公开(公告)号：CN102382064B

公开(公告)日：2014-01-15

申请号：CN201110273138.5

申请日：2011-09-15

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  古练权 ,  谭嘉恒 ,  王筱枭

IPC分类号： C07D239/91 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开一种喹唑酮衍生物及其制备方法和应用，所述喹唑酮衍生物具有如下结构式，其中，R1为F、Cl、Br或I；R2为NH(CH2)nNR5、NR5或NH(CH2)nAr；R3为Ar；R4为NHCO(CH2)nNR5或CONH(CH2)nNR5；所述Ar表示各种芳香环；n＝1、2、3、4或5；R5为C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基。所述喹唑酮衍生物对端粒DNA及c-kit等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间；

公开(公告)号：CN103333156A

公开(公告)日：2013-10-02

申请号：CN201310268061.1

申请日：2013-06-28

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  古练权 ,  刘真权 ,  夏春丽 ,  吴家强 ,  谭嘉恒 ,  欧田苗

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/47 ,  A61P39/06 ,  A61P25/28 ,  A61P21/04

摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，提供了一种2-取代芳乙烯基-N-甲基化喹啉衍生物及其合成方法和在治疗阿尔兹海默症药物中的应用。所述2-取代芳乙烯基-N-甲基化喹啉衍生物的化学式如下所示，式中R1为氢、甲基呱嗪、呱啶、吗啉、羟乙基呱嗪、二甲氨基乙基呱嗪、或二甲氨基丙基呱嗪，R2为对位取代的氯、氟、羟基、甲氧基、二甲氨基、二乙胺基、甲基呱嗪、吗啉，或邻位取代羟基、甲氧基，或间位取代的甲氧基、硝基。R4为氢、氯、氟、羟基、甲氧基、二甲氨基、二乙胺基、甲基呱嗪或吗啉，R2和R6为氢、羟基或甲氧基，R3和R5为氢、甲氧基或硝基。实验证明，本发明的2-取代苯乙烯基甲基化喹啉衍生物具有抗酰胆碱酯酶，抗Aβ聚集和抗氧化活性。

公开(公告)号：CN101967127B

公开(公告)日：2013-05-29

申请号：CN201010297293.6

申请日：2010-09-28

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  古练权 ,  李增 ,  卢宇靖

IPC分类号： C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物与化工领域，公开了一种喹唑啉衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该喹唑啉衍生物的结构式为：其中R1为NH(CH2)mNR5或NH(CH2)m-Ar；R2为NHCO(CH2)n NR5、NHCO(CH2)n-Ar、NHCO(CH2)nNH(CH2)nNR5或NHCO(CH2)nNH(CH2)n-Ar；R3为F、Cl、Br、I、H、CH3、SO2CH3或OCH3；R4为H、NHCO(CH2)nNR5、NHCO(CH2)n-Ar、NHCO(CH2)nNH(CH2)nNR5或NHCO(CH2)nNH(CH2)n-Ar。-Ar表示各种芳香环，包括各种芳香杂环；m＝2、3或4；n＝1、2、3、4或5；R5表示C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基等。本发明同时公开了该喹唑啉衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途。实验证明，本发明所涉及的喹唑啉衍生物对端粒DNA表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN101723935B

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN200910194228.8

申请日：2009-11-27

申请人： 中山大学

发明人： 古炼权 ,  黄志纾 ,  彭丹 ,  黄世亮 ,  欧田苗 ,  谭嘉恒

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/53 ,  C07D215/18 ,  C07D215/14 ,  C07D211/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/445 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开一种1，5-双芳基取代2，4-二烯酮衍生物及其制备方法与应用，该衍生物的化学式如式(I)所示。本发明的衍生物与富含鸟嘌呤的端粒DNA以及原癌基因c-myc、c-kit1和c-kit2DNA都具有很强的相互作用，对癌细胞中的端粒/端粒酶具有很好的抑制活性，对原癌基因c-myc的表达有很强的抑制作用，具有很好的抗肿瘤活性和较低的毒副作用，且制备方法简单，原料低廉，具有发展成为新型抗癌药物的前景。

公开(公告)号：CN102206222B

公开(公告)日：2013-04-10

申请号：CN201110093613.0

申请日：2011-04-14

申请人： 中山大学 ,  湘北威尔曼制药股份有限公司 ,  广州威尔曼新药研发有限公司

发明人： 黄志纾 ,  卢宇靖 ,  李增 ,  王霆 ,  古练权 ,  谭家恒

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开一种双脂肪氨基取代的吲哚喹啉衍生物及其制备方法与制备抗肿瘤药物中的应用，该衍生物的化学式如式（I）所示，式中，n为1、2、3或4；R1为H、F、Cl、Br、C1-6的烷基或C3-6的环烷基；R2为OH、NH2或NHR3；R3为C1-6的烷基、C3-6的环烷基或NR4R5；R4、R5分别为C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基；X为C、N、O或S；Y为C(O)NH或O；Z为C1-3烷基或无取代基；U为I、Cl或OTf。本发明的脂肪氨基取代甲基吲哚喹啉衍生物对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，对正常细胞毒性较小，因此可制备为抗肿瘤药物，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。（I）

公开(公告)号：CN102775413A

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN201210302084.5

申请日：2012-08-23

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  叶冀明 ,  陈迎春 ,  贺彦 ,  谭嘉恒 ,  曾晓毅 ,  古练权

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/14

摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，提供了一种氨基取代吴茱萸次碱类似物及其合成方法与在制备抗肥胖症药物中的应用。实验证明，本发明提供的氨基取代吴茱萸次碱类似物能够显著减少3T3-L1脂肪细胞的脂肪蓄积，并能减少高果糖诱导的FAO大鼠肝细胞的脂肪蓄积。细胞水平的试验表明该类化合物能减少脂肪积累，具有减轻肥胖症状和缓解脂肪肝的作用。所述氨基取代吴茱萸次碱类似物的化学式如下所示，式中R0=-NH(CH2)nR2，n=1、2、3、4或5，R2=-N(CH3)2、-N(CH2CH3)2、环戊胺基或环己胺基；或者R0=吗啉基、哌嗪基或甲基哌嗪基。

公开(公告)号：CN102058045B

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201010523593.1

申请日：2010-10-26

申请人： 开平牵牛生化制药有限公司 ,  中山大学

发明人： 古练权 ,  刘桂祯 ,  欧田苗 ,  黄志纾 ,  黄炯威 ,  陈建民

IPC分类号： A23L1/09 ,  A23L2/52 ,  A61K31/7024 ,  A61P39/00

摘要： 本发明公开了一种用于补充人体能量和恢复疲劳的饮品及其制备方法与应用。本发明的饮品的特征在于含有6-磷酸葡萄糖，制备方法如下：将葡萄糖、ATP和氯化镁混合后，在已糖激酶催化下，得到含6-磷酸葡萄糖的混合溶液。本发明除了含有6-磷酸葡萄糖外，还含有适量的葡萄糖、钠、钾和镁离子等。上述成分的组合，能够充分发挥其协同作用，有效地发挥其快速补充能量，恢复疲劳。同时能够为机体及时补充钾、钠和镁离子，具有维持机体的酸碱平衡，提高免疫力作用。6-磷酸葡萄糖营养液性质温和，可长期食用，无副作用。

公开(公告)号：CN101985449B

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN201010297276.2

申请日：2010-09-28

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  吴伟彬 ,  古练权 ,  谭嘉恒 ,  欧田苗 ,  黄世亮

IPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于药物与化工领域，公开了一种香豆素衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该香豆素衍生物的结构式为：其中R1为H、OBn或O(CH2)nNR3；R2为H或O(CH2)nNR3；但R1或R2中至少有一个为O(CH2)nNR3；n＝1、2、3、4或5。NR3表示C1-6的烷基胺、C3-6的环烷基胺、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基。本发明同时公开了该香豆素衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途。该香豆素衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN102516355A

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201110399063.5

申请日：2011-12-05

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  古练权 ,  龙易 ,  李增 ,  谭嘉恒 ,  欧田苗

IPC分类号： C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  C07K5/117 ,  C07K7/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物与化工领域，公开了一种苯并呋喃喹啉的肽类衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该苯并呋喃喹啉的肽类衍生物的结构式为：其中R1为肽链，为R、GG、GR、GK、GH、GF、HR、KR、FR、GGR、GFR、GFRK、GFHR或GGGR。其中R代表精氨酸，G代表甘氨酸，K代表赖氨酸，H代表组氨酸，F代表苯丙氨酸。本发明同时公开了苯并呋喃喹啉的肽类衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途。实验证明，本发明所涉及的苯并呋喃喹啉的肽类衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN102491972A

公开(公告)日：2012-06-13

申请号：CN201110398837.2

申请日：2011-12-05

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  古练权 ,  陈维佳 ,  谭嘉恒

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P15/14

摘要： 本发明属于药物与化工领域，公开了一种咔唑衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该咔唑衍生物的结构式为：其中R1表示哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基。n＝1、2或3。R2表示吡唑基、吡啶基。本发明同时公开了该咔唑衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途，该咔唑衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。