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公开(公告)号:CN114105837B
公开(公告)日:2023-05-12
申请号:CN202010867426.2
申请日:2020-08-25
申请人: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号: C07C309/67 , C07C309/70 , C07C309/68 , C07C309/71 , C07D311/18 , C07C303/26 , C07C309/81 , C07C309/84 , C07C309/85 , C07C309/82 , C07C303/02 , C07C305/26 , C07C303/24 , A61K31/255 , A61K31/185 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一类含烯基磺酰基分子的合成与应用。本发明的合成方法,包含全新的中间体如式I所示的化合物,方法简单、反应条件温和、原料廉价易得、收率高、产品纯度好、能实现β‑芳基乙烯基磺酰氟的18F标记,且β‑芳基乙烯基磺酸二氟甲酯和β‑芳基乙烯基磺酰氟还具有抗肝癌细胞和肺癌细胞的活性。
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公开(公告)号:CN113698325A
公开(公告)日:2021-11-26
申请号:CN202110993935.4
申请日:2021-08-27
申请人: 上海应用技术大学
IPC分类号: C07C309/85 , C07C303/02 , C07C309/80 , C07C309/81 , C07C309/82
摘要: 本发明涉及一种制备烷基磺酰氟的方法,以烷基羧酸转化的还原活性酯为原料,二氧化硫替代试剂为二氧化硫源,亲电氟化试剂为氟源,在还原性金属还原及惰性气体保护条件下反应得到目标产物烷基磺酰氟。与现有技术相比,本发明合成方法简单,具有原位引入磺酰氟基团的选择性及较高产率,易于实现规模化生产。
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公开(公告)号:CN107573267B
公开(公告)日:2020-03-10
申请号:CN201710978989.7
申请日:2017-10-19
申请人: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号: C07C309/81 , C07C309/85 , C07C309/80 , C07C309/82 , C07C303/02 , C07D307/68 , C07D209/48 , C07J1/00 , A61K31/10 , A61K31/341 , A61K31/4035 , A61K31/235 , A61K31/566 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P37/00
摘要: 本发明公开了一种含有三氟甲基的烷基磺酰氟化合物的制备方法,所述方法包括以下步骤:在惰性气体下,将烯烃与氟烷基化试剂进行反应,即可;所述的烯烃为或C5‑C7环烯烃;所述的氟烷基化试剂包括氟磺酰基二氟乙酸金属盐、亲电氟化试剂和腈类试剂。本发明的制备方法具有反应效率高、反应速度快、收率高、反应条件温和、官能团兼容性好等优点,具有较好的应用和推广前景。本发明还公开了一种含有三氟甲基的烷基磺酰氟化合物,所述化合物具有较好的JAK激酶抑制活性,有望成为新的作为Janus激酶(JAK)抑制剂的药物。
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公开(公告)号:CN102471246B
公开(公告)日:2015-08-26
申请号:CN201080031572.6
申请日:2010-07-10
申请人: 阿迪生物科学公司
IPC分类号: C07C303/38 , C07C303/40 , C07C309/82 , C07C309/85 , C07C311/28
摘要: 本发明涉及(R)-N-(3,4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯氨基)-6-甲氧基苯基)-1-(2,3-二羟基丙基)环丙烷-1-磺酰胺和(S)-N-(3,4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯氨基)-6-甲氧基苯基)-1-(2,3-二羟基丙基)环丙烷-1-磺酰胺(I)的制备。
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公开(公告)号:CN117720440A
公开(公告)日:2024-03-19
申请号:CN202311505194.6
申请日:2023-11-13
申请人: 湖北兴福电子材料股份有限公司
IPC分类号: C07C303/08 , C07C309/85 , C07C245/12
摘要: 本发明公开了一种重氮萘醌磺酰氯化合物的工艺合成方法,利用微通道反应器,将2‑重氮‑1‑萘醌‑5‑磺酸钠(NAS‑5)通过水解和磺氯化反应制备2‑重氮‑1‑萘醌‑4‑磺酰氯(NAC‑4)产品。本发明工艺缩短了产品线的工艺周期,产率最高达到83.7%,纯度控制在99%以上,最终产品2‑重氮‑1‑萘醌‑4‑磺酰氯经过两次析晶,将所有金属杂质含量稳定在17ppb以下,有面向电子级产品的潜力。
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公开(公告)号:CN117142985A
公开(公告)日:2023-12-01
申请号:CN202311105754.9
申请日:2023-08-30
申请人: 天津众泰材料科技有限公司
IPC分类号: C07C303/02 , C07C309/85
摘要: 本发明提供了一种萘醌磺酰氯的制备方法,在反应器内加入有机溶剂和三聚氯氰,控温‑5℃,分批加入萘醌磺酸,反应完后,控温‑5℃滴加入碳酸氢钠水溶液中和,分液,浓缩,正己烷打浆,过滤,干燥得到萘醌磺酰氯。本发明反应过程中不使用氯磺酸和二氯亚砜等强腐蚀物料,反应不产生大量的二氧化硫以及氯化氢气体和酸性废水,减少了废气废水压力,对环境绿色友好,并使工业化设备耐腐蚀要求降低,保证了设备的安全运行。
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公开(公告)号:CN114105837A
公开(公告)日:2022-03-01
申请号:CN202010867426.2
申请日:2020-08-25
申请人: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号: C07C309/67 , C07C309/70 , C07C309/68 , C07C309/71 , C07D311/18 , C07C303/26 , C07C309/81 , C07C309/84 , C07C309/85 , C07C309/82 , C07C303/02 , C07C305/26 , C07C303/24 , A61K31/255 , A61K31/185 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一类含烯基磺酰基分子的合成与应用。本发明的合成方法,包含全新的中间体如式I所示的化合物,方法简单、反应条件温和、原料廉价易得、收率高、产品纯度好、能实现β‑芳基乙烯基磺酰氟的18F标记,且β‑芳基乙烯基磺酸二氟甲酯和β‑芳基乙烯基磺酰氟还具有抗肝癌细胞和肺癌细胞的活性。
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公开(公告)号:CN102115453B
公开(公告)日:2013-06-05
申请号:CN201010584353.2
申请日:2010-12-10
申请人: 上海博康精细化工有限公司
IPC分类号: C07C309/85 , C07C303/16
摘要: 本发明公开了一种金刚烷磺酰氯的合成,其特征在于是通过以下的方法实现的:(1)以摩尔比是氯代金刚烷∶硫氢化钠=(1-1.5)∶1混合,以甲醇为溶剂反应制备金刚烷基硫醇;(2)以摩尔比是金刚烷基硫醇∶水=1∶(2-2.5)混合,在避光条件和冰水浴下滴加氧化剂,搅拌,随着反应的进行,有灰白色固体析出,撤去冰水浴,继续滴加氧化剂,至pH为1-2时,停止通入氧化剂,继续反应20-30min,反应结束,得灰白色固体,经洗涤、烘干,得金刚烷磺酰氯。本方法提供一种结构稳定、产率高的金刚烷磺酰氯的合成,反应结束后生成酸量少,无副产物,操作简单,成本低廉,适合大规模生产。
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公开(公告)号:CN114560793A
公开(公告)日:2022-05-31
申请号:CN202210242507.2
申请日:2022-03-11
申请人: 中山大学
IPC分类号: C07C307/00 , C07C303/34 , C07C303/02 , C07C309/81 , C07C309/85
摘要: 本发明提供了一种如图所示的氟磺酰化试剂及其制备方法和应用。本发明提供的的氟磺酰化试剂能够在特定条件下产生氟磺酰基自由基,进而介导底物发生氟磺酰化反应。该试剂制备容易,产率较高,原料来源方便,易于规模化生产,且性状为固体,易于保存和使用。本发明同时也阐述了该试剂在烯烃的氟磺酰化反应中的应用。
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公开(公告)号:CN113248444A
公开(公告)日:2021-08-13
申请号:CN202110597989.9
申请日:2021-05-31
申请人: 福州大学
IPC分类号: C07D235/22 , C07D233/58 , C07D233/56 , C07D235/10 , C07C303/32 , C07C303/02 , C07D207/27 , C07D209/48 , C07C309/06 , C07C309/81 , C07C309/84 , C07C309/85 , C07C309/82 , C07C309/83 , C07B45/00
摘要: 本发明提供了一种氟磺酰基自由基试剂及其制备方法和应用,属于有机合成技术领域。本发明提供的氟磺酰基自由基试剂能高效产生氟磺酰基自由基并发生相应的自由基反应,产物收率高;且本发明提供的氟磺酰基自由基试剂的底物适应性极广,可以与各种类型的烯烃类底物以及炔烃类底物反应,高效合成氟磺酰化产物;同时本发明提供的氟磺酰基自由基试剂在室温条件下是稳定固体状态,不挥发,毒性小,易储存,使用方便,具有重要的学术和应用价值。此外,本发明提供了所述氟磺酰基自由基试剂的制备方法,操作简单,适宜规模化生产。
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