公开(公告)号：CN1296078A

公开(公告)日：2001-05-23

申请号：CN00122761.0

申请日：1996-03-20

申请人： 加州大学评议会

发明人： R·Y·齐恩 ,  G·茨卢卡尔尼克

IPC分类号： C12N15/10 ,  C12N15/11 ,  C12N15/52 ,  C12N15/63 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/00 ,  C07D505/00 ,  C07D519/00 ,  C12N9/86 ,  C12N15/85 ,  C12N2800/90 ,  C12N2830/002 ,  C12P17/184 ,  C12P17/188 ,  C12P35/00 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/6897 ,  C12Q2334/00 ,  G01N2333/986 ,  G01N2415/00 ,  Y10S435/805

摘要： 通式Ⅰ的β—内酰胺酶底物,其中X和Y之一个是发荧光的供体,而另一个是猝灭体(可以、或不可以再发射),R′选自H、低烷基(即1—5个碳原子)和(CH2)nOH(其中n是0或1—5整数);R″选自H、生理学可接受的金属或铵阳离子、—CHR2OCO(CH2)nCH3、—CHR2OCOC(CH3)3、酰基硫代甲基、酰氧—α—苄基、δ—丁内酯基、甲氧羰氧甲基、苯基、甲基亚磺酰甲基、β—吗啉乙基、二烷氨基乙基、酰氧烷基、二烷氨羰氧甲基、和脂肪基(其中R2选自H和低烷基)；A选自S、O、SO、SO2和CH2；而Z′和Z″是发荧光的供体和猝灭体部分的接头。也介绍测试β—内酰胺酶活性、并监测使用β—内酰胺酶作为报告基因的体系中的表达之方法。

公开(公告)号：CN1184479A

公开(公告)日：1998-06-10

申请号：CN96193854.4

申请日：1996-03-20

申请人： 加州大学评议会

发明人： R·Y·齐恩 ,  G·茨卢卡尔尼克

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D501/18 ,  C12Q1/00

CPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/00 ,  C07D505/00 ,  C07D519/00 ,  C12N9/86 ,  C12N15/85 ,  C12N2800/90 ,  C12N2830/002 ,  C12P17/184 ,  C12P17/188 ,  C12P35/00 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/6897 ,  C12Q2334/00 ,  G01N2333/986 ,  G01N2415/00 ,  Y10S435/805

摘要： 通式Ⅰ的β－内酰胺酶底物,其中X和Y之一个是发荧光的供体,而另一个是猝灭体(可以、或不可以再发射),R′选自H、低烷基(即1—5个碳原子)和(CH2)nOH(其中n是0或1—5整数);R″选自H、生理学可接受的金属或铵阳离子、－CHR2OCO(CH2)nCH3、－CHR2OCOC(CH3)3、酰基硫代甲基、酰氧－α－苄基、δ－丁内酯基、甲氧羰氧甲基、苯基、甲基亚磺酰甲基、β－吗啉乙基、二烷氨基乙基、酰氧烷基、二烷氨羰氧甲基、和脂肪基(其中R2选自H和低烷基);A选自S、O、SO、SO2和CH2;而Z′和Z″是发荧光的供体和猝灭体部分的接头。也介绍测试β－内酰胺酶活性、并监测使用β－内酰胺酶作为报告基因的体系中的表达之方法。

公开(公告)号：CN1012614B

公开(公告)日：1991-05-15

申请号：CN86104805

申请日：1986-07-16

申请人： 白奥格尔药物工厂

发明人： 桑多尔·埃利克 ,  卡塔林·马罗希 ,  米克洛斯·米霍克 ,  伊尔迪科·米霍克·尼·伯贝利 ,  桑多尔·詹克索 ,  伊斯特万·科瓦斯 ,  玛丽亚·康亚·尼·詹科维奇 ,  伊洛纳·基斯·尼·洛斯 ,  卡罗利·莱姆普特 ,  加伯尔·多莱沙尔 ,  约瑟夫·费特 ,  吉尤拉·霍恩亚克 ,  约瑟夫·尼特拉 ,  吉尤拉·希米格 ,  卡洛利·萨尤尔 ,  苏萨纳·格姆伯斯

IPC分类号： C07D501/36 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/36 ,  A61K31/545 ,  C07D257/04

摘要： 本发明涉及到具有结构式(I)的新的7-(3-氯-异唑-5-基)-乙酰氨基-3-(1-甲基-1H-1，2，3，4-四唑-5-基)-硫甲基-头孢-3-烯-4-羧酸及其药物学上可以接受的盐，及其制备方法。结构式为(I)的化合物具有非常高的广谱抗菌活性，并适合制成口服的药物组合物。

公开(公告)号：CN86105998A

公开(公告)日：1987-03-11

申请号：CN86105998

申请日：1986-08-04

申请人： 藤沢药品工业株式会社

发明人： 高谷隆男 ,  稻本美子

IPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/04

CPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/46 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及式(I)的新的3，7-二取代-3-头孢烯化合物及其可药用的盐，它们的生产工艺、药用复合物、以及对因病原微生物引起感染疾病的治疗方法。式(I)中R1为氨基或保护了的氨基，R2为羧基或保护了的羧基，R3为氢或羟基保护基。

公开(公告)号：CN109134507A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201710605698.3

申请日：2017-07-24

申请人： 郑心

发明人： 郑心 ,  邢秀丽

IPC分类号： C07D501/36 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D501/36

摘要： 本发明公开了一种1/5水头孢哌酮钠化合物及其制备方法，每摩尔头孢哌酮钠含1/5摩尔水。其X射线衍射图谱衍射角2θ在4.74±0.2°，7.53±0.2°，10.11±0.2°，14.32±0.2°，17.99±0.2°，18.61±0.2°，19.81±0.2°，20.39±0.2°，21.49±0.2°，25.02±0.2°，26.44±0.2°处有特征峰。本发明将头孢哌酮钠粗品、EDTA‑2Na和焦亚硫酸钠溶于纯化水，经活性炭脱色、过滤；调节滤液的pH，向滤液中滴加甲醇，滴毕，加入晶种，静置析晶，过滤，洗涤过滤物，干燥，得1/5水头孢哌酮钠化合物。本发明的1/5水头孢哌酮钠化合物纯度高，杂质含量低，引湿性低，流动性好，热力学稳定性好，具有更广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN109134506A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201710589664.X

申请日：2017-07-19

申请人： 宁应

发明人： 宁应

IPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/04 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D501/36 ,  C07B2200/13 ,  C07D501/04

摘要： 本发明公开了一种一水盐酸头孢替安化合物及其制备方法。每摩尔盐酸头孢替安含1摩尔水，其X射线衍射图谱衍射角2θ在15.02±0.2°，30.12±0.2°，31.68±0.2°，35.21±0.2°，37.99±0.2°处有特征峰。以7氨基头孢烷酸(7ACA)为起始原料，先在C‑3位与1‑(2‑二甲基氨基乙基)‑5‑巯基四唑在有机溶剂碳酸二甲酯、三氟化硼等催化作用下缩合制得中间体；再在7位用氨噻唑乙酸盐酸盐与二氯甲烷和浓盐酸气体制得酰氯，在进一步合成制得一水头孢替安盐酸盐化合物。该操作简单环保，反应物易得，反应条件较温和，收率高。本发明的一水盐酸头孢替安化合物引湿性低，杂质含量低，流动性好，热力学稳定性好，具有更广泛地应用前景。

公开(公告)号：CN109134504A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201710455095.X

申请日：2017-06-16

申请人： 陈立平

发明人： 陈立平

IPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/06 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D501/36 ,  C07B2200/13 ,  C07D501/06

摘要： 本发明公开了一种1/2水盐酸头孢甲肟化合物及其药物组合物制剂，每摩尔盐酸头孢甲肟含1/2摩尔水。以7氨基头孢烷酸(7ACA)为起始原料，先在C‑3位与5‑巯基‑1‑甲基‑1H‑四氮唑(MMT)反应生成3‑(1‑甲基‑1‑四氮唑‑5H基)硫甲基‑7‑氨基头孢霉烷酸(7ACT)，再在C‑7位和MAEM反应合成头孢甲肟，再与盐酸成盐，得到1/2水盐酸头孢甲肟化合物。该操作简单，反应物易得，反应条件较温和，收率高。本发明的1/2水盐酸头孢甲肟化合物引湿性低，杂质含量低，流动性好，热力学稳定性好，具有更广泛地应用前景。

公开(公告)号：CN107383063A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710577198.3

申请日：2017-07-14

申请人： 浙江永宁药业股份有限公司

发明人： 叶天健 ,  陈鑫 ,  陈识峰 ,  蔡翔 ,  金彬书

IPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/12

CPC分类号： C07D501/36 ,  C07B2200/13 ,  C07D501/12

摘要： 本发明涉及医药领域，主要涉及头孢替安盐酸盐的新晶型及制备方法。一种头孢替安盐酸盐晶体化合物，所述头孢替安盐酸盐晶体化合物使用Cu-Kɑ射线测量，得到的X-射线粉末衍射图中主要特征峰在2θ为10.981°、14.959°、18.320°、19.141°、19.399°、23.121°、27.440°处显示。本发明的方法制得的头孢替安盐酸盐晶型样品纯度高，稳定性好，水分含量低，有机溶剂残留低，粒度分布均匀，流动性好，适合分装。本发明的方法生产过程收率高、简便易控、制备成本低廉、安全可靠。

公开(公告)号：CN106749334A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201611038337.7

申请日：2016-11-23

申请人： 扬子江药业集团北京海燕药业有限公司

发明人： 蔡报彬 ,  王建耀 ,  陈东 ,  王芳 ,  袁峰泉 ,  刘文东

IPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/04

CPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/04

摘要： 本发明公开了一种头孢替安酯二盐酸盐的制备方法，包括以盐酸头孢替安为原料，合成头孢替安碱金属盐，再与1‑碘乙基环已基碳酸酯反应生成头孢替安酯粗品，经过精制，得到头孢替安酯精品；然后将头孢替安酯精品溶于有机溶剂中，加入氯化氢，得到头孢替安酯二盐酸盐。本发明的制备方法具有高纯度、高收率、低异构体杂质、简单易行、适合工业化生产的优点。

公开(公告)号：CN106565750A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201610983938.9

申请日：2016-11-09

申请人： 哈药集团制药总厂

发明人： 赵玉新 ,  谢英新 ,  王喜军 ,  石成

IPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/06

CPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/06

摘要： 本发明公开了一种右旋头孢孟多酯酸的合成方法，该方法是在一元有机溶剂中以该一元有机溶剂的三氟化硼络合物为催化剂将7‑ACA与甲巯基四氮唑缩合生成7‑ATCA；再在另一一元有机溶剂中在有机碱的作用下使7‑ATCA与S‑(‑)‑甲酰基扁桃酸酰氯反应生成右旋头孢孟多酯酸，然后经过水解，萃取分相，留下有机相，并加入有机酸钠盐和另一与右旋头孢孟多酯钠难溶的有机溶剂，结晶得到右旋头孢孟多酯钠，最后将右旋头孢孟多酯钠溶于水中，加入与水不溶的有机溶剂和有机或者无机酸，萃取分相后留下有机相，并将有机相减压旋蒸得到右旋头孢孟多酯酸。该发明方法简单，条件温和，原料易得，并且最终得到的产品纯度在99%以上。