公开(公告)号：CN106883244B

公开(公告)日：2018-11-30

申请号：CN201710085286.1

申请日：2017-02-15

申请人： 中国药科大学

发明人： 冯锋 ,  曲玮 ,  郝艳峰 ,  柳文媛 ,  徐健 ,  关丽 ,  蒋学阳 ,  李凌飞

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了如式I所示的野黄芩素衍生物。本发明还公开了野黄芩素衍生物的制备方法。本发明还公开了野黄芩素衍生物在制备抗肿瘤药物方面的应用。本发明以野黄芩素为起始原料，合成了一系列A环具有苯并二氧六环结构，B环4’位连接脂溶性基团和水溶性基团的野黄芩素衍生物，该合成方法简单，具有较好的可操作性和反应收率。本发明公开的野黄芩素衍生物具有抑制多种肿瘤细胞增殖活性，活性优于或相当于野黄芩素，有望开发成为抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN106631820A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611194847.3

申请日：2016-12-16

申请人： 中国药科大学

发明人： 柳文媛 ,  曲玮 ,  蒋学阳 ,  冯锋 ,  郝艳峰 ,  周越 ,  李凌超

IPC分类号： C07C209/18 ,  C07C211/52 ,  C07C213/00 ,  C07C215/16 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07D311/30 ,  C07D493/04 ,  C07C241/02 ,  C07C243/22 ,  C07C239/14 ,  C07C239/20 ,  C07C225/30 ,  C07C225/36

CPC分类号： C07C209/18 ,  C07C213/00 ,  C07C221/00 ,  C07C239/14 ,  C07C239/20 ,  C07C241/02 ,  C07D311/30 ,  C07D493/04 ,  C07C211/52 ,  C07C215/16 ,  C07C225/22 ,  C07C225/30 ,  C07C225/36 ,  C07C243/22

摘要： 本发明公开了一种制备芳香胺类化合物的方法，包括以下步骤：在惰性气体保护下，将酚类化合物与胺按摩尔比为1∶2～40混合溶解在溶剂中，50～140℃反应6～15小时，制备成相对应的芳香胺化合物，再经后处理获得纯的芳香胺化合物。本发明原料普遍易得，操作简单，底物适用范围广，在无催化剂催化条件下即可将酚类化合物通过亲核加成反应得到相对应的芳香胺化合物，适用于工业化生产。本发明允许反应体系中存在水，可以以氨水或水合肼为底物，以氯化铵作为催化剂和助溶剂，成功的从酚羟基制备得到一级芳香伯氨类化合物。本发明对酚羟基有较好的选择性，即使底物中存在卤素原子也不会影响该反应的发生。

公开(公告)号：CN106883244A

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201710085286.1

申请日：2017-02-15

申请人： 中国药科大学

发明人： 冯锋 ,  曲玮 ,  郝艳峰 ,  柳文媛 ,  徐健 ,  关丽 ,  蒋学阳 ,  李凌飞

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D493/04

摘要： 本发明公开了如式I所示的野黄芩素衍生物。本发明还公开了野黄芩素衍生物的制备方法。本发明还公开了野黄芩素衍生物在制备抗肿瘤药物方面的应用。本发明以野黄芩素为起始原料，合成了一系列A环具有苯并二氧六环结构，B环4’位连接脂溶性基团和水溶性基团的野黄芩素衍生物，该合成方法简单，具有较好的可操作性和反应收率。本发明公开的野黄芩素衍生物具有抑制多种肿瘤细胞增殖活性，活性优于或相当于野黄芩素，有望开发成为抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN106431855A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610121786.1

申请日：2016-03-03

申请人： 中国药科大学

发明人： 冯锋 ,  曲玮 ,  关丽 ,  柳文媛 ,  林清华 ,  陈垒 ,  郝艳峰 ,  朱慧琳

IPC分类号： C07C43/23 ,  C07C41/20 ,  C07C205/35 ,  C07C201/12 ,  C07D213/30 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07C43/23 ,  C07C41/20 ,  C07C41/26 ,  C07C67/08 ,  C07C67/287 ,  C07C67/29 ,  C07C67/293 ,  C07C201/12 ,  C07C205/35 ,  C07D213/30 ,  C07F9/5456 ,  C07C69/157

摘要： 本发明公开了一种卤素或含氮基团取代的联苄类似物或其在药学上可接受的盐、水合物，所述的卤素或含氮基团取代的联苄类似物如式I所示，其中，A为卤素或含氮基团取代的苯基或含1-2个N的五元或六元不饱和含氮杂环。本发明还公开了卤素或含氮基团取代的联苄类似物的制备方法，以及联苄类似物或其在药学上可接受的盐、水合物在制备治疗肿瘤药物方面的应用、在制备抑制血管新生药物方面的应用。本发明通过七步反应合成了结构新颖的联苄类似物，反应步骤简单，条件温和，产率高，总收率在总收率在32％～51％；这些联苄类似物在抗肿瘤和抑制血管新生方面表现出不同程度的活性。对于制备抑制肿瘤及制备抗血管新生方面的药物具有重要

公开(公告)号：CN105175262A

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：CN201510484023.9

申请日：2015-08-07

申请人： 中国药科大学

发明人： 冯锋 ,  曲玮 ,  关丽 ,  柳文媛 ,  李凌超 ,  郝艳峰 ,  陈垒

IPC分类号： C07C69/24 ,  C07C69/78 ,  C07C69/612 ,  C07C67/08 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07C43/205 ,  C07C43/235 ,  C07C41/01 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C69/24 ,  C07C67/08 ,  C07C69/145 ,  C07C67/29 ,  C07C67/287 ,  C07C67/293 ,  C07C67/283 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23

摘要： 本发明公开了一种鼓槌石斛素联苄类衍生物，所述的鼓槌石斛素联苄类衍生物如结构式Ⅰ所示，其中：R1为C＝O、CH2、NH、S＝O或共价键；R2为烷基、苯基、取代苯基、苯环取代的C1-3烷基、C5-C6环烷基、含1个或多个O、S、N的5-6元不饱和杂环基团。本发明还公开了一种简单高效的制备鼓槌石斛素联苄类衍生物的制备方法，以及在制备神经保护药物中和制备治疗阿尔茨海默病药物中的用途。本发明的鼓槌石斛素4-O-取代的联苄类衍生物对Aβ诱导的神经细胞凋亡有显著的保护作用，是潜在治疗AD的新化学实体。 。