公开(公告)号：CN102421761A

公开(公告)日：2012-04-18

申请号：CN201080020181.4

申请日：2010-05-06

Applicant: 安斯泰来制药株式会社 ,  寿制药株式会社

Inventor： 岛田逸郎 ,  黑泽一雄 ,  松矢高广 ,  饭久保一彦 ,  近藤裕 ,  神川晃雄 ,  富山泰 ,  岩井辰宪

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D241/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D491/113

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明提供下式(I)表示的化合物或其盐，并且本发明还提供含有该化合物的EML4-ALK融合蛋白激酶抑制剂，以及该化合物用于癌症治疗的用途。(式中的符号表示下面的意思。-X-：式(II)或式(III)的基团，A：-H、卤素、低级烷基、环烷基或低级链烯基；R1：取代苯基、(取代)杂环或(取代)双环式稠合环；R2：(取代)环烷基、(取代)非芳香族杂环或(取代)苯基、(取代)吡啶基或(取代)低级烷基；R3：-H或低级烷基，或者R2和R3可以成为一体而形成环氨基)。

公开(公告)号：CN102421761B

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201080020181.4

申请日：2010-05-06

Applicant: 安斯泰来制药株式会社 ,  寿制药株式会社

Inventor： 岛田逸郎 ,  黑泽一雄 ,  松矢高广 ,  饭久保一彦 ,  近藤裕 ,  神川晃雄 ,  富山泰 ,  岩井辰宪

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明提供下式(I)表示的化合物或其盐，并且本发明还提供含有该化合物的EML4-ALK融合蛋白激酶抑制剂，以及该化合物用于癌症治疗的用途。(式中的符号表示下面的意思。-X-：式(II)或式(III)的基团，A：-H、卤素、低级烷基、环烷基或低级链烯基；R1：取代苯基、(取代)杂环或(取代)双环式稠合环；R2：(取代)环烷基、(取代)非芳香族杂环或(取代)苯基、(取代)吡啶基或(取代)低级烷基；R3：-H或低级烷基，或者R2和R3可以成为一体而形成环氨基)。

公开(公告)号：CN101687822A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880023605.5

申请日：2008-07-04

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 近藤裕 ,  饭久保一彦 ,  黑光贞夫 ,  新堂信昭 ,  曾我孝利 ,  古谷崇 ,  岛田逸郎 ,  松矢高广 ,  黑泽一雄 ,  神川晃雄 ,  间野博行

IPC: C07D239/95 ,  C07D251/18 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/551 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D239/95 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113 ,  C07D498/10

Abstract: 本发明提供一种可用作EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白激酶活性的阻滞剂的化合物。本发明人对具有阻滞EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白激酶活性作用的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的二(芳基氨基)芳基化合物对EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白的激酶活性具有阻滞活性，从而完成本发明。本发明化合物可用作预防和/或治疗癌、肺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的癌、EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的肺癌、或者EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的非小细胞肺癌的药物组合物。

公开(公告)号：CN107207468A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201680007743.9

申请日：2016-01-27

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 秋叶贤宏 ,  星井博昭 ,  岛田逸郎 ,  米之井孝辅 ,  西川贤太郎 ,  森永泰浩

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供作为药物等的制造原料的吡嗪甲酰胺化合物的新制造方法及该制造方法中的有用的合成中间体。本发明人对吡嗪甲酰胺化合物的工业生产中的制造方法进行了深入研究，结果发现，通过使用预定的原料和合成中间体，能够通过不需要利用硅胶柱层析的纯化、并且大幅改善了总计收率的、适合于作为药品的工业生产的方法来制造吡嗪甲酰胺化合物，从而完成了本发明。

公开(公告)号：CN104080774B

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201380005885.8

申请日：2013-01-15

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 松矢高广 ,  近藤裕 ,  岛田逸郎 ,  菊池重俊 ,  饭田真依子 ,  恩田健一 ,  福留裕树 ,  竹本行弘 ,  新堂信昭 ,  坂上秀树 ,  滨口寿雄

IPC: C07D241/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/113 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D241/24 ,  C07D241/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明提供一种作为EGFR T790M突变激酶活性的抑制剂而有用的化合物。本发明人对具有EGFR T790M突变激酶的抑制作用的化合物进行了研究，确认吡嗪甲酰胺化合物具有EGFR T790M突变激酶的抑制作用，从而完成了本发明。本发明的吡嗪甲酰胺化合物具有EGFR T790M突变激酶的抑制作用，能够用作EGFR T790M突变阳性癌、EGFR T790M突变阳性肺癌、EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌、EGFR T790M突变蛋白阳性癌、EGFR T790M突变蛋白阳性的肺癌等的予防

公开(公告)号：CN104080774A

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN201380005885.8

申请日：2013-01-15

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 松矢高广 ,  近藤裕 ,  岛田逸郎 ,  菊池重俊 ,  饭田真依子 ,  恩田健一 ,  福留裕树 ,  竹本行弘 ,  新堂信昭 ,  坂上秀树 ,  滨口寿雄

IPC: C07D241/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/113 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D241/24 ,  C07D241/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/113 ,  C07D241/26

Abstract: 本发明提供一种作为EGFR T790M突变激酶活性的抑制剂而有用的化合物。本发明人对具有EGFR T790M突变激酶的抑制作用的化合物进行了研究，确认吡嗪甲酰胺化合物具有EGFR T790M突变激酶的抑制作用，从而完成了本发明。本发明的吡嗪甲酰胺化合物具有EGFR T790M突变激酶的抑制作用，能够用作EGFR T790M突变阳性癌、EGFR T790M突变阳性肺癌、EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌、EGFR T790M突变蛋白阳性癌、EGFR T790M突变蛋白阳性的肺癌等的予防和/或治疗剂。

公开(公告)号：CN101687822B

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN200880023605.5

申请日：2008-07-04

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 近藤裕 ,  饭久保一彦 ,  黑光贞夫 ,  新堂信昭 ,  曾我孝利 ,  古谷崇 ,  岛田逸郎 ,  松矢高广 ,  黑泽一雄 ,  神川晃雄 ,  间野博行

IPC: C07D239/95 ,  C07D251/18 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/551 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D239/95 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113 ,  C07D498/10

Abstract: 本发明提供一种可用作EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白激酶活性的阻滞剂的化合物。本发明人对具有阻滞EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白激酶活性作用的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的二(芳基氨基)芳基化合物对EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白的激酶活性具有阻滞活性，从而完成本发明。本发明化合物可用作预防和/或治疗癌、肺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的癌、EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的肺癌、或者EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的非小细胞肺癌的药物组合物。

公开(公告)号：CN110267957B

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN201880009482.3

申请日：2018-02-01

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 仓本和幸 ,  赤岩路则 ,  阿部友亮 ,  荒木威亘 ,  山木晋 ,  国川茂辉 ,  今泉智祯 ,  二川原充启 ,  荒川佳介 ,  岛田逸郎 ,  岛崎雅司 ,  佐竹佳树 ,  渡边和志 ,  小池贵德

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 提供作为肺癌的治疗用药物组合物的有效成分有用的化合物。本发明人对作为肺癌治疗用药物组合物的有效成分有用的化合物进行了研究，发现喹唑啉化合物具有优良的G12C突变KRAS抑制活性，可作为肺癌的治疗剂使用，从而完成了本发明。本发明的喹唑啉化合物或其盐可作为肺癌的治疗剂使用。

公开(公告)号：CN101668747B

公开(公告)日：2012-02-01

申请号：CN200880013953.4

申请日：2008-05-26

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 久道弘幸 ,  岛田逸郎 ,  石原司 ,  宅和知文 ,  清水乔史 ,  石川典子 ,  前野恭一 ,  关规夫

IPC: C07D217/26 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

CPC classification number: A61K31/4725 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  C07D217/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供能够作为医药、特别是肠易激综合征(IBS)治疗剂使用的化合物。发现以4位上具有酰胺基为特征的四氢异喹啉-1-酮衍生物或其制药学上容许的盐具有优良的蛙皮素2(BB2)受体拮抗作用。另外发现，这些四氢异喹啉-1-酮衍生物对排便异常显示出优良的有效性。因此，本发明的四氢异喹啉-1-酮衍生物作为BB2受体参与的疾病、特别是IBS的治疗剂有用。

公开(公告)号：CN110267957A

公开(公告)日：2019-09-20

申请号：CN201880009482.3

申请日：2018-02-01

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 仓本和幸 ,  赤岩路则 ,  阿部友亮 ,  荒木威亘 ,  山木晋 ,  国川茂辉 ,  今泉智祯 ,  二川原充启 ,  荒川佳介 ,  岛田逸郎 ,  岛崎雅司 ,  佐竹佳树 ,  渡边和志 ,  小池贵德

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 提供作为肺癌的治疗用药物组合物的有效成分有用的化合物。本发明人对作为肺癌治疗用药物组合物的有效成分有用的化合物进行了研究，发现喹唑啉化合物具有优良的G12C突变KRAS抑制活性，可作为肺癌的治疗剂使用，从而完成了本发明。本发明的喹唑啉化合物或其盐可作为肺癌的治疗剂使用。