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公开(公告)号：CN112174761A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202011005960.9
申请日：2020-09-23
申请人： 三明市海斯福化工有限责任公司 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07B39/00 , C07C51/60 , C07C63/36 , C07C63/10 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C63/70 , C07C65/21 , C07C63/64 , C07C201/12 , C07C205/58 , C07C53/50 , C07C57/68 , C07C59/64 , C07C61/135 , C07D319/20 , C07D207/34 , C07D209/42 , C07D271/12 , C07D231/16 , C07D311/12 , C07C57/72 , C07C303/40 , C07C311/16 , C07J9/00 , C07C303/02 , C07C309/86 , C07C309/80 , C07F9/34
摘要： 为克服现有用于制备酰氟、磺酰氟、磷酰氟类化合物的氟化试剂存在成本较高和稳定性低的问题，本发明提供了一种氟化方法，包括以下操作步骤：在底物中加入氟化试剂，所述氟化试剂包括阳离子M和阴离子，所述阴离子选自如下所示的全氟多醚链羧酸阴离子中的一种或多种：CF3(OCF2)nCO2‑其中，n选自1～10；所述底物包括羧酸化合物、磺酸化合物、磷酸化合物及膦氧化合物；进行氟化反应得到酰氟、磺酰氟、磷酰氟类产物。本发明提供的氟化方法采用了全氟多醚链羧酸盐作为氟化试剂，实现了羧酸化合物、磺酸化合物、磷酸化合物的脱羟基氟化反应及膦氧化合物的氟化反应，产物收率较高，且对不同底物具有较好的普适性。
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公开(公告)号：CN109134316A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201811157794.7
申请日：2018-09-30
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07C303/02 , C07C309/84 , C07C309/85 , C07C309/82 , C07C309/81 , C07D209/48 , C07C313/04 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P29/00 , A61P37/06
CPC分类号： C07C303/02 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , C07C309/81 , C07C309/82 , C07C309/84 , C07C309/85 , C07C313/04 , C07C2601/18 , C07D209/48
摘要： 本发明公开了一种氟烷基磺酰氟类化合物及其中间体、制备方法和应用。本发明如式I所示的氟烷基磺酰氟类化合物的制备方法具有底物适用广、氟烷基种类不限于三氟甲基、官能团兼容性好以及反应条件温和等优点。本发明的氟烷基磺酰氟类化合物具有较好的JAK激酶抑制活性，因此具有较好的应用和推广前景。
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公开(公告)号：CN107573267A
公开(公告)日：2018-01-12
申请号：CN201710978989.7
申请日：2017-10-19
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07C309/81 , C07C309/85 , C07C309/80 , C07C309/82 , C07C303/02 , C07D307/68 , C07D209/48 , C07J1/00 , A61K31/10 , A61K31/341 , A61K31/4035 , A61K31/235 , A61K31/566 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P37/00
摘要： 本发明公开了一种含有三氟甲基的烷基磺酰氟化合物的制备方法，所述方法包括以下步骤：在惰性气体下，将烯烃与氟烷基化试剂进行反应，即可；所述的烯烃为或C5-C7环烯烃；所述的氟烷基化试剂包括氟磺酰基二氟乙酸金属盐、亲电氟化试剂和腈类试剂。本发明的制备方法具有反应效率高、反应速度快、收率高、反应条件温和、官能团兼容性好等优点，具有较好的应用和推广前景。本发明还公开了一种含有三氟甲基的烷基磺酰氟化合物，所述化合物具有较好的JAK激酶抑制活性，有望成为新的作为Janus激酶(JAK)抑制剂的药物。
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公开(公告)号：CN104557358B
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201510053884.1
申请日：2015-02-02
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07B45/06 , C07C319/14 , C07C323/03 , C07C323/22 , C07C323/12 , C07C323/13 , C07D209/48
摘要： 本发明公开了一种烷基三氟甲基硫醚化合物及其制备方法。该方法包括下列步骤：惰性气体保护下，将烷基底物与三氟甲硫基试剂进行三氟甲硫基化反应，即可；所述的三氟甲硫基试剂包括下列组分：含三氟甲硫基的金属盐、氧化剂和腈类溶剂。本发明的三氟甲硫基试剂廉价易得，用于合成烷基三氟甲基硫醚化合物时，能够快速方便地向没有预官能团化的烷基底物引入三氟甲硫基，并且该合成方法底物适用范围广、反应条件温和、反应效率高、反应最为直接、操作简单、成本低、更适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104557448B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201410770656.1
申请日：2014-12-15
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07C22/08 , C07C17/266 , C07C43/225 , C07C41/22 , C07C25/24 , C07C22/02 , C07C21/22 , C07C43/17 , C07C33/42 , C07C29/62 , C07C319/20 , C07C323/20 , C07C211/48 , C07C209/68 , C07C69/78 , C07C67/293 , C07C67/287
摘要： 本发明涉及一种以炔烃与2,2-二氯-1,1,1-三氟乙烷发生偶联反应制备含氟炔烃的方法，具体地说在极性有机溶剂中和加热时，在仲胺存在下，炔基亚铜或Z取代炔烃，2,2-二氯-1,1,1-三氟乙烷和铜粉发生偶联反应获得含氟炔烃。所述的Z取代炔烃可以是烷基，烯基，芳基，含有给电子取代基或卤素取代的芳基，含有双键、羟基、硫醚、醚、烯烷氧基、叔氨基或酯基基团的烷基等。本方法用廉价的铜和二乙胺在有机极性溶剂中实现了炔烃与2,2-二氯-1,1,1-三氟乙烷的偶联反应。反应条件比较简单，易于操作，是一种解决氟卤烷烃污染的潜在方法。
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公开(公告)号：CN1064368C
公开(公告)日：2001-04-11
申请号：CN96116596.0
申请日：1996-11-29
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
摘要： 本发明是一种新型的含氟甾体5α-还原酶抑制剂及其合成方法和用途。该抑制剂是含氟的甾体化合物4-三氟甲基-17-(N-叔丁基氨基甲酰)雄甾-4-烯-3-酮，其具有高的生物活性。可通过甾体烯醇、酮经氧化、溴代或碘代、脱溴或碘和三氟甲基化、羧化、降解、胺化中一步或多步反应的组合的方法制得，该方法简便，反应条件温和。该甾体可应用于治疗前列腺增生症。
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公开(公告)号：CN1197787A
公开(公告)日：1998-11-04
申请号：CN98110813.X
申请日：1998-04-28
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
摘要： 本发明是从2,2,2－三氟乙醇和一氯二氟甲烷为原料,在一价金属氢氧化物、水和与水共混的有机溶剂存在下,用相转移剂和催化剂共催化合成2,2,2－三氟乙基二氟甲醚的方法,2,2,2－三氟乙醇、一氯二氟甲烷、相转移剂和催化剂的摩尔比为1∶0.8—2∶0.0005—0.02∶0.001—0.1。所述的相转移催化剂是冠醚化合物,季铵盐、叔胺无机酸盐、强碱性叔胺,催化剂是三价膦或胺磷化合物和卤化钾。该法不仅简便,而且具有高选择性和高转化率。
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公开(公告)号：CN1106404A
公开(公告)日：1995-08-09
申请号：CN94113971.9
申请日：1994-11-03
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07D473/08
摘要： 一种多索茶碱的合成方法，是由茶碱与2-卤甲基-1，3-二甲氧杂环戊烷在极性溶剂中，用碱作酸吸收剂，一步反应生成多索茶碱，产率可达75-85％。反应原料易得，反应条件易控制，分离纯化简便，适宜于工业生产。一步合成法反应新颖，为嘌呤药物结构改造开拓新方法。
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公开(公告)号：CN1075738A
公开(公告)日：1993-09-01
申请号：CN92108333.5
申请日：1992-02-24
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C09K5/00 , C10M107/22 , C10N40/30
CPC分类号： Y02P20/124
摘要： 本发明涉及一种用于致冷装置的致冷剂及其润滑油体系，采用具分子式R′O(CH2CH2O)n(CH2CHO)mOH的聚醚类润滑油，其中R′是H或C1-5的正烷烃；n＝0或1-50，m＝0或1-50，n+m是整数，分子量为300-2000，与1，1，1，2-四氟乙烷或另加二氟二氯甲烷的双组份或叁组份致冷体系，可以达到节能目的。
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