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    在糖皮质激素受体II上有活性的化合物
    2.
    发明公开
    在糖皮质激素受体II上有活性的化合物 无效

    公开(公告)号：CN1630515A

    公开(公告)日：2005-06-22

    申请号：CN01819567.9

    申请日：2001-11-28

    申请人： 卡罗生物股份公司 ,  阿伯特实验室

    发明人： 本杰明·佩尔克曼 ,  安尼卡·盖斯塔夫松 ,  菲利普·R·凯姆

    IPC分类号： A61K31/19 ,  C07C59/76

    CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C59/90 ,  C07C69/76 ,  C07C205/35 ,  C07C323/12 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D317/62

    摘要： 本发明涉及为肝选择性糖皮质激素受体拮抗物的新颖化合物，本发明还涉及制备该化合物的方法，以及在治疗和调节代谢中，尤其是在降低血液中葡萄糖水平时使用该化合物的方法。所述的化合物是如式(Ⅰ)所示的化合物：其中X选自CH2、CHYR7、CHYC(O)R7、C=O、C=S和C=NOR8；Y选自O、S和NR8；R1选自COOH和杂芳基；当R2和R3中的一个不是氢时，R2和R3各自独立地选自氢、卤素和C1－6烷基；R4选自C1－6烷基、C2－6烯基、C2－6炔基、卤素、(R9)(R10)N、R8C(Z)N(R11)、R8OC(Z)N(R11)、(R9)(R10)NC(Z)N(R11)、R8S(O)2N(R11)、(R9)(R10)NS(O)2N(R11)和R8SC(Z)N(R11)；R5选自(i)、(ii)和(iii)，其中：(i)当A不是卤素时，被选自A中的一个基团取代的C1－6烷基；(ii)C7－12烷基、C2－12烯基和C2－12炔基；(iii)其中一个或多个碳原子被Y所取代的C1－12烷基，和当多于一个的碳原子被Y所取代，且所述的Y基团相互之间不是直接连接时，其中一个或多个碳原子被选自A的一个基团可选择性地取代的C1－12烷基；R6选自C1－12烷基、C3－8环烷基、C3－8杂环烷基、C2－6烯基、C2－6炔基、芳基和杂芳基；R7可选择性地为氢；R8、R9、R10和R11各自独立地选自氢、C1－6烷基、C3－8环烷基、C2－6烯基、C2－6炔基、C3－8杂环烷基、芳基和杂芳基；或者其中R8、R9、R10和R11中的任意一对与它们所结合的一个或多个原子一起形成了含3－7个环节的环；或者是上述化合物的可药用盐、立体异构体或药物前体。