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公开(公告)号：CN102421761B
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201080020181.4
申请日：2010-05-06
Applicant: 安斯泰来制药株式会社 , 寿制药株式会社
IPC: C07D239/48 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/505 , A61K31/506
CPC classification number: C07D239/48 , C07D241/26 , C07D241/28 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/08 , C07D491/113
Abstract: 本发明提供下式(I)表示的化合物或其盐，并且本发明还提供含有该化合物的EML4-ALK融合蛋白激酶抑制剂，以及该化合物用于癌症治疗的用途。(式中的符号表示下面的意思。-X-：式(II)或式(III)的基团，A：-H、卤素、低级烷基、环烷基或低级链烯基；R1：取代苯基、(取代)杂环或(取代)双环式稠合环；R2：(取代)环烷基、(取代)非芳香族杂环或(取代)苯基、(取代)吡啶基或(取代)低级烷基；R3：-H或低级烷基，或者R2和R3可以成为一体而形成环氨基)。
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公开(公告)号：CN116528864A
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202180080083.8
申请日：2021-11-29
Applicant: 安斯泰来制药株式会社 , 寿制药株式会社
IPC: A61K31/454
Abstract: 本发明提供一种化合物，其作为与免疫细胞活化相关的癌症或者对抗PD‑1抗体/抗PD‑L1抗体疗法具有耐药性的癌症的治疗用药物组合物的有效成分有用。本发明人对作为与免疫细胞活化相关的癌症或者对抗PD‑1抗体/抗PD‑L1抗体疗法具有耐药性的癌症的治疗用药物组合物的有效成分有用的化合物进行了研究，确认到杂芳基甲酰胺化合物具有DGKζ(DGKzeta)抑制作用，从而完成了本发明。本发明的杂芳基甲酰胺化合物具有DGKζ抑制作用，可作为与免疫细胞活化相关的癌症或者对抗PD‑1抗体/抗PD‑L1抗体疗法具有耐药性的癌症的治疗剂使用。
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公开(公告)号：CN102421761A
公开(公告)日：2012-04-18
申请号：CN201080020181.4
申请日：2010-05-06
Applicant: 安斯泰来制药株式会社 , 寿制药株式会社
IPC: C07D239/48 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D241/26 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/08 , C07D491/113
CPC classification number: C07D239/48 , C07D241/26 , C07D241/28 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/08 , C07D491/113
Abstract: 本发明提供下式(I)表示的化合物或其盐，并且本发明还提供含有该化合物的EML4-ALK融合蛋白激酶抑制剂，以及该化合物用于癌症治疗的用途。(式中的符号表示下面的意思。-X-：式(II)或式(III)的基团，A：-H、卤素、低级烷基、环烷基或低级链烯基；R1：取代苯基、(取代)杂环或(取代)双环式稠合环；R2：(取代)环烷基、(取代)非芳香族杂环或(取代)苯基、(取代)吡啶基或(取代)低级烷基；R3：-H或低级烷基，或者R2和R3可以成为一体而形成环氨基)。
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公开(公告)号：CN101687822B
公开(公告)日：2012-11-07
申请号：CN200880023605.5
申请日：2008-07-04
Applicant: 安斯泰来制药株式会社
IPC: C07D239/95 , C07D251/18 , C07D251/50 , C07D251/52 , C07D251/54 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , A61K31/517 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC classification number: A61K31/551 , A61K31/517 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D239/95 , C07D251/18 , C07D251/48 , C07D251/50 , C07D251/52 , C07D251/70 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D471/10 , C07D487/08 , C07D491/113 , C07D498/10
Abstract: 本发明提供一种可用作EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白激酶活性的阻滞剂的化合物。本发明人对具有阻滞EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白激酶活性作用的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的二(芳基氨基)芳基化合物对EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白的激酶活性具有阻滞活性，从而完成本发明。本发明化合物可用作预防和/或治疗癌、肺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的癌、EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的肺癌、或者EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的非小细胞肺癌的药物组合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107922426B
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN201680048575.8
申请日：2016-08-18
Applicant: 安斯泰来制药株式会社
Inventor： 小金丸阳平 , 宫本聪 , 永岛信也 , 神川晃雄 , 米泽公一 , 小泉由佳 , 青木敏 , 荻山隆 , 川上晋平 , 国川茂辉 , 佐藤亮 , 肉仓淳一 , 柿元周一郎 , 山田博 , 玉置启祐
IPC: C07D491/044 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供对α7烟碱型乙酰胆碱受体(α7 nACh受体)具有正向变构调节作用(PAM作用)的化合物。本发明人研究了针对α7 nACh受体的PAM作用，确认了四氢噁庚英吡啶化合物对α7 nACh受体具有PAM作用，从而完成本发明。本发明的四氢噁庚英吡啶化合物对α7 nACh受体具有PAM作用，可期待作为痴呆症、认知功能障碍、精神分裂症、阿尔茨海默症、CIAS、精神分裂症阴性症状、炎症性疾病、或疼痛的预防或治疗剂。
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公开(公告)号：CN101687822A
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：CN200880023605.5
申请日：2008-07-04
Applicant: 安斯泰来制药株式会社
IPC: C07D239/95 , C07D251/18 , C07D251/50 , C07D251/52 , C07D251/54 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , A61K31/517 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC classification number: A61K31/551 , A61K31/517 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D239/95 , C07D251/18 , C07D251/48 , C07D251/50 , C07D251/52 , C07D251/70 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D471/10 , C07D487/08 , C07D491/113 , C07D498/10
Abstract: 本发明提供一种可用作EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白激酶活性的阻滞剂的化合物。本发明人对具有阻滞EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白激酶活性作用的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的二(芳基氨基)芳基化合物对EML4-ALK融合蛋白以及突变型EGFR蛋白的激酶活性具有阻滞活性，从而完成本发明。本发明化合物可用作预防和/或治疗癌、肺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的癌、EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的肺癌、或者EML4-ALK融合聚核苷酸阳性和/或突变型EGFR聚核苷酸阳性的非小细胞肺癌的药物组合物。
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公开(公告)号：CN119947760A
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202380069471.5
申请日：2023-10-30
Applicant: 安斯泰来制药株式会社
IPC: A61K47/68 , A61K31/519 , A61K39/395 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D487/04 , C07K16/18 , C07K16/28 , C12N15/13
Abstract: 本发明的课题在于开发包含TLR7/8双激动剂化合物的抗体药物复合体或其盐，提供用于在各种癌症的预防或治疗中使用的医药组合物。本发明人发现了具有TLR7/8双激动剂作用的化合物或其盐，对能够成为各种癌症的预防或治疗用医药组合物的有效成分的抗体药物复合体进行研究，发现本发明的抗体药物复合体或其盐具有TNF‑α和INF‑γ的产生效果、体内抗肿瘤效果，明确了能够用于癌症的预防或治疗。另外，发现了用于在本发明的抗体药物复合体或其盐中使用的抗CLDN6抗体。包含本发明的TLR7/8双激动剂化合物的抗体药物复合体或其盐、以及式(II)的本发明化合物或其盐具有TNF‑α和INF‑γ的产生效果、体内抗肿瘤效果，期待作为癌症的预防或治疗剂。
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公开(公告)号：CN107922426A
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201680048575.8
申请日：2016-08-18
Applicant: 安斯泰来制药株式会社
Inventor： 小金丸阳平 , 宫本聪 , 永岛信也 , 神川晃雄 , 米泽公一 , 小泉由佳 , 青木敏 , 荻山隆 , 川上晋平 , 国川茂辉 , 佐藤亮 , 肉仓淳一 , 柿元周一郎 , 山田博 , 玉置启祐
IPC: C07D491/044 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P29/00
CPC classification number: C07D491/044 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供对α7烟碱型乙酰胆碱受体(α7 nACh受体)具有正向变构调节作用(PAM作用)的化合物。本发明人研究了针对α7 nACh受体的PAM作用，确认了四氢噁庚英吡啶化合物对α7 nACh受体具有PAM作用，从而完成本发明。本发明的四氢噁庚英吡啶化合物对α7 nACh受体具有PAM作用，可期待作为痴呆症、认知功能障碍、精神分裂症、阿尔茨海默症、CIAS、精神分裂症阴性症状、炎症性疾病、或疼痛的预防或治疗剂。
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公开(公告)号：CN101282934A
公开(公告)日：2008-10-08
申请号：CN200680037058.7
申请日：2006-10-06
Applicant: 安斯泰来制药株式会社
IPC: C07D213/79 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/42 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4418 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4535 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/497 , A61K31/506
CPC classification number: C07D213/79 , C07D231/14 , C07D261/18 , C07D275/03 , C07D277/56 , C07D333/38 , C07D333/60 , C07D333/76 , C07D401/10 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D413/10 , C07D417/10
Abstract: 本发明的目的是提供一种具有非核酸结构、并基于其优异的黄嘌呤氧化酶抑制作用和降低尿酸值作用的、预防或治疗高尿酸血症、痛风、炎症性肠疾病、糖尿病肾病或糖尿病性视网膜症等的药物。本发明发现新型的三芳基羧酸衍生物具有很强的黄嘌呤氧化酶抑制作用及降低尿酸值的作用，并发现该衍生物可以用作良好的治疗或预防高尿酸血症、痛风、炎症性肠疾病、糖尿病肾病、糖尿病性视网膜症等的药物，基于以上发现完成本发明，其中所述三芳基羧酸衍生物的特征在于其具有被羧基取代的杂芳基以及诸如苯基等的芳环基团，其中所述苯基为苯环的对位被取代、并且在该苯环上具有氰基的苯基。
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