公开(公告)号：CN103373969A

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201210129577.3

申请日：2012-04-27

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 ,  中国科学院上海生命科学研究院

发明人： 王任小 ,  王慧 ,  马大为 ,  杨成文 ,  刘真 ,  巴乾 ,  李井泉 ,  张政希 ,  周宓 ,  李嫣

IPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类苯基唑环取代酰胺类化合物及其制备方法和用途，其结构通式如式(I)、(II)、(III)所示，尤其指苯基四唑乙酰胺(N-烷基)(硫)脲类、苯基四唑乙酰胺(N-烷基)酰胺类、苯基三唑甲酰胺N-烷基(硫)脲类化合物及其制备方法和用途。实验结果表明此类化合物可以有效地抑制人肝癌细胞以及人肺癌细胞的增殖，同时对正常细胞的毒性低，推荐用于制备治疗肝癌或肺癌的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN110746355A

公开(公告)日：2020-02-04

申请号：CN201810820154.3

申请日：2018-07-24

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 王任小 ,  柳红 ,  俞飚 ,  李杨峰 ,  李淳朴 ,  李嫣 ,  周宓 ,  李晴 ,  苏敏仪

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种苯基吡唑类化合物、药物组合物、其制备方法及应用。本发明提供的式I或式II所示的苯基吡唑类化合物可制备用于治疗和/或预防与Bcl抗凋亡蛋白相关的疾病的药物或Bcl抗凋亡蛋白抑制剂，其呈现活性高、毒性低等优点。

公开(公告)号：CN108947931A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201810463002.2

申请日：2018-05-15

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 王任小 ,  郭春 ,  俞飚 ,  李杨峰 ,  李嫣 ,  安然 ,  徐耀春 ,  周宓 ,  李晴 ,  孔文娜 ,  李婕

IPC分类号： C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D285/135 ,  C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07C309/76 ,  C07C309/66 ,  C07D261/10 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D275/03 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/433

CPC分类号： C07D277/46 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07C309/76 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D261/10 ,  C07D275/03 ,  C07D285/135 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： 本发明公开了一种噻唑酰胺类化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明提供了一种如式I所示的噻唑酰胺类及其药学上可接受的盐，该类化合物能够在分子水平上有效地、选择性地抑制细胞凋亡过程中的关键蛋白Bcl‑XL、Bcl‑2和Mcl‑1。同时，它们对癌细胞，尤其是人急性淋巴细胞白血病细胞株RS4；11和人原髓细胞白血病细胞株HL‑60具有明显的杀伤作用和高选择性，具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力，具有较好的市场化前景。

公开(公告)号：CN109384764B

公开(公告)日：2021-09-03

申请号：CN201811517816.6

申请日：2018-12-12

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 王任小 ,  洪然 ,  田杰 ,  樊文杰 ,  李嫣 ,  周宓 ,  李晴 ,  孔文娜 ,  李杨峰 ,  李婕

IPC分类号： C07D333/34 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种苯基噻吩磺酰胺类化合物、药物组合物、其制备方法和应用，该类化合物能够在分子水平上有效地、选择性地抑制细胞凋亡过程中的关键蛋白Bcl‑2家族中的Bcl‑XL、Bcl‑2或Mcl‑1。同时，它们对癌细胞，尤其是人子宫颈癌细胞HeLa、人急性淋巴细胞白血病细胞株RS4；11或人原髓细胞白血病细胞株HL‑60具有明显的杀伤作用和高选择性，具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力，具有较好的市场化前景。

公开(公告)号：CN110330477B

公开(公告)日：2021-03-23

申请号：CN201910655053.X

申请日：2019-07-19

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 王任小 ,  洪然 ,  樊文杰 ,  田杰 ,  李嫣 ,  周宓 ,  李晴 ,  孔文娜 ,  李杨峰 ,  李婕

IPC分类号： C07D333/34 ,  C07F7/18 ,  C07C43/29 ,  C07C43/295 ,  C07C217/90 ,  C07C205/38 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种苯基噻吩磺酰胺类化合物、药物组合物、其制备方法和应用。本发明化合物能够在分子水平上有效地、选择性地抑制细胞凋亡过程中的关键蛋白Bcl‑2家族中的Bcl‑xL、Bcl‑2或Mcl‑1，尤其是Mcl‑1。同时，它们对癌细胞，尤其是人子宫颈癌细胞HeLa、人急性淋巴细胞白血病细胞株RS4；11或人原髓细胞白血病细胞株HL‑60具有明显的杀伤作用和高选择性，具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力，具有较好的市场化前景。

公开(公告)号：CN109384764A

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CN201811517816.6

申请日：2018-12-12

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 王任小 ,  洪然 ,  田杰 ,  樊文杰 ,  李嫣 ,  周宓 ,  李晴 ,  孔文娜 ,  李杨峰 ,  李婕

IPC分类号： C07D333/34 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种苯基噻吩磺酰胺类化合物、药物组合物、其制备方法和应用，该类化合物能够在分子水平上有效地、选择性地抑制细胞凋亡过程中的关键蛋白Bcl-2家族中的Bcl-XL、Bcl-2或Mcl-1。同时，它们对癌细胞，尤其是人子宫颈癌细胞HeLa、人急性淋巴细胞白血病细胞株RS4；11或人原髓细胞白血病细胞株HL-60具有明显的杀伤作用和高选择性，具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力，具有较好的市场化前景。

公开(公告)号：CN103450149B

公开(公告)日：2015-10-14

申请号：CN201210179644.2

申请日：2012-06-01

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 ,  中国科学院上海生命科学研究院

发明人： 王任小 ,  王慧 ,  马大为 ,  杨成文 ,  刘真 ,  张政希 ,  周宓 ,  巴乾 ,  李井泉 ,  李嫣

IPC分类号： C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了苯基噻吩磺酰胺类化合物、制备方法和用途，其结构式如式（I）和（II）所示。结果表明，此类化合物可以抑制人肝癌细胞以及人肺癌细胞的增殖，活性良好，用于制备治疗肝癌或肺癌的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN102336768A

公开(公告)日：2012-02-01

申请号：CN201110326269.5

申请日：2011-10-24

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 ,  华东理工大学

发明人： 王任小 ,  李剑 ,  刘真 ,  楼江平 ,  张政希 ,  周宓 ,  郑庶

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类N’-芳亚甲基-2-(4-氧代噻吩[2，3-d]嘧啶-3-基)乙酰腙类化合物、制备方法及其用途，其结构通式如式(I)所示。实验结果表明此类化合物可以诱导人宫颈癌细胞、人肺癌细胞、人乳腺癌细胞中半胱天冬酶-3(Caspase-3)依赖的细胞凋亡，从而抑制肿瘤细胞的增殖，同时对正常细胞的毒性低，可以用于制备治疗宫颈癌、肺癌或乳腺癌的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN108947931B

公开(公告)日：2023-07-07

申请号：CN201810463002.2

申请日：2018-05-15

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 王任小 ,  郭春 ,  俞飚 ,  李杨峰 ,  李嫣 ,  安然 ,  徐耀春 ,  周宓 ,  李晴 ,  孔文娜 ,  李婕

IPC分类号： C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D285/135 ,  C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07C309/76 ,  C07C309/66 ,  C07D261/10 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D275/03 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/433

摘要： 本发明公开了一种噻唑酰胺类化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明提供了一种一种如式I所示的噻唑酰胺类及其药学上可接受的盐，该类化合物能够在分子水平上有效地、选择性地抑制细胞凋亡过程中的关键蛋白Bcl‑XL、Bcl‑2和Mcl‑1。同时，它们对癌细胞，尤其是人急性淋巴细胞白血病细胞株RS4；11和人原髓细胞白血病细胞株HL‑60具有明显的杀伤作用和高选择性，具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力，具有较好的市场化前景。

公开(公告)号：CN110746355B

公开(公告)日：2023-08-11

申请号：CN201810820154.3

申请日：2018-07-24

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 王任小 ,  柳红 ,  俞飚 ,  李杨峰 ,  李淳朴 ,  李嫣 ,  周宓 ,  李晴 ,  苏敏仪

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种苯基吡唑类化合物、药物组合物、其制备方法及应用。本发明提供的式I或式II所示的苯基吡唑类化合物可制备用于治疗和/或预防与Bcl抗凋亡蛋白相关的疾病的药物或Bcl抗凋亡蛋白抑制剂，其呈现活性高、毒性低等优点。