公开(公告)号：CN102421761B

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201080020181.4

申请日：2010-05-06

Applicant: 安斯泰来制药株式会社 ,  寿制药株式会社

Inventor： 岛田逸郎 ,  黑泽一雄 ,  松矢高广 ,  饭久保一彦 ,  近藤裕 ,  神川晃雄 ,  富山泰 ,  岩井辰宪

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明提供下式(I)表示的化合物或其盐，并且本发明还提供含有该化合物的EML4-ALK融合蛋白激酶抑制剂，以及该化合物用于癌症治疗的用途。(式中的符号表示下面的意思。-X-：式(II)或式(III)的基团，A：-H、卤素、低级烷基、环烷基或低级链烯基；R1：取代苯基、(取代)杂环或(取代)双环式稠合环；R2：(取代)环烷基、(取代)非芳香族杂环或(取代)苯基、(取代)吡啶基或(取代)低级烷基；R3：-H或低级烷基，或者R2和R3可以成为一体而形成环氨基)。

公开(公告)号：CN102421761A

公开(公告)日：2012-04-18

申请号：CN201080020181.4

申请日：2010-05-06

Applicant: 安斯泰来制药株式会社 ,  寿制药株式会社

Inventor： 岛田逸郎 ,  黑泽一雄 ,  松矢高广 ,  饭久保一彦 ,  近藤裕 ,  神川晃雄 ,  富山泰 ,  岩井辰宪

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D241/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D491/113

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明提供下式(I)表示的化合物或其盐，并且本发明还提供含有该化合物的EML4-ALK融合蛋白激酶抑制剂，以及该化合物用于癌症治疗的用途。(式中的符号表示下面的意思。-X-：式(II)或式(III)的基团，A：-H、卤素、低级烷基、环烷基或低级链烯基；R1：取代苯基、(取代)杂环或(取代)双环式稠合环；R2：(取代)环烷基、(取代)非芳香族杂环或(取代)苯基、(取代)吡啶基或(取代)低级烷基；R3：-H或低级烷基，或者R2和R3可以成为一体而形成环氨基)。

公开(公告)号：CN101687822A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880023605.5

申请日：2008-07-04

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 近藤裕 ,  饭久保一彦 ,  黑光贞夫 ,  新堂信昭 ,  曾我孝利 ,  古谷崇 ,  岛田逸郎 ,  松矢高广 ,  黑泽一雄 ,  神川晃雄 ,  间野博行

IPC: C07D239/95 ,  C07D251/18 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/551 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D239/95 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113 ,  C07D498/10

Abstract: 本发明提供一种可用作EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白激酶活性的阻滞剂的化合物。本发明人对具有阻滞EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白激酶活性作用的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的二(芳基氨基)芳基化合物对EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白的激酶活性具有阻滞活性，从而完成本发明。本发明化合物可用作预防和/或治疗癌、肺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的癌、EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的肺癌、或者EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的非小细胞肺癌的药物组合物。

公开(公告)号：CN104080774B

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201380005885.8

申请日：2013-01-15

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 松矢高广 ,  近藤裕 ,  岛田逸郎 ,  菊池重俊 ,  饭田真依子 ,  恩田健一 ,  福留裕树 ,  竹本行弘 ,  新堂信昭 ,  坂上秀树 ,  滨口寿雄

IPC: C07D241/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/113 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D241/24 ,  C07D241/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明提供一种作为EGFR T790M突变激酶活性的抑制剂而有用的化合物。本发明人对具有EGFR T790M突变激酶的抑制作用的化合物进行了研究，确认吡嗪甲酰胺化合物具有EGFR T790M突变激酶的抑制作用，从而完成了本发明。本发明的吡嗪甲酰胺化合物具有EGFR T790M突变激酶的抑制作用，能够用作EGFR T790M突变阳性癌、EGFR T790M突变阳性肺癌、EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌、EGFR T790M突变蛋白阳性癌、EGFR T790M突变蛋白阳性的肺癌等的予防

公开(公告)号：CN104080774A

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN201380005885.8

申请日：2013-01-15

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 松矢高广 ,  近藤裕 ,  岛田逸郎 ,  菊池重俊 ,  饭田真依子 ,  恩田健一 ,  福留裕树 ,  竹本行弘 ,  新堂信昭 ,  坂上秀树 ,  滨口寿雄

IPC: C07D241/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/113 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D241/24 ,  C07D241/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/113 ,  C07D241/26

Abstract: 本发明提供一种作为EGFR T790M突变激酶活性的抑制剂而有用的化合物。本发明人对具有EGFR T790M突变激酶的抑制作用的化合物进行了研究，确认吡嗪甲酰胺化合物具有EGFR T790M突变激酶的抑制作用，从而完成了本发明。本发明的吡嗪甲酰胺化合物具有EGFR T790M突变激酶的抑制作用，能够用作EGFR T790M突变阳性癌、EGFR T790M突变阳性肺癌、EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌、EGFR T790M突变蛋白阳性癌、EGFR T790M突变蛋白阳性的肺癌等的予防和/或治疗剂。

公开(公告)号：CN101687822B

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN200880023605.5

申请日：2008-07-04

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 近藤裕 ,  饭久保一彦 ,  黑光贞夫 ,  新堂信昭 ,  曾我孝利 ,  古谷崇 ,  岛田逸郎 ,  松矢高广 ,  黑泽一雄 ,  神川晃雄 ,  间野博行

IPC: C07D239/95 ,  C07D251/18 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/551 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D239/95 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113 ,  C07D498/10

Abstract: 本发明提供一种可用作EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白激酶活性的阻滞剂的化合物。本发明人对具有阻滞EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白激酶活性作用的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的二(芳基氨基)芳基化合物对EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白的激酶活性具有阻滞活性，从而完成本发明。本发明化合物可用作预防和/或治疗癌、肺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的癌、EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的肺癌、或者EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的非小细胞肺癌的药物组合物。