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公开(公告)号:CN1913886A
公开(公告)日:2007-02-14
申请号:CN200480041516.5
申请日:2004-12-13
申请人: 先灵公司 , 法马科皮亚药物研发公司
发明人: Z·朱 , B·麦基特里克 , Z·-Y·孙 , Y·C·叶 , J·H·沃伊特 , C·斯特里克兰 , E·M·史密斯 , A·斯坦福德 , W·J·格林利 , Y·吴 , U·艾瑟洛 , R·马佐拉 , J·考德威尔 , J·卡明 , L·王 , T·郭 , T·X·H·勒 , K·W·赛翁茨 , S·D·巴布 , R·C·亨特
IPC分类号: A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D233/88 , C07D239/22 , C07D271/06 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D407/14
CPC分类号: C07D233/88 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D271/07 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要: 本发明公开了右式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法,特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。
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公开(公告)号:CN101817814A
公开(公告)日:2010-09-01
申请号:CN201010166633.1
申请日:2005-06-09
发明人: Z·朱 , B·麦基里克 , Z·-Y·孙 , Y·C·叶 , J·H·佛吉特 , C·史翠克兰德 , E·M·史密斯 , A·斯丹佛德 , W·J·格林李 , R·马佐拉 , J·卡德威 , J·卡明 , 王玲彦 , 吴宇圣 , U·伊塞洛 , 郭涛 , T·X·H·乐 , K·W·赛昂斯 , S·D·巴布 , R·C·杭特 , M·L·莫里斯 , H·古 , G·钱 , D·塔迪斯
IPC分类号: C07D401/04 , C07D409/04 , C07D239/22 , C07D413/10 , C07D239/70 , C07D409/14 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D401/10 , C07D273/04 , A61K31/513 , A61K31/527 , A61K31/5395 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P31/18 , A61P33/06 , A61P33/02 , A61K45/00
CPC分类号: C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/5377 , A61K31/655 , A61K45/06 , C07D233/46 , C07D233/70 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D239/70 , C07D271/07 , C07D273/00 , C07D295/15 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/08 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/08 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D407/06 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , Y02A50/411
摘要: 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法,特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。本发明还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。
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公开(公告)号:CN1823059A
公开(公告)日:2006-08-23
申请号:CN200480020650.7
申请日:2004-05-20
申请人: 先灵公司
IPC分类号: C07D401/12 , C07D407/12 , C07D403/10 , C07D223/14
CPC分类号: C07D223/14
摘要: 本发明提供新的D1/D5受体拮抗剂化合物和制备此类化合物的方法。在另一个实施方案中,本发明提供含此类D1/D5受体拮抗剂的药用组合物和用其治疗下列疾病的方法:CNS疾病、肥胖、代谢障碍、饮食紊乱例如饮食过量以及糖尿病。
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公开(公告)号:CN1913886B
公开(公告)日:2011-08-17
申请号:CN200480041516.5
申请日:2004-12-13
发明人: Z·朱 , B·麦基特里克 , Z·-Y·孙 , Y·C·叶 , J·H·沃伊特 , C·斯特里克兰 , E·M·史密斯 , A·斯坦福德 , W·J·格林利 , Y·吴 , U·艾瑟洛 , R·马佐拉 , J·考德威尔 , J·卡明 , L·王 , T·郭 , T·X·H·勒 , K·W·赛翁茨 , S·D·巴布 , R·C·亨特
IPC分类号: A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D233/88 , C07D239/22 , C07D271/06 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D407/14
CPC分类号: C07D233/88 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D271/07 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要: 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法,特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。
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公开(公告)号:CN101115482A
公开(公告)日:2008-01-30
申请号:CN200580047939.2
申请日:2005-06-09
发明人: Z·朱 , B·麦基里克 , Z·-Y·孙 , Y·C·叶 , J·H·佛吉特 , C·史翠克兰德 , E·M·史密斯 , A·斯丹佛德 , W·J·格林李 , R·马佐拉 , J·卡德威 , J·卡明 , 王玲彦 , 吴宇圣 , U·伊塞洛 , 郭涛 , T·X·H·乐 , K·W·赛昂斯 , S·D·巴布 , R·C·杭特 , M·L·莫里斯 , H·古 , G·钱 , D·塔迪斯
IPC分类号: A61K31/4168 , A61K31/4178 , C07D233/46 , C07D233/88 , C07D239/22 , C07D271/06 , C07D273/00 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D407/10 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/12
CPC分类号: C07D233/88 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/5377 , A61K31/655 , A61K45/06 , C07D233/46 , C07D233/70 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D239/70 , C07D271/07 , C07D273/00 , C07D295/15 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/08 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/08 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D407/06 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , Y02A50/411
摘要: 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法,特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。本发明还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。
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公开(公告)号:CN102627609A
公开(公告)日:2012-08-08
申请号:CN201210089893.2
申请日:2004-12-13
发明人: Z·朱 , B·麦基特里克 , Z·-Y·孙 , Y·C·叶 , J·H·沃伊特 , C·斯特里克兰 , E·M·史密斯 , A·斯坦福德 , W·J·格林利 , Y·吴 , U·艾瑟洛 , R·马佐拉 , J·考德威尔 , J·卡明 , L·王 , T·郭 , T·X·H·勒 , K·W·赛翁茨 , S·D·巴布 , R·C·亨特
IPC分类号: C07D233/88 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , A61K31/4168 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61K45/00 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P33/06
CPC分类号: C07D233/88 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D271/07 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要: 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法,特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。
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公开(公告)号:CN101671307A
公开(公告)日:2010-03-17
申请号:CN200910163552.3
申请日:2004-12-13
发明人: Z·朱 , B·麦基特里克 , Z·-Y·孙 , Y·C·叶 , J·H·沃伊特 , C·斯特里克兰 , E·M·史密斯 , A·斯坦福德 , W·J·格林利 , Y·吴 , U·艾瑟洛 , R·马佐拉 , J·考德威尔 , J·卡明 , L·王 , T·郭 , T·X·H·勒 , K·W·赛翁茨 , S·D·巴布 , R·C·亨特
IPC分类号: C07D233/88 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/06 , A61P31/18
CPC分类号: C07D233/88 , C07D235/02 , C07D239/22 , C07D271/07 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要: 本发明公开了下式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法,特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。
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公开(公告)号:CN101394852A
公开(公告)日:2009-03-25
申请号:CN200680020918.6
申请日:2006-06-12
IPC分类号: A61K31/519 , A61P25/28 , A61K31/4035 , A61P9/00 , C07D487/04 , A61P31/18 , A61P33/00
CPC分类号: C07D471/04 , C07D209/44 , C07D487/04
摘要: 本发明公开式I的化合物或其立体异构体、互变异构体或药物可接受的盐或溶剂合物,其中Q为键或-N(R5)-;T为键、-O-、-C(O)-;-S-、-N(R5)-或-C(R6′R7′)-;U为键或-C(R6)(R7)-;Y为C或N;Z为C或N;包括变量Y及Z的环A为具有0至4个,优选0至2个独立选自O、S、N及-N(R)-的杂原子的3-至9-元环烷基、环烯基、杂环基、杂环烯基、芳基及杂芳基环,其中当环A为环烷基、环烯基、杂环基或杂环烯基时,环A系未经取代或经1至5个独立选定的R1部分及/或酮基取代;且R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R6′、R7及R7′系如说明书中所定义;包含式I的化合物的药物组合物及抑制天冬氨酰蛋白酶的方法,且尤其是治疗心血管疾病、认知及神经退化性疾病的方法。
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