刘世成 ,  赵松 ,  于民权

IPC分类号： C07D295/13 ,  C07D239/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P29/02

CPC分类号： C07D295/13 ,  A61K31/495 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D295/125

摘要： 本发明公开了一种3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，本发明公开的3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物具有非常有用的药学性质及良好的耐受性，尤其是作为新型镇痛、新型抗抑郁药物，以及新型的镇痛和抗抑郁药物的应用。该类化合物为具有5-羟色胺调解的中枢镇痛剂，同时也是具有5-羟色胺调解的新型抗抑郁剂。该类化合物还具有较小的毒副作用和较高的安全范围。3-氰基苯胺烷基芳基哌嗪衍生物，为具有式(III)所示的化合物或其游离碱或盐：

公开(公告)号：CN116354923A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202211661648.4

申请日：2022-12-23

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 徐祥清 ,  邱印利 ,  郭强 ,  于民权 ,  赵松 ,  窦飞 ,  靖鹏 ,  侯媛媛

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D239/70 ,  C07D221/20 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61K31/527 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/438 ,  A61K31/551

摘要： 本发明涉及化学医药领域，尤其涉及一种含氮杂环化合物及其应用，本发明提供的一种含氮杂环化合物如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌马色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌马色林相当，镇静副作用，且心脏毒性小于哌马色林。

公开(公告)号：CN116217358A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202211472350.9

申请日：2022-11-23

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 王勇 ,  王圣庆 ,  赵松 ,  王超 ,  孙凯 ,  许向阳

IPC分类号： C07C43/225 ,  C07C69/76 ,  C07C41/16 ,  C07C67/11 ,  C07C41/01 ,  A61K31/135 ,  A61P25/04 ,  C07C215/64

摘要： 本发明公开了一种式XI、式XII和式XIII所示溴戊基取代的芳香族化合物，具体而言，本发明提供了该类化合物制备方法和用途。

公开(公告)号：CN115667236A

公开(公告)日：2023-01-31

申请号：CN202180029971.7

申请日：2021-04-25

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 徐祥清 ,  邱印利 ,  郭强 ,  于民权 ,  赵松 ,  李曲祥 ,  靖鹏 ,  侯媛媛 ,  董莹莹 ,  吴国胜 ,  张双 ,  陆爱军

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D243/04 ,  C07D243/10 ,  A61P25/18 ,  A61K31/551

摘要： 本发明涉及化学医药领域，尤其涉及1,5‑二氢‑2,4‑苯二氮‑3‑酮衍生物及其应用，本发明提供的1,5‑二氢‑2,4‑苯二氮‑3‑酮衍生物如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当，镇静副作用、运动恶化副作用小于哌吗色林，且心脏毒性小于哌吗色林。

公开(公告)号：CN105777706A

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：CN201410820494.8

申请日：2014-12-25

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 郭强 ,  赵松 ,  刘志强 ,  徐祥清 ,  崔猛 ,  张桂森

IPC分类号： C07D317/64 ,  A61K31/36 ,  A61P25/24

摘要： 本发明涉及一种3‐[(苯并[d][1,3]二氧戊环‐4‐基)‐氧基]‐3‐芳基丙胺类化合物及其应用。通式I的化合物或其药学上可接受的盐：经实验发现，该类化合物可用于制备抗抑郁药物的应用。

公开(公告)号：CN103242219B

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201210031556.8

申请日：2012-02-13

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  赵松 ,  于民权

IPC分类号： C07D211/88 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

摘要： 本发明公开了一种2,6-二酮-哌嗪(哌啶）类衍生物及其应用，所述衍生物可应用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病药物。动物试验结果显示，在MK-801诱导高活动性和阿朴吗啡诱导的攀爬的两个动物模型中ED50更小，作用更强，而且在动物僵住症的模型中ED50更大，治疗指数更大。所述衍生物为具有通式（I）的化合物或其盐：

公开(公告)号：CN102206214B

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201110086701.8

申请日：2011-04-07

申请人： 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘笔锋 ,  刘欣 ,  赵松 ,  刘世成 ,  于民权 ,  张恒 ,  刘星华

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种苯并吡喃酮类衍生物及其应用。苯并吡喃酮类衍生物具有式(I)结构。经实验发现，该类化合物可应用于制备治疗神经精神类疾病药物方面。