公开(公告)号：CN111362872A

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN202010340655.9

申请日：2020-04-26

申请人： 重庆医药高等专科学校

发明人： 刘殿卿 ,  郭胜超 ,  谭文龙 ,  何东贤

IPC分类号： C07D215/18

摘要： 本发明公开了一种4，7-二氯喹啉的合成方法，其特征在于：包括一锅法合成7-氯-4-羟基喹啉-3-羧酸的步骤，7-氯-4-羟基喹啉-3-羧酸经脱羧、氯化制得4，7-二氯喹啉；其中一锅法合成7-氯-4-羟基喹啉-3-羧酸的步骤是以间氯苯胺、原甲酸三乙酯或原甲酸三甲酯、丙二酸二乙酯为原料，在无水三氯化铁催化下缩合得二乙基2-[[(3-氯苯基)氨基]亚甲基]丙二酸酯，将缩合反应液直接加入有机溶剂中加热环合得到7-氯4-羟基喹啉3-羧酸乙脂，环合反应完后加入氢氧化钠水解得到7-氯-4-羟基喹啉-3-羧酸。整个工艺虽然五步反应但中间产物纯度足够好无需纯化直接合成目标产物，操作简便利于工业化，且原料易得，污染小。

公开(公告)号：CN111233760A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN202010088266.1

申请日：2020-02-12

申请人： 浙江工业大学

发明人： 程冬萍 ,  晏显航 ,  颜继忠

IPC分类号： C07D215/04 ,  C07D215/20 ,  C07D215/18 ,  C07D215/26 ,  C07D215/12

摘要： 一种2,4-二芳基喹啉化合物(II)的合成方法，所述方法为：将式(I)所示化合物、氧化剂、有机溶剂混合，升温至60-80℃反应1-2h，之后反应液经后处理，得到产物(II)；本发明合成方法无须使用金属及其他的添加剂，操作简单，原料易得，条件温和；

公开(公告)号：CN111170940A

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN202010020581.0

申请日：2020-01-09

申请人： 天津科技大学

发明人： 王栋 ,  姜远洋 ,  董琳茹 ,  崔姗姗 ,  丁颖 ,  崔丽 ,  滕玉鸥 ,  郁彭

IPC分类号： C07D215/48 ,  C07D215/18 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D211/90 ,  C07D211/84 ,  C07D211/82 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的新型1，4-二氢喹啉以及1，4-二氢吡啶类化合物的合成方法。具体是以喹啉或吡啶衍生物为原料，四氢呋喃为溶剂，与格氏试剂及三氟乙酸酐或三氯乙酸酐反应生成1，4-二氢喹啉以及1，4-二氢吡啶类化合物。该方法具有操作简便，试剂价廉易得，反应选择性高，底物适用性广，产率高等优点。本发明首次运用该方法得到了一系列新型1，4-二氢喹啉以及1，4-二氢吡啶类化合物，在建立该类化合物库的合成应用方面具有广阔的前景。

公开(公告)号：CN111170939A

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201911328148.7

申请日：2019-12-20

申请人： 牡丹江恒远药业股份有限公司

发明人： 吕鑫 ,  张永文 ,  彭士军 ,  司春庄

IPC分类号： C07D215/18

摘要： 本发明提供一种高纯度孟鲁司特钠中间体以及孟鲁司特钠的制备方法，所述孟鲁司特钠的制备方法包括以下步骤：2-[1-(巯基甲基)环丙基]乙酸双钠盐的制备、孟鲁司特游离酸的制备、孟鲁司特二环己胺盐制备、和孟鲁司特钠的制备。所述制备方法能有效提高孟鲁司特钠产品的纯度和质量，降低制造成本，同时减少合成步骤、去除合成过程高风险操作，并减少环境污染。

公开(公告)号：CN111148742A

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN201880063551.9

申请日：2018-11-15

申请人： 四川科伦博泰生物医药股份有限公司

发明人： 朱加望 ,  宋智泉 ,  龙冬 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC分类号： C07D333/56 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/227 ,  C07D405/12 ,  C07D401/04 ,  C07D237/28 ,  A61K31/381 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/16

摘要： 本发明涉及一类芳香族化合物，含有所述化合物的药物组合物，以及该类化合物及其中间体的制备方法。本发明还涉及所述化合物用于制备预防或治疗与PPAR相关疾病的药物的用途。

公开(公告)号：CN108276329B

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN201810281026.6

申请日：2018-04-02

申请人： 金凯(辽宁)化工有限公司

发明人： 李振威 ,  赵阳 ,  刘树宽 ,  刘海盛 ,  王栋 ,  姜志鹏 ,  宋桐集 ,  李德刚

IPC分类号： C07D215/18

摘要： 本发明提供了一种6‑氟‑2,2,4‑三甲基‑1,2‑二氢喹啉的制备方法，以对氟苯胺和丙酮为原料，在对甲苯磺酸催化的作用下，加热进行环合反应生成6‑氟‑2,2,4‑三甲基‑1,2‑二氢喹啉，其中，所述对氟苯胺与对甲苯磺酸的重量比为1：(0.01～2)，采用直接蒸馏或与惰性溶剂共沸蒸馏的方式移除反应过程中生成的水。该制备方法成本低、原料转化率高、产率高，安全、环保，不需要任何特殊设备，提纯容易、适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN111068669A

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN202010037567.1

申请日：2020-01-14

申请人： 浙江工业大学

发明人： 魏中哲 ,  周强 ,  王建国

IPC分类号： B01J23/44 ,  B01J23/46 ,  B01J23/50 ,  B01J23/52 ,  B01J35/00 ,  C07D215/06 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/26 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02

摘要： 本发明公开了一种用于喹啉类化合物选择性加氢反应的多相催化剂及其应用，按重量百分数计，所述多相催化剂由1～10%的贵金属粒子和9～90%具有氧空位的二氧化钛组成，贵金属粒子负载于所述具有氧空位的二氧化钛上。与一般的二氧化钛负载贵金属催化剂相比，本发明的多相催化剂应用于催化喹啉类化合物选择性加氢反应时，由于本发明多相催化剂中的贵金属和二氧化钛的氧空位共同作用，导致电子发生转移，使贵金属富电荷，从而提高多相催化剂的催化活性。

公开(公告)号：CN107286089B

公开(公告)日：2020-03-10

申请号：CN201610223595.6

申请日：2016-04-12

申请人： 中国科学院化学研究所

发明人： 范青华 ,  张建伟 ,  马文鹏 ,  陈飞 ,  何艳梅

IPC分类号： C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/06 ,  C07D241/38

摘要： 本发明涉及不对称合成方法领域，公开了一种邻二环状胺类化合物的制备方法，该方法包括：在手性催化剂存在下，将式(1)所示结构的化合物与氢气进行加成反应，其中，所述手性催化剂为式(2)所示结构的配合物。本发明还提供了由上述方法制得的邻二环状胺类化合物的手性产品，以及邻二环状胺类化合物。本发明的方法，实现了采用氢气对式(1)所示结构的化合物选择性地氢化还原，从而低成本地制得了其八氢化产物，即式(4)所示的邻二环状胺类化合物。

公开(公告)号：CN108299291B

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201810097717.0

申请日：2018-01-31

申请人： 衢州学院

发明人： 赵亚婷 ,  吕延文 ,  贾伟 ,  夏吾炯

IPC分类号： C07D215/14 ,  C07D215/18

摘要： 酰基化喹啉或异喹啉衍生物的合成方法，本发明属于有机合成领域，它为了解决现有喹啉或异喹啉衍生物合成方法中存在的反应复杂、条件苛刻、环保性差的问题。合成方法：在氮气氛围下，以喹啉或者异喹啉与苯甲酰甲酸为反应原料，以过硫酸盐作为氧化剂，以金属铱复合物作为可见光催化剂，与有机溶剂一并加入反应容器中，在可见光光照条件下进行反应，反应完成后，反应体系经过过滤、浓缩和分离纯化，得到酰基化喹啉或异喹啉衍生物。本发明在氮气氛围下，将反应体系置于可见光源下进行光照即可反应，整个反应过程安全环保，反应条件简单，操作步骤便捷，属于绿色化学工艺。

公开(公告)号：CN110467568A

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201910774287.6

申请日：2019-08-21

申请人： 温州大学

发明人： 邵银林 ,  陈久喜 ,  许彤 ,  叶鹏清 ,  戴玲 ,  徐北航 ,  孙佳妮

IPC分类号： C07D215/04 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D409/04

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体为一种芳基喹啉衍生物的合成方法。本发明通过钯催化连续的碳-碳/碳-氮键构建从而实现结构多样化的芳基喹啉衍生物合成。具体是在钯催化体系下，以化合物(E)-3-(2-苯胺基)丙烯腈与芳基硼酸为原料，制备2-芳基喹啉衍生物。本发明方法原料来源广泛或易于制备，操作简便、选择性可控，收率高，条件温和，普适性广。