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公开(公告)号：CN115925625A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202211560156.6
申请日：2022-12-07
申请人： 中国科学院大学 , 滨州魏桥国科高等技术研究院
IPC分类号： C07D221/12 , C07D409/06
摘要： 本发明提供了一种菲啶杂环羰基化合物的有机光催化合成方法，有机光催化剂为氮宾，属于有机合成技术领域。将有机光催化剂与式II、式III所示的化合物溶于溶剂中，得到待反应液；将得到的待反应液在蓝光下进行加成反应，得到菲啶杂环羰基化合物。本发明提供的有机光催化剂经济、绿色。与现有技术相比，本发明所述的有机光催化合成方法具有原料易得、无金属催化、反应条件经济和绿色等特点。
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公开(公告)号：CN112062719B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202010970021.1
申请日：2020-09-14
申请人： 安徽理工大学
IPC分类号： C07D221/12
摘要： 本发明公开一种制备6‑取代烷基菲啶类化合物的方法，包括以下步骤：将联苯异腈类化合物与脂肪醛类化合物溶于氯苯溶剂中，再加入硫酸亚铁和过氧化二叔丁基,在130℃条件下反应11h,反应结束后，萃取、柱层析分离，得到6‑取代烷基菲啶类化合物。本方法采用联苯异腈类化合物与脂肪醛类化合物为原料，硫酸亚铁为催化剂，在过氧化二叔丁基存在下发生脱羰基、自由基加成环化反应。该反应体系温和，操作简单，收率高。6‑取代烷基菲啶类化合物可作为有用的合成中间体，具有广泛的用途。
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公开(公告)号：CN115785007A
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202211588916.4
申请日：2022-12-10
申请人： 南京中医药大学 , 江苏诺维尔医药科技有限公司
IPC分类号： C07D241/42 , C07D215/18 , C07D217/18 , C07D207/333 , C07D213/50 , C07D241/44 , C07D217/26 , C07D409/06 , C07D405/06 , C07D221/04 , C07J43/00 , C07D237/30 , C07D221/12 , C07D213/84 , C07D209/12
摘要： 本发明公开了一种在光照无溶剂条件下，通过酮酸脱羧酰基化氮杂环来合成多种酮类化合物的新方法，涉及药物及材料合成技术领域。所述的合成方法包括：在光照下，将酮酸、氮杂环化合物混合，室温敞口反应，即可得到杂环酰基化产物。该合成方法具有以下特点：1)无需任何溶剂；2)无需任何光敏剂、氧化剂、添加剂；3)可放大至公斤级生产；4)底物量越大反应速度越快。因此该方法可广泛应用于相应的药物、中间体、材料的大规模合成生产。
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公开(公告)号：CN110526866B
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN201810510114.9
申请日：2018-05-24
申请人： 上海交通大学
IPC分类号： C07D215/40 , C07D405/14 , C07D403/14 , C07D221/12 , C07D491/052 , C07D491/056 , C07D401/04
摘要： 本发明涉及一种2‑喹啉酮类化合物的合成方法，将苯炔前体与具有导向基团的异丁烯酰胺，在催化剂、无机碱、添加剂、溶剂以及氧化剂的共同作用下，进行碳‑氢键和氮‑氢键活化环化反应，生成2‑喹啉酮类化合物核心骨架，再脱除导向基团，合成2‑喹啉酮类化合物。与现有技术相比，本发明方法采用廉价易得和环境友好的铜盐催化得到2‑喹啉酮类化合物，反应条件较温和，底物适用性广，为2‑喹啉酮类化合物的合成提供了新的方法，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115197140A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202210948554.9
申请日：2022-08-09
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D221/12 , A61K31/473 , A61P35/00 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及医药领域，具体涉及菲啶衍生物及其制备方法与应用，菲啶衍生物的结构如式X所示：其中，R1选自烷氧基、氢或烷胺基；R2选自氢、氟、甲基、烷氧基、氰基、三氟甲基、正丁基或正戊基；R3选自氢、甲基、烷氧基或氟；R4选自氢、氟、甲基、烷氧基、氰基、三氟甲基、正丁基或正戊基。本发明中制备的菲啶衍生物体外对多种癌症细胞株(A549，HeLa，HepG2)的增殖具有很好的抑制作用，其能抑制硫氧还蛋白还原酶，刺激活性氧积累，诱导氧化应激介导的癌细胞凋亡；体内能明显控制A549异种移植瘤裸鼠模型肿瘤的生长，起到了良好的治疗效果，通过对相关肿瘤标志物的检测也证明了其疗效明显。本发明中制备的菲啶衍生物体外抗菌活性研究表明，本发明公开的菲啶衍生物对于测试的金黄色葡萄球菌表现出很好的生长抑制作用。体内外活性表明这是本发明公开的菲啶衍生物是一种有潜力的治疗癌症、细菌感染的分子，为药物的研发提供一定的基础。
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公开(公告)号：CN115028581A
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202210481449.9
申请日：2022-05-05
申请人： 常州大学
IPC分类号： C07D221/12 , C07D209/44 , A61K31/438 , A61K31/4035 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及医药、有机化工及精细化工领域，具体涉及氢化菲啶类衍生物的制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用。以2‑氨基苯乙炔或2‑氨基苯乙烯类化合物和4,4‑二乙烯基碳酸亚乙酯为原料，金属钯为催化剂，在磷配体的参与下，氯代烃做溶剂，50‑100℃的加热反应条件下，历时20‑30小时合成产物。反应经过简单后处理即可以高产率得到一系列氢化菲啶类化合物。并抗肿瘤活性测试表明所制备的氢化菲啶类衍生物具有潜在的抗肿瘤生物活性。
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公开(公告)号：CN114874141A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210623210.0
申请日：2022-06-02
申请人： 河南大学
IPC分类号： C07D221/12
摘要： 本发明属于化合物制备技术领域，具体涉及可见光催化下烯基苯并三唑开环环化构建啡啶类化合物的合成方法，该方法是以式I所示的烯基苯并三唑和式II所示的叔烷基溴为原料，在碱和溶剂作用下，在室温和惰性气氛、光照条件下发生环化反应合成式III所示的啡啶类化合物。本发明中烯基苯并三唑的原料来源广泛，价格低，而且稳定性好，可长期保存，且整个反应在光照条件下进行，不需要加热，绿色环保。
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公开(公告)号：CN108299296B
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN201710872338.X
申请日：2017-09-25
申请人： 南京农业大学
IPC分类号： C07D221/12 , C07D401/04 , C07D405/04
摘要： 本发明公开了一种菲啶类杂环化合物的制备方法。以异腈和N‑(酰氧基)邻苯二甲酰亚胺为原料，在有机小分子催化剂的作用下，加入还原淬灭剂和碱，在白光照射下反应20‑24小时制得菲啶类杂环化合物。本发明制备方法为可见光诱导的光化学反应，摆脱了传统紫外光化学反应对设备的苛刻要求，其采用便宜的家用荧光灯、LED灯和“取之不竭”的清洁能源(太阳光)就可以有效实现。此外，可见光诱导的光化学反应通常反应条件温和、易于控制、高效且产物收率高，因此近年来引起了合成化学家们的广泛关注，并发展成为当前研究的重点和热点。
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公开(公告)号：CN113264883A
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN202110590413.X
申请日：2021-05-28
申请人： 中国科学技术大学
IPC分类号： C07D221/12 , C07D405/04 , C07D221/18
摘要： 本发明公开了一种快速合成菲啶类化合物的方法，是以9‑芴醇1作为起始原料，室温下将9‑芴醇1和叠氮化物2在溶剂中混合均匀，其后缓慢滴加三氟乙酸，滴加完成后将反应体系置于室温下搅拌反应3小时；TLC点板监测原料反应完全后向反应体系中缓慢滴加碳酸氢钠饱和水溶液调节pH值至8，然后加入乙酸乙酯萃取，合并有机相，硫酸钠干燥，旋蒸除去有机溶剂后得到粗产物，分离纯化后得到目标产物3。本反应在室温下即可进行，能耗低，反应过程中不使用过渡金属及金属有机试剂，生产成本低，生产废水对环境的污染较小。本反应可以得到一系列的菲啶类化合物，包含6位为氢、烷基、芳基基团，反应大多数情况下产率大于90％。
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