公开(公告)号：CN101921238A

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：CN201010244757.7

申请日：2010-08-04

申请人： 苏州大学附属第一医院 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学

发明人： 缪丽燕 ,  柳红 ,  李剑 ,  邓菁 ,  冯恩光 ,  马晟 ,  张彦 ,  李洪林 ,  朱维良 ,  沈旭 ,  蒋华良

IPC分类号： C07D241/44 ,  C07D519/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D239/84 ,  C07D215/38 ,  C07D235/30 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种化合物或其药学上可接受的盐，其结构通式如式(I)所示：其中，R1选自以下基团的任意一种：含有1～3碳原子的烷基或取代烷基；苯基，所述苯基可任选被一个或多个相同或不同的选自以下的基团取代：H、卤素、C1-C6直链或支链烃基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4不饱和烃氧基、羧基、羧基取代的C1-C6饱和或不饱和烃基、氰基、硝基、氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、巯基和C1-C4酰基；R2选自H或-ZR1取代基；R3选自H、硝基、三氟甲基、氨基或甲氧基；X和Y各自独立的选自N或CH；Z选自N或O；n＝0或1。

公开(公告)号：CN101235046B

公开(公告)日：2010-09-08

申请号：CN200710036923.2

申请日：2007-01-29

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 胡立宏 ,  沈旭 ,  蒋华良 ,  楼丽广 ,  丁宏 ,  邵勇 ,  章涵堃

IPC分类号： C07D519/04 ,  A61K31/475 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D519/04

摘要： 本发明提供了一类具有下式1所示结构的长春碱衍生物或其生理上可接受的盐、其制备方法和用途，以及包括该衍生物的药物组合物。所述长春碱衍生物对肿瘤细胞株具有抑制活性，可用作治疗恶性肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN1864691B

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200510026029.8

申请日：2005-05-20

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 沈旭 ,  郭跃伟 ,  蒋华良 ,  于志国 ,  杜丽

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61P31/18

摘要： 本发明提供具有如下结构式的化合物：西替欧呋喃(I)：该化合物西替欧呋喃与HIV-1整合酶具有很高结合活性(KD＝16.4μM)，并且在底物竞争测试中能够有效的抑制整合酶对底物的结合(IC50＝120μM)。因此该化合物显示出极高的成药价值。

公开(公告)号：CN1864674B

公开(公告)日：2010-04-14

申请号：CN200510026028.3

申请日：2005-05-20

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 郭跃伟 ,  沈旭 ,  蒋华良 ,  于志国 ,  杜丽

IPC分类号： A61K31/341 ,  A61P31/18

摘要： 本发明提供具有如下结构式的化合物：西替欧醛(I)。化合物西替欧醛与HIV-1整合酶具有很高的结合活性(KD＝0.197μM)，并且在底物竞争测试中能够有效地抑制整合酶对底物的结合(IC50＝9.6μM)。因此该化合物将在艾滋病的防治方面得到应用。

公开(公告)号：CN101591285A

公开(公告)日：2009-12-02

申请号：CN200810038066.4

申请日：2008-05-26

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 蒋华良 ,  李剑 ,  黄瑾 ,  李洪林 ,  朱进 ,  陈曈 ,  卢伟强 ,  车鹏 ,  刘彦青 ,  张燕燕 ,  陈莉莉 ,  沈旭 ,  洛夫 ,  希金弗

IPC分类号： C07D209/20 ,  C07D417/12 ,  A61K31/404 ,  A61P33/06

CPC分类号： Y02A50/411

摘要： 本发明涉及一种丙酰胺类化合物及其用途。发明人基于BIAcore的SPR实验和综合运用CADD，对经初筛获得的一种丙酰胺衍生物进行结构修饰，得N－取代－2－取代氨基－3－(1H－吲哚－3－基)丙酰胺类化合物(结构如式I所示)。测试所得化合物的抑制falcipain－2的活性，结果表明：本发明设计、并制备的N－取代－2－取代氨基－3－(1H－吲哚－3－基)丙酰胺类化合物具有较强的falcipain－2抑制活性，可用于制备由疟原虫引起的疟疾的治疗药物。

公开(公告)号：CN101307056A

公开(公告)日：2008-11-19

申请号：CN200710040733.8

申请日：2007-05-16

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 胡立宏 ,  沈旭 ,  蒋华良 ,  张余 ,  马磊

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/366 ,  A61P3/10

摘要： 本发明提供了一类具有式1所示结构的线型呋喃香豆素衍生物、其制备方法和用途，以及包含该衍生物的药物组合物。所述线型呋喃香豆素衍生物对GLUT4膜转移及蛋白表达具有激动作用，可用作治疗糖尿病及其并发症的药物。

公开(公告)号：CN101210010A

公开(公告)日：2008-07-02

申请号：CN200610148348.0

申请日：2006-12-29

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 郭跃伟 ,  沈旭 ,  龚景旭 ,  蒋华良 ,  姚励功 ,  冷颖 ,  王棋

IPC分类号： C07D341/00

摘要： 本发明涉及具有抗II型糖尿病活性的结构式如下的新型大环多聚二硫醚化合物木榄环六硫醇的合成方法。该方法包括：3，3′－二硫基二(2－羟基丙基－1－硫代硫酸盐)与2－羟基－1，3－丙二硫醇二盐反应制得木榄环六硫醇，或者3，3′－二硫基二(1－巯基－2－丙醇)二盐与2－羟基－1，3－丙二硫代硫酸盐反应制得木榄环六硫醇。本发明提供的木榄环六硫醇的合成方法，合成路线新颖，操作简便，相对于现有技术收率高，重现性好。

公开(公告)号：CN1958572A

公开(公告)日：2007-05-09

申请号：CN200510110045.5

申请日：2005-11-04

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 罗小民 ,  李剑 ,  蒋华良 ,  沈旭 ,  柳红 ,  沈建华 ,  朱维良 ,  付莉莉 ,  李林 ,  梅长林

IPC分类号： C07D215/22 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种新型的2－氧代－3－取代氨烷基－1，2－二氢喹啉衍生物的制备及其药理用途，其结构通式如式(I)所示，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6和n的定义如说明书中所述。此类化合物可作为表皮生长因子受体(EGFR)的小分子抑制剂，主要阻断其蛋白酪氨酸激酶的磷酸化功能蛋白的效应环节，从而起到调控细胞的生长、增殖和分化等过程的作用。因此，有望开发成为新的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN1875974A

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN200510026653.8

申请日：2005-06-10

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

发明人： 蒋华良 ,  罗小民 ,  沈旭 ,  瞿涤 ,  张健 ,  秦智强 ,  杨晓梅

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P31/04 ,  A01N43/90

摘要： 本发明揭示四个小分子化合物对表皮葡萄球菌信号转导系统中YyCG蛋白具有抑制作用，抑制葡萄球菌生物膜的形成，抑制革兰氏阳性球菌，在制备和治疗由革兰氏阳性球菌引起疾病的药物中应用，配制成消毒液作为医疗器械消毒包括室内消毒及移植手术中免疫佐剂。

公开(公告)号：CN1875955A

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN200510026654.2

申请日：2005-06-10

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

发明人： 蒋华良 ,  罗小民 ,  沈旭 ,  瞿涤 ,  张健 ,  秦智强 ,  杨晓梅

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/426 ,  A61K31/473 ,  A61P31/04 ,  A61P37/06 ,  A01N43/42 ,  A01N43/78

摘要： 本发明揭示四个小分子化合物对表皮葡萄球菌信号转导系统中YyCG蛋白具有抑制作用，抑制葡萄球菌生物膜的形成，抑制革兰氏阳性球菌，在制备和治疗由革兰氏阳性球菌引起疾病的药物中应用，可配制成消毒液作为医疗器械消毒包括室内消毒及移植手术中免疫佐剂。