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公开(公告)号：CN114831988A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202210460641.X
申请日：2015-12-09
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本申请提供了一种治疗非小细胞肺癌的喹啉衍生物。本申请所提供的1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺或其药学上可接受的盐，可用于治疗不适用EGFR‑TKI治疗的非小细胞肺癌患者，且相对于安慰剂，能显著提高不适用EGFR‑TKI治疗的非小细胞肺癌患者的无进展生存期。
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公开(公告)号：CN114767680A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210459751.4
申请日：2015-12-09
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本申请提供了一种治疗非小细胞肺癌的喹啉衍生物。本申请所提供的1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺或其药学上可接受的盐，可用于治疗不适用EGFR‑TKI治疗的非小细胞肺癌患者，且相对于安慰剂，能显著提高不适用EGFR‑TKI治疗的非小细胞肺癌患者的无进展生存期。
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公开(公告)号：CN114369094A
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN202210006210.6
申请日：2019-03-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
Inventor： 刘飞 , 丰巍伟 , 王斌 , 徐宏江 , 汪纪楠 , 张喜全 , 王善春 , 施伟 , 张健青 , 姚绎炎 , 刘彦龙 , 李洋 , 刘利民 , 顾红梅 , 杨玲 , 董平 , 田心 , 陈智林 , 周浩
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5377
Abstract: 本申请涉及三氟甲基取代的磺酰胺类选择性BCL‑2抑制剂，具体涉及式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、以及含有这些化合物的药物组合物。本申请还涉及这些化合物以及包含这些化合物的药物组合物在治疗与抗凋亡蛋白BCL‑2相关疾病例如癌症中的用途。
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公开(公告)号：CN108069869B
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN201610985993.1
申请日：2016-11-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C237/40 , C07D213/68 , C07D401/04
Abstract: 本发明提供了一种Apalutamide的制备方法及其中间体。本发明提供的制备方法中，式Ⅳ化合物或其酸加成盐和式Ⅲ化合物经缩合反应制备得中间体式Ⅱ化合物，式Ⅱ化合物再与化合物TFP‑6反应，制备得到Apalutamide。本发明提供的制备方法可以避免使用氰化物等危险化合物，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113825754A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202080034896.9
申请日：2020-05-22
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D211/96 , C07D215/20 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 公开包括甲基和三氟甲基的双取代磺酰胺类选择性BCL‑2抑制剂，具体公开式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法以及包含该化合物的药物组合物。还公开该化合物以及包含该化合物的药物组合物在治疗与抗凋亡蛋白BCL‑2相关疾病例如癌症中的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113666922A
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN202110544835.3
申请日：2017-03-22
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC: C07D417/14 , C07D417/04 , C07D275/03 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/425 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供内磺酰胺化合物及其使用方法，具体涉及如式I所示的新的具有异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)抑制活性的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物、其制备方法及包含其的药物组合物。本发明还涉及所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和包含其的药物组合物治疗IDH1突变诱发的癌症中的用途。
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公开(公告)号：CN113348166A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202080011103.1
申请日：2020-01-31
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/12 , A61P35/00 , A61K31/4709
Abstract: 本申请涉及医药领域，涉及喹啉衍生物的结晶，具体涉及喹啉衍生物无水物、溶剂合物的结晶，以及所述结晶的制备方法、含所述结晶的药物组合物和在医药领域的用途。本申请还提供其制备方法，收率高，结晶条件温和，适合工业化生产，能够更好地满足制药业需求。
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公开(公告)号：CN112939814A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202011346340.1
申请日：2020-11-25
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22
Abstract: 本申请提供了一种氘代达卡他韦中间体的制备方法，具体涉及N‑(三氘代甲氧羰基)‑L‑缬氨酸的制备方法。该制备方法以CDI为活化试剂，2步合成得到该中间体，与现有技术的三光气路线相比，此路线可提高收率以及氘代甲醇的利用率，同时大大降低对环境的污染。
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公开(公告)号：CN109890820B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201780064022.6
申请日：2017-10-27
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/519
Abstract: 本申请提供了用作神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂的由如下结构式表示的氨基吡唑并嘧啶化合物，其能够抑制Trk激酶的活性，并可以治疗哺乳动物的由Trk酪氨酸激酶受体介导的疾病。
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公开(公告)号：CN108003161B
公开(公告)日：2020-10-09
申请号：CN201711010760.0
申请日：2017-10-26
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)有限公司 , 连云港润众制药有限公司
Inventor： 祝力 , 胡远东 , 戴丽光 , 杨艳青 , 段小伟 , 杨钊 , 吴伟 , 孙颖慧 , 韩永信 , 彭勇 , 罗慧妍 , 罗鸿 , 杨玲 , 徐宏江 , 郭猛 , 仲兆柏 , 王善春
IPC: C07D487/04 , C07D471/14 , C07D487/14 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/541 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂。本发明提供的酪氨酸激酶受体抑制剂具有三环母核结构，能够抑制Trk激酶的活性，可以治疗哺乳动物由Trk激酶介导的疾病。
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