公开(公告)号：CN107573267A

公开(公告)日：2018-01-12

申请号：CN201710978989.7

申请日：2017-10-19

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 刘超 ,  陈庆云 ,  刘永安

IPC分类号： C07C309/81 ,  C07C309/85 ,  C07C309/80 ,  C07C309/82 ,  C07C303/02 ,  C07D307/68 ,  C07D209/48 ,  C07J1/00 ,  A61K31/10 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/235 ,  A61K31/566 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00

摘要： 本发明公开了一种含有三氟甲基的烷基磺酰氟化合物的制备方法，所述方法包括以下步骤：在惰性气体下，将烯烃与氟烷基化试剂进行反应，即可；所述的烯烃为或C5-C7环烯烃；所述的氟烷基化试剂包括氟磺酰基二氟乙酸金属盐、亲电氟化试剂和腈类试剂。本发明的制备方法具有反应效率高、反应速度快、收率高、反应条件温和、官能团兼容性好等优点，具有较好的应用和推广前景。本发明还公开了一种含有三氟甲基的烷基磺酰氟化合物，所述化合物具有较好的JAK激酶抑制活性，有望成为新的作为Janus激酶(JAK)抑制剂的药物。

公开(公告)号：CN107108689A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201580056187.X

申请日：2015-09-17

申请人： 普瑞维卡斯有限公司

发明人： D·E·利维

IPC分类号： C07J13/00 ,  C07J21/00 ,  C07J15/00 ,  C07J1/00 ,  C07J7/00 ,  A61K31/566 ,  A61K31/57 ,  A61K45/06 ,  A61K31/58 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00

摘要： 本发明涉及C‑20类固醇化合物、其组合物和使用其治疗、最小化和/或预防创伤性脑损伤(TBI)的方法，所述创伤性脑损伤包括重度TBI、中度TBI和轻度TBI，包括震荡。

公开(公告)号：CN101106999B

公开(公告)日：2017-06-09

申请号：CN200580043744.0

申请日：2005-10-20

申请人： 恩多研究公司

发明人： M·埃尔-阿尔菲 ,  F·拉布里 ,  L·伯格

IPC分类号： A61K31/5685 ,  A61K31/519 ,  A61K31/566 ,  A61P15/02 ,  A61K31/453

CPC分类号： A61K31/5685 ,  A61K31/453 ,  A61K31/519 ,  A61K31/566

摘要： 治疗或降低包括人在内的温血易感动物获得阴道功能障碍的新的方法，特别是阴道干燥和性交困难，导致行功能障碍和低性欲和性能，包括给予性甾体前体。进一步给予雌激素或选择性雌激素受体调节剂，特别是选自雷洛昔芬、阿佐昔芬、他莫昔芬、屈洛昔芬、托瑞米芬、lodoxifene、GW 5638、TSE‑424、ERA‑923和拉索昔芬，更加特别的是具有通式(I)结构的化合物：明确地公开了式(I)用于医学治疗和/或抑制上述一些疾病的发展。还公开了用于递送活性成分的药物组合物和对本发明有用的药盒。

公开(公告)号：CN105496994A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201510981643.3

申请日：2015-12-24

申请人： 苏州药基美研医药科技有限公司

发明人： 李维宽

IPC分类号： A61K31/164 ,  A61K31/201 ,  A61K31/202 ,  A61K31/575 ,  A61K31/16 ,  A61K31/045 ,  A61K31/047 ,  A61K31/704 ,  A61K31/566 ,  A61K31/355 ,  A61K31/4164 ,  A61K36/9068 ,  A61K8/97 ,  A61K8/42 ,  A61K8/49 ,  A61K8/63 ,  A61K8/36 ,  A61Q19/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/08 ,  A61P37/08

CPC分类号： A61K31/164 ,  A61K8/361 ,  A61K8/42 ,  A61K8/4913 ,  A61K8/63 ,  A61K8/97 ,  A61K31/045 ,  A61K31/047 ,  A61K31/16 ,  A61K31/201 ,  A61K31/202 ,  A61K31/355 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/566 ,  A61K31/575 ,  A61K31/704 ,  A61K36/324 ,  A61K36/65 ,  A61K36/71 ,  A61K36/9068 ,  A61K2800/30 ,  A61Q19/00 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明公开了一种皮肤外用制剂，包括拟神经酰胺化合物、甾体化合物、脂肪酸和N-脂肪酰乙醇胺组分，不含油脂。通过上述方式，本发明能用于皮肤护理保养和治疗一些皮肤症状，特别是针对特应性皮炎、湿疹、痤疮、脂溢性皮炎、接触性皮炎、过敏性皮炎、日光性皮炎等皮炎症状，尤其是这些症状发生在皮脂腺分布丰富的区域，如面部、头皮、颈部、前胸、后背、臀部。

公开(公告)号：CN103417970A

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN201310353377.0

申请日：2013-08-15

申请人： 泰山医学院

发明人： 秦树存 ,  郭守东 ,  于杨

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/566 ,  A61K31/565 ,  A61P9/14

摘要： 本发明公开了雌激素上调内皮系统保护分子鞘氨醇1-磷酸水平的应用。本发明开发了雌激素的新用途，即促进内皮系统鞘氨醇1-磷酸(S1P)的合成与外排。采用雌激素的主要内源形式雌二醇刺激内皮细胞(EA.hy926)一定时间后，内皮细胞内和培养基中的S1P水平显著提升。本发明发现了内皮细胞鞘氨醇激酶2的特异性激动剂。本发明为上调细胞或血浆中S1P水平提供了新的技术手段。本发明为雌激素的心血管保护作用提供了新的分子机制。本发明发现雌激素可激活S1P/S1P受体(S1P/S1PR)信号通路，该通路被证实参与多种心血管保护作用。

公开(公告)号：CN102397550B

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201110269822.6

申请日：2011-08-30

申请人： 广东医学院 ,  湛江广医医药科技开发有限公司

发明人： 吴铁 ,  林思恩 ,  黄健萍 ,  吴玲芝 ,  崔燎

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/616 ,  A61P19/10 ,  A61K31/05 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K31/569

摘要： 本发明公开了一种由阿司匹林与雌激素组成的用于预防及治疗骨质疏松的药物组合物及其配方，设计了用具有抗血小板和抗炎的双重效应的阿司匹林与临床剂量的三分之一到十分之一的剂量雌激素的药物组合物，并证明了该组合物有明显的抗骨质疏松作用。由于阿司匹林100mg剂量在临床通过抗血小板能显著降低冠心病患者心血管事件发生率己得到临床证实，其减少在骨质疏松患者中应用雌激素替代疗法导致的脑卒中，心脏病的发病率，下肢和肺部发生血管栓塞的概率将有明显的作用，该复方与单用雌激素相比，还具有不抑制骨形成的优点，是理想的抗骨质疏松的新药物。

公开(公告)号：CN102884072A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201180017316.6

申请日：2011-04-07

申请人： 爱默蕾大学 ,  霍普特曼-伍德沃德医学研究院 ,  纽约州研究基金会

发明人： 休·戴维斯 ,  德巴希斯·高希 ,  丹尼尔·莫顿

IPC分类号： C07J1/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/566 ,  A61P5/00

CPC分类号： A61K31/5685 ,  A61K31/565 ,  A61K45/06 ,  C07J1/0011 ,  C07J41/0005 ,  C07J51/00 ,  C07J53/001 ,  C07J75/00

摘要： 本披露涉及多种新颖的C4和C6被取代的雄甾-4-烯二酮以及雄甾-1，4-二烯二酮以及其衍生物、其制备方法、多种包含这些物质的药物化合物、以及所述化合物用于治疗哺乳动物的激素相关病症的用途。这包括激素依赖性癌症，特别是由雌激素和其中间体水平升高而引起的癌症。这些化合物还可用于治疗其他激素相关病症，包括良性前列腺增生、心血管疾病以及神经变性病症。

公开(公告)号：CN102358750A

公开(公告)日：2012-02-22

申请号：CN201110251554.5

申请日：2005-01-06

申请人： 恩多研究公司

发明人： F·拉布里 ,  S·辛 ,  S·戈捷 ,  Y·弗雷谢特 ,  S·舍纳 ,  R·布雷顿

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J43/00 ,  C07J17/00 ,  C07J33/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/5685 ,  A61K31/568 ,  A61K31/567 ,  A61K31/566 ,  A61P5/26 ,  A61P17/10 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07J1/00

摘要： 本发明公开了螺旋12定向的甾族药品。具有结构的化合物或其盐可用于治疗雄激素依赖性疾病或降低患有该疾病的可能性，所述疾病是例如前列腺癌、良性前列腺肥大、多囊卵巢综合征、痤疮、多毛症、皮脂溢、雄激素性脱发和男性脱发。它们可以与可药用稀释剂或载体等一起配制成任何药物剂型。具有组织特异性抗雄激素活性和组织特异性雄激素活性的某些化合物可用于治疗与雄激素刺激损失有关的疾病或降低发展成这类疾病的危险。还公开了与其它药物活性剂的联合治疗。

公开(公告)号：CN102327280A

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN201110214635.8

申请日：2011-07-29

申请人： 岳中瑾

发明人： 岳中瑾

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61K31/573 ,  A61K31/566 ,  A61P15/00

摘要： 本发明公开了一种治疗包茎的药物组合物，包含治疗有效量的倍他米松或其药学上可接受的盐、治疗有效量的妊马雌酮或其药学上可接受的盐以及治疗有效量的消炎药，并使用药学上可接受的辅料制成外用制剂。本发明的组合物在治疗包茎时，既能针对病因起治疗作用，治愈率高，又能减轻包茎带给患者的疼痛。并且局部用药毒性小，易于及时撤药。

公开(公告)号：CN102204918A

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：CN201110051804.0

申请日：2011-03-03

申请人： 厦门大学

发明人： 李勇 ,  林圣宸

IPC分类号： A61K31/567 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/201 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P5/48 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种PPARγ激动剂的类固醇化合物及其用途，本发明证明一种类固醇化合物RU-486(米非司酮)为一种新型PPARγ的特异性激动剂，PPARγ能够调节血糖代谢平衡，并且可以作为治疗糖尿病的分子药物靶点。本发明提供了RU-486与PPARγ结合的三维晶体结构，从原子水平上揭示了RU-486在PPARγ配体结合域内的受体和配体相互作用的特殊结合模型，该PPARγ/RU-486蛋白复合体的结构与属于噻唑烷二酮的罗格列酮/PPARγ蛋白复合体有着明显的区别。RU-486与PPARγ有新的药物与靶标的结合位点，本发明表明了该类固醇化合物及其衍生物能够被设计成以取代罗格列酮来作为治疗胰岛素抵抗综合征的药物。