公开(公告)号：CN114685333A

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN202011617236.1

申请日：2020-12-30

申请人： 广州自远生物科技有限公司 ,  心远(广州)药物研究有限公司 ,  华南理工大学

发明人： 祝诗发 ,  吕世伟 ,  王子鹏 ,  王永东 ,  黄志鹏

IPC分类号： C07C323/52 ,  C07C319/18 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07C327/22 ,  C07C319/06

摘要： 本发明提供了一种泰妙菌素的合成方法及其中间体。所述合成方法以乙烯巯基截短侧耳素(式(Ⅰ)化合物)和二乙胺为原料，在光催化剂的作用下光照反应，合成出泰妙菌素。所述乙烯巯基截短侧耳素的合成以巯基截短侧耳素(式(Ⅱ)化合物)和乙炔为原料，在光催化剂的作用下光照反应生成。本制备方法避免使用具有恶臭味道的二乙氨基乙硫醇和环硫乙烷，反应活性高，条件温和，后处理简单，生产成本比现有工艺低，工艺绿色环保。

公开(公告)号：CN110143858B

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：CN201810148042.8

申请日：2018-02-12

申请人： 华南理工大学 ,  广州自远生物科技有限公司

发明人： 祝诗发 ,  曹同祥 ,  王永东 ,  黄志鹏

IPC分类号： C07C47/57 ,  C07C205/44 ,  C07D309/22 ,  C07C47/575 ,  C07C255/56 ,  C07D333/22 ,  C07C69/94 ,  C07D333/78 ,  C07C49/84 ,  C07C323/22 ,  C07D307/46 ,  C07C49/83 ,  C07J1/00 ,  C07J9/00 ,  C07C69/76 ,  C07C43/205 ,  C07C43/23 ,  C07C43/178 ,  C07C39/17 ,  C07C65/24 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了具有生物活性的多取代苯化合物及其制备方法和应用。本发明的化合物具有良好的生物活性，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性，可作为先导化合物用于新型药物的研发，用于抗肿瘤药物的制备，包括治疗胃癌药物、治疗卵巢癌药物、治疗肺癌药物或治疗前列腺癌药物的制备。本发明的合成方法原料来源广泛，操作简单，路线简短，反应条件温和，成本低，有潜在工业化的价值。

公开(公告)号：CN113214283A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202110389132.8

申请日：2021-04-12

申请人： 华南理工大学 ,  心远(广州)药物研究有限公司 ,  广州自远生物科技有限公司

发明人： 祝诗发 ,  史秋 ,  陈洋 ,  王永东 ,  黄志鹏

IPC分类号： C07D493/08 ,  C07D519/00

摘要： 本发明公开了一种呋喃大环化合物的制备方法及其制备的呋喃大环化合物和应用。本发明的制备方法是以大环炔烯醛化合物为原料在金属催化下发生成环反应。本发明的制备方法操作简单，步骤简便，效率高，原子利用率高达100％。反应原料大环炔烯醛化合物可以由环酮类化合物或烷基醇类化合物经过工艺成熟，效率很高的几步反应得到。本发明的方法得到一种结构全新并且特殊的呋喃大环化合物，其可以作为基元单位合成一系列低聚呋喃化合物，有潜在的光学应用价值。

公开(公告)号：CN112358459A

公开(公告)日：2021-02-12

申请号：CN202011110093.5

申请日：2020-10-16

申请人： 心远(广州)药物研究有限公司 ,  广州自远生物科技有限公司 ,  华南理工大学

发明人： 祝诗发 ,  张玲 ,  曹同祥 ,  王永东 ,  黄志鹏 ,  杨波 ,  吕少东

IPC分类号： C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D307/80 ,  C07D409/04 ,  C07D493/04 ,  C07D307/77

摘要： 本发明公开了一种苯并呋喃类化合物的制备方法。该制备方法是：具有式(I)结构的化合物在催化剂条件下发生反应，得到如式(Ⅱ)的苯并呋喃类化合物。本发明方法可以在温和的反应条件下同时构建苯环与呋喃环制备得到苯并呋喃类化合物，操作简单，步骤简便，原子利用率高达100％，而且式(I)结构的化合物可以从廉价易得的曲酸或麦芽酚简单衍生而来，成本低廉，给天然产物以及药物前体的制备提供一条新的、高效、低成本的途径。

公开(公告)号：CN108358933A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201810147601.3

申请日：2018-02-12

申请人： 华南理工大学 ,  广州自远生物科技有限公司

发明人： 祝诗发 ,  吴烽 ,  王永东 ,  黄志鹏 ,  陈莲芬

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/36 ,  C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种多取代吡咯化合物的制备方法，该制备方法为：炔烯胺化合物在一价金催化下发生环化反应，经过柱层析或重结晶分离，得到全取代吡咯化合物。所制得吡咯化合物可在适当条件下脱除取代基，得到四取代吡咯化合物。本发明利用链状的炔烯胺化合物经环化反应制得全取代或者四取代的吡咯化合物。本发明的制备方法具有操作简单、步骤简便、反应高效、原料廉价易得、可放大中试等优点。

公开(公告)号：CN102070540B

公开(公告)日：2013-11-20

申请号：CN201010616697.7

申请日：2010-12-31

申请人： 广州自远生物科技有限公司 ,  华南农业大学

发明人： 王永东 ,  曾振灵 ,  祝诗发 ,  操基元 ,  刘迎春 ,  丁焕中 ,  曾东平 ,  方炳虎

IPC分类号： C07D241/52 ,  G01N30/02

摘要： 本发明公开了一种1-氧-2-(1-羟乙基)-3-甲基-喹噁啉及其制备方法和应用。所述1-氧-2-(1-羟乙基)-3-甲基-喹噁啉具有如式（Ⅰ）所示结构。所述产物（Ⅰ）的制备方法是以乙酰甲喹为原料，通过还原反应得到3-甲基-2-(乙酰基)-喹噁啉；然后再通过一步还原反应，得到2-(1-羟乙基)-3-甲基-喹噁啉；最后所得产物与氧化剂反应，得到产物（Ⅰ）。所述的产物（Ⅰ）可以作为乙酰甲喹在靶动物体内代谢的残留标示物或是作为在动物源性食品中检测乙酰甲喹残留的标准品或对照品。（Ⅰ）

公开(公告)号：CN102527408A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201110444954.8

申请日：2011-12-26

申请人： 广州自远生物科技有限公司

发明人： 黄志鹏 ,  祝诗发 ,  王永东

IPC分类号： B01J23/89 ,  C07C317/04 ,  C07C315/02

摘要： 本发明公开一种二甲基砜的制备方法及其固体催化剂。固体催化剂的分子式为MnvCowCuxPdyRuzOo；其中，Mn、Co、Pd均为二价，Cu为一价或二价，Ru为三价；v、w、x、y、z选自0.01～5，o选自0.05～27.5。所述二甲基砜的制备方法为，将二甲硫醚、溶剂、所述固体催化剂混合，在1～30atm的空气或氧气氛围下反应，反应温度为40℃～150℃，反应时间为1～48小时；其中二甲硫醚、固体催化剂与溶剂的重量比为1∶0.0001～1∶0～10。本发明使用氧气或空气作为氧化剂，对比传统方法，在制备过程中不产生任何有害物质，无任何副反应产物，无任何环境污染，具有操作简便、流程短、反应条件温和、成本低、效率高等优点。同时，所使用的固体催化剂易于分离，可以循环多次使用。

公开(公告)号：CN114685330B

公开(公告)日：2024-09-10

申请号：CN202011610467.X

申请日：2020-12-30

申请人： 华南理工大学 ,  广州自远生物科技有限公司 ,  心远(广州)药物研究有限公司

发明人： 祝诗发 ,  吕世伟 ,  王子鹏 ,  王永东 ,  黄志鹏

IPC分类号： C07C319/18 ,  C07C323/36 ,  C07C323/43 ,  C07C323/09 ,  C07C321/28 ,  C07C323/20 ,  C07C323/59

摘要： 本发明提供了硫基乙烯化合物的制备方法。所述制备方法，包括将硫醇化合物R‑SH与乙炔在光催化剂、溶剂存在下，经光照反应生成所述硫基乙烯化合物。该方法可以在常压下进行，温度可以低于100℃，尤其可以在常温下进行，极大地降低了现有技术需要的苛刻条件；同时发明采用光催化进行，更高效经济，环境友好；通过本发明的方法，还可以制备一些新的硫基乙烯氨基酸类化合物。

公开(公告)号：CN115611901B

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202110809157.9

申请日：2021-07-16

申请人： 华南理工大学 ,  心远(广州)药物研究有限公司 ,  广州自远生物科技有限公司

发明人： 祝诗发 ,  刘子瑞 ,  史秋 ,  王永东 ,  黄志鹏

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/04 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

摘要： 本发明公开了一种氮杂#imgabs0#类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，所述氮杂#imgabs1#类化合物的结构式如式(2)所示：其中X为碳原子或氮原子；n选自1、2或3；R1为A环上的一个或多个基团，所述R1独立地选自氢、卤素、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、三氟甲基、C1～C6酯基、C1～C6烷基胺基、氰基或苯基；当R1的数量为多个时，两个R1之间还可以通过饱和或不饱和的C1～C4碳链相连；R2选自氢、苄氧羰基、叔丁氧羰基、芴甲氧羰基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基、三氟乙酰基、对甲氧基苄基、苄基或者甲磺酰基；R3选自氢、苯基或C1～C6烷基。所述氮杂#imgabs2#类化合物或其药学上可接受的盐具有抑制COX‑2的活性。#imgabs3#

公开(公告)号：CN115403459B

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202110593153.1

申请日：2021-05-28

申请人： 广州自远生物科技有限公司 ,  心远(广州)药物研究有限公司 ,  华南理工大学

发明人： 祝诗发 ,  杨波 ,  王永东 ,  黄志鹏

IPC分类号： C07C49/784 ,  C07C49/792 ,  C07C49/84 ,  C07C49/813 ,  C07C49/788 ,  C07C45/68 ,  C07C69/738 ,  C07C67/343

摘要： 本发明公开了一种1,4‑二羰基化合物的制备方法，包括如下步骤：以式(I)所示化合物和乙炔为原料，在溶剂、金属铱联吡啶类催化剂和碱的作用下进行反应，经光照制得式(II)所示化合物； 其中，式(I)1中R 为 中一种；所述R2为苯环上的取代基，取代基可以是一个或多个，独立选自氢原子、卤素原子、C1～C6烷基、C1～C6醚基、C1～C6酯基、苯氧基或三氟甲基；所述制备方法的原料来源简单，底物范围广，操作简单，能够满足有机、化工、医药等领域研发和生产的需求。