公开(公告)号：CN102573845A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201080023650.8

申请日：2010-04-01

申请人： 夏尔有限责任公司

发明人： 理查德·富兰克林 ,  伯纳德·T·戈尔丁 ,  罗伯特·G·泰森

IPC分类号： A61K31/485 ,  A61K31/55 ,  C07D223/04 ,  C07D489/02 ,  A61P23/00

CPC分类号： C07D223/04 ,  A61K31/485 ,  A61K31/55 ,  C07D489/02

摘要： 本发明涉及阿片样物质镇痛药的二羧酸连接的氨基酸和肽前药，以及含有此类前药的药物组合物。本发明还提供了用上述前药提供疼痛缓解、减少阿片样物质镇痛药的不良GI副作用和增加阿片样物质镇痛药的生物利用率的方法。在一实施方案中，本发明提供了具有缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸和甘氨酸的氨基酸侧链；及其单肽、二肽和三肽的前药。

公开(公告)号：CN102503988A

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN201110284971.X

申请日：2011-09-23

申请人： 内蒙古大学

发明人： 张浩 ,  韩佳丽 ,  姚远 ,  娄晓杰 ,  王树楠 ,  刘友然 ,  郭梅 ,  吕品

IPC分类号： C07F19/00 ,  B01J31/24 ,  C07B37/10 ,  C07D223/04 ,  C07C69/74 ,  C07C67/333

摘要： 本发明涉及新型钌卡宾络合物及其制备方法和基于该方法的新型芳基膦亚基类钌络合物，主要解决以往文献中存在卡宾钌化合物用于非共轭端二烯烃关环复分解反应中，底物官能团兼容性差，引发速率与增值速率小的缺点。本发明通过采用通式：Ru(＝CHAr)X2L(R1P＝YR2)的金属钌卡宾络合物配体及其合成的技术方案，其中Ar是(C6-C14)的芳基，X是阴离子配体，L是不带电荷的给电子体膦基或氮杂五元环卡宾配体，R1为苯基、环己基、叔丁基、异丙基、邻位吡啶二苯基、邻位呋喃二苯基，R2为芳基、邻位呋喃基、邻位烷基呋喃基、甲基、乙基，Y为氮、氧、硫，可以较好的解决了上述提到的问题。

公开(公告)号：CN1960727B

公开(公告)日：2011-02-16

申请号：CN200580017816.4

申请日：2005-05-24

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： S·加蒂麦克阿瑟 ,  C·赫特尔 ,  M·H·内科文 ,  J-M·普兰凯尔 ,  S·拉夫 ,  O·罗什 ,  罗莎玛丽亚·罗德里格斯-萨尔米恩托 ,  F·舒勒

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P3/04 ,  C07D203/18 ,  C07D217/06 ,  C07D223/04 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D217/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/192

摘要： 本发明涉及结构式为(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中A、R1和R2如说明书和权利要求书所定义，本发明还涉及这类化合物的制备过程以及含有这类化合物的药物组合物。这些化合物用于治疗和/或预防与H3受体的调节相关的疾病。

公开(公告)号：CN100564354C

公开(公告)日：2009-12-02

申请号：CN200580030525.9

申请日：2005-09-09

申请人： 因维斯塔技术有限公司

发明人： J·J·奥斯特迈尔

IPC分类号： C07C253/34 ,  C07C211/12 ,  C07C209/86 ,  C07D223/04 ,  C07C255/24

CPC分类号： C07C209/86 ,  C07C253/34 ,  C07C211/12 ,  C07C255/24

摘要： 本发明涉及用蒸馏法从包含6-氨基己腈(ACN)、六亚甲基二胺(HMD)、四氢氮杂(THA)、己二腈(ADN)和低沸点物(LB)的混合物中分离出ACN和HMD的方法。公开生产包含HMD馏分流的方法，所述馏分流适用于生产尼龙-6，6。从蒸馏混合物产生的尾馏分流可经进一步蒸馏而产生包含ACN和THA的馏分，该馏分特别适用于生产己内酰胺和从己内酰胺生产尼龙-6。本发明方法的工艺条件不利于生成2-氰基亚环戊基亚胺(CPI)。

公开(公告)号：CN1974558A

公开(公告)日：2007-06-06

申请号：CN200610147585.5

申请日：2006-12-20

申请人： 复旦大学

发明人： 仇缀百 ,  卢美艳 ,  谢琼 ,  盛韦 ,  郑优丽

IPC分类号： C07D223/04 ,  A61K31/55 ,  A61P25/04

摘要： 本发明属制药领域，涉及下述结构通式的(+)－美普他酚双配基衍生物或/和其盐类及其制备方法，本发明对(+)－美普他酚原药进行结构修饰，除去(+)－美普他酚的N－甲基，用不同长度的烃链连接两个(+)－N－去甲基美普他酚的七元环上N得到(+)－美普他酚双配基衍生物，经药理活性测试，结果表明：(+)－美普他酚双配基衍生物盐酸盐通过小鼠皮下注射给药，采用抗乙酰胆碱扭体法测试，均有不同程度的镇痛活性。

公开(公告)号：CN1705633A

公开(公告)日：2005-12-07

申请号：CN200380101550.2

申请日：2003-10-14

申请人： 西巴特殊化学品控股有限公司

发明人： S·马凯斯-比内瓦尔德 ,  W·赫尔茨尔 ,  A·普罗伊斯 ,  A·梅林 ,  F·布伦纳

IPC分类号： C07C211/27 ,  C07C215/14 ,  C07C217/08 ,  C07D223/04 ,  C07D295/12 ,  C07D295/18 ,  C07D307/52 ,  A01N33/04 ,  A01N43/08 ,  A01N43/46 ,  A01N43/60 ,  A01N43/84

摘要： 本发明公开了式(1)化合物，其中R1为氢、C1－C18烷基、三氟甲基、C3－C8环烷基、苯基－C1－C5烷基、苯基－C1－C5烷氧基、一－或二－N－C1－C5烷氨基－C1－C5烷基、氨基－二－N－C1－C5烷氨基－C1－C5烷基、C1－C5烷氧基－C1－C5烷基；R2为C2－C20烷基、羟基－C1－C20烷基、苯基、苯基－C1－C5烷基、苯基－C1－C5烷氧基、一－或二－N－C1－C5烷氨基－C1－C5烷基、氨基－二－N－C1－C5烷氨基－C1－C5烷基或杂芳基－C1－C5烷基；或R1和R2与氮原子一起键合成5－至7－元单环杂环。该化合物适于表面的抗菌治疗，特别可用作革兰阳性和革兰阴性细菌的抗菌活性成分。

公开(公告)号：CN1585744A

公开(公告)日：2005-02-23

申请号：CN02809148.5

申请日：2002-03-14

申请人： 兰贝克赛实验室有限公司

发明人： R·K·萨普 ,  Y·库马 ,  S·德 ,  D·S·M·库马

IPC分类号： C07C303/00 ,  C07C307/00 ,  C07C309/00 ,  C07C311/00 ,  C07D223/04 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00

CPC分类号： C07C303/28 ,  C07D223/16 ,  C07C309/65

摘要： 本发明涉及一种制备(R)－2－羟基－4－苯基丁酸乙酯的三氟甲烷磺酸酯的改进的方法，即分子式I所示的三氟甲磺酸酯，涉及该化合物在制备ACE(血管紧张素转化酶)抑制剂，贝那普利，中作为中间体的应用。

公开(公告)号：CN1569839A

公开(公告)日：2005-01-26

申请号：CN200410018366.8

申请日：2004-05-14

申请人： 复旦大学

发明人： 仇缀百 ,  卢美艳 ,  章承继 ,  郝敬来 ,  江志强 ,  王小林

IPC分类号： C07D223/04

摘要： 本发明属制药领域，具体涉及衍生自美普他酚的取代苯甲酸酯前药和盐类及其制备方法。本发明对美普他酚原药进行结构修饰，使原有结构的酚羟基与不同取代苯甲酸结合，设计并合成式(I)结构的化合物美普他酚前体药物及其盐类，本发明化合物具有相当或优于盐酸美普他酚的镇痛活性和作用时间，与盐酸美普他酚静脉给药的生物利用度相似，并且在肠道各段有很好的吸收。制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床，可明显提高原药美普他酚的生物利用度。其中，R1＝H，NH2；R2＝H，R2＝CH3。

公开(公告)号：CN1483725A

公开(公告)日：2004-03-24

申请号：CN03112394.5

申请日：2003-05-11

申请人： 诸城市良丰化学有限公司

发明人： 宋良 ,  王日杰 ,  梁允生 ,  杨晓霞 ,  刁柏清 ,  崔研珍

IPC分类号： C07D223/04

摘要： 本发明公开了一种环己亚胺的生产方法及其工艺，其特征在于：采用固体己内酰胺和氢气在一定容器内进行还原反应，从而生产环己亚胺，其方法易操作，工艺简单，生产成本低，产品质量好，完全能替代同类进口产品，可广泛应用于化工产品的制造领域。

公开(公告)号：CN118373763A

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN202410496615.1

申请日：2024-04-24

申请人： 华中师范大学

发明人： 郭瑞 ,  张国柱 ,  卢箭钟

IPC分类号： C07D207/06 ,  C07D211/16 ,  C07D223/04 ,  C07D241/04 ,  C07D209/08 ,  C07D215/20 ,  C07D409/06 ,  C07C231/12 ,  C07C233/65 ,  C07D207/08 ,  C07D215/14 ,  C07D215/06

摘要： 本发明公开了一种烯丙基胺化合物，其结构通式如式III所示：#imgabs0#式III中，Ar表示芳香基I；X选自C或N；n选自0、1或2；R1选自芳香基II或烷基；R2选自‑OCH3或‑CF3；R3选自芳香基III、萘基或噻吩基。本发明的烯丙基胺化合物的制备方法无需使用外源光催化剂，酰胺、烯基硼酸或其衍生物、碱与有机溶剂混合，并在可见光照射下产生具有光敏活性的EDA络合物来构建烯丙基胺化合物，制备方法简单，条件温和，显著降低了生产成本。