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公开(公告)号：CN103764648B
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201280041634.0
申请日：2012-09-11
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/454 , A61P1/04 , A61P43/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D207/16
摘要： 一种由式(1)代表的化合物或一种其药学上可接受的盐，在fractalkine-CX3CR1路径中具有抑制作用：其中R代表未被取代或具有1到3个选自取代基组A的取代基的一个C1-6烷基、未被取代或具有1到3个选自取代基组A的取代基的一个C3-8环烷基或未被取代或具有1到3个选自取代基组A的取代基的一个C3-8环烯基，X代表一个C1-6烷基，Y和Z彼此相同或不同并且各自代表一个卤素原子或未被取代或具有1到3个选自取代基组B的取代基的一个C1-6烷基，n代表0或1，取代基组A由卤素原子组成，并且取代基组B由卤素原子组成。
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公开(公告)号：CN103764648A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201280041634.0
申请日：2012-09-11
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/454 , A61P1/04 , A61P43/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D207/16 , C07D403/12
摘要： 一种由式(1)代表的化合物或一种其药学上可接受的盐，在fractalkine-CX3CR1路径中具有抑制作用：其中R代表未被取代或具有1到3个选自取代基组A的取代基的一个C1-6烷基、未被取代或具有1到3个选自取代基组A的取代基的一个C3-8环烷基或未被取代或具有1到3个选自取代基组A的取代基的一个C3-8环烯基，X代表一个C1-6烷基，Y和Z彼此相同或不同并且各自代表一个卤素原子或未被取代或具有1到3个选自取代基组B的取代基的一个C1-6烷基，n代表0或1，取代基组A由卤素原子组成，并且取代基组B由卤素原子组成。
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公开(公告)号：CN101928282B
公开(公告)日：2012-02-29
申请号：CN201010128639.X
申请日：2006-03-20
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D405/14
CPC分类号： C07D405/14
摘要： 本发明涉及一种嘧啶化合物的制备方法，所述制备方法使化合物(II)和化合物(III)反应，式中，R1表示C1-6的烷基，R2及R3分别独立地表示氢原子或C1-6的烷基。
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公开(公告)号：CN100522944C
公开(公告)日：2009-08-05
申请号：CN02808498.5
申请日：2002-04-18
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D213/64 , C07D417/04 , C07C59/64 , A61K31/192 , A61K31/27 , A61P1/00
CPC分类号： C07D413/12 , C07C59/58 , C07C59/68 , C07C59/72 , C07C233/25 , C07C235/24 , C07C251/48 , C07C251/52 , C07C251/54 , C07C255/37 , C07C255/54 , C07C259/10 , C07C271/14 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C271/58 , C07C309/73 , C07C309/75 , C07C311/19 , C07C317/18 , C07C317/22 , C07C323/20 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D209/24 , C07D213/30 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D213/75 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D215/26 , C07D235/06 , C07D235/12 , C07D277/56 , C07D295/096 , C07D295/192 , C07D307/79 , C07D317/54 , C07D417/12
摘要： 本发明提供以作为胰岛素抗性改善剂有用的新的羧酸衍生物作为有效成分的药物。详细地说，本发明提供下述通式所示的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物。式中，R1代表羧基、烷基、烷氧基等；L、T代表单键、亚烷基、亚链烯基等、M代表亚烷基等；W代表羧基；X代表氧原子、-NRX1CQ1O-所示的基团、-OCQ1NRX1-所示的基团、-CQ1NRX1O-所示的基团(这里，Q1代表氧原子等，RX1表示氢原子、烷基等)；Y、Z表示可具有取代基的5～14员芳香族基团。
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公开(公告)号：CN1976929A
公开(公告)日：2007-06-06
申请号：CN200580011558.9
申请日：2005-04-21
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/444 , A61P1/04 , A61P1/06 , A61P31/04
CPC分类号： A61K31/444 , C07D471/04
摘要： 由如通式(1)表示的化合物或其盐或水合物，其中R1表示可以被取代的C1－C6烷基或C2－C6炔基或可以被取代的苯基，R2表示氢原子或C1－C6烷基，R3表示甲基或乙基，R4表示C1－C6烷基，R5表示氢原子，条件是不包括如下化合物，其中R1为未被取代或被卤原子取代的C1－C6烷基且R2为氢原子。
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公开(公告)号：CN101160306A
公开(公告)日：2008-04-09
申请号：CN200680012605.6
申请日：2006-04-17
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/4439 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/14 , A61P19/02 , A61P27/16 , A61P31/04 , C07D493/10
摘要： 本发明提供了一种可用作与胃酸有关的疾病的治疗或预防剂的新化合物。该新化合物对胃酸分泌具有优良的抑制活性并且能够很好地保持对胃酸分泌的抑制效果，由此长时间地保持胃内的高pH。它是安全的并且具有适当的物理化学稳定性。它是由通式(1)所表示的化合物或其盐或它们的溶剂化物，其中R1和R3可以相同或不同并且各自表示氢原子或C1－C6烷基；R2表示(5，5－二甲基－1，3－二烷－2－基)甲氧基、5，7－二氧杂螺[2.5]辛－6－基甲氧基、1，5，9－三氧杂螺[5.5]十一烷－3－基甲氧基或(2，2－二甲基－1，3－二烷－5－基)甲氧基等；R4、R5、R6和R7各自表示氢原子、卤原子、C1－C6烷基、C1－C6卤代烷基、C1－C6烷氧基、C1－C6卤代烷氧基等；W1表示单键、亚甲基或亚乙基。
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公开(公告)号：CN101103024A
公开(公告)日：2008-01-09
申请号：CN200680001972.6
申请日：2006-03-20
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D405/14 , C07D405/06
CPC分类号： C07D405/14
摘要： 一种5-[2-氨基-4-(2-呋喃基)嘧啶-5-基]-1-甲基吡啶-2(1H)-酮的结晶，在所述结晶的粉末X射线衍射中，在衍射角度(2θ±0.2°)9.7°及/或21.9°处具有衍射峰，适于用作便秘症等疾病的预防·治疗剂的有效成分。另外，5-[2-氨基-4-(2-呋喃基)嘧啶-5-基]-1-甲基吡啶-2(1H)-酮的水合物及5-[2-氨基-4-(2-呋喃基)嘧啶-5-基]-1-甲基吡啶-2(1H)-酮的无定形物也适于用作便秘症等疾病的预防·治疗剂的有效成分。
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公开(公告)号：CN101103024B
公开(公告)日：2011-03-16
申请号：CN200680001972.6
申请日：2006-03-20
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D405/14 , C07D405/06
CPC分类号： C07D405/14
摘要： 一种5-[2-氨基-4-(2-呋喃基)嘧啶-5-基]-1-甲基吡啶-2(1H)-酮的结晶，在所述结晶的粉末X射线衍射中，在衍射角度(2θ±0.2°)9.7°及/或21.9°处具有衍射峰，适于用作便秘症等疾病的预防·治疗剂的有效成分。另外，5-[2-氨基-4-(2-呋喃基)嘧啶-5-基]-1-甲基吡啶-2(1H)-酮的水合物及5-[2-氨基-4-(2-呋喃基)嘧啶-5-基]-1-甲基吡啶-2(1H)-酮的无定形物也适于用作便秘症等疾病的预防·治疗剂的有效成分。
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公开(公告)号：CN101928282A
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：CN201010128639.X
申请日：2006-03-20
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D405/14
CPC分类号： C07D405/14
摘要： 本发明涉及一种嘧啶化合物的制备方法，所述制备方法使化合物(II)和化合物(III)反应，式中，R1表示C1-6的烷基，R2及R3分别独立地表示氢原子或C1-6的烷基。
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公开(公告)号：CN100519549C
公开(公告)日：2009-07-29
申请号：CN02820931.1
申请日：2002-10-22
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61K31/506 , A61P1/00 , A61P1/10 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P13/02 , A61P19/10 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P43/00
CPC分类号： C07D405/14 , A61K31/506 , C07D401/04 , C07D409/14
摘要： 本发明提供了新的嘧啶化合物，它具有极好的腺苷受体(A1、A2A、A2B受体)拮抗作用。更确切地说，本发明提供了下式(I)的化合物、其盐或它们的溶剂化物：在式中，R1和R2彼此相同或不同并且分别表示氢原子、可以被取代的C1-6烷基等；R3表示氢原子、卤原子等；R4表示可以被取代的C6-14芳香族烃环基团、可以被取代的含有至少一个不饱和键的5至14元非芳香族杂环基团；R5表示可以被取代的C6-14芳香族烃环基团或可以被取代的5至14元芳香族杂环基团。
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