公开(公告)号：CN117843577A

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：CN202211214058.7

申请日：2022-09-30

申请人： 重庆华邦制药有限公司

发明人： 杨羽丰 ,  周春燕 ,  李力 ,  王绅

IPC分类号： C07D233/86 ,  C07D233/74 ,  C07D403/04 ,  C07D285/08 ,  C07C231/24 ,  C07C237/30 ,  C07C237/42 ,  C07C333/08 ,  C07C335/22 ,  C07C253/34 ,  C07C255/58 ,  C07C235/46 ,  C07C331/28 ,  C07C273/18 ,  C07C275/42 ,  C07C275/70 ,  C07C277/08 ,  C07C279/18 ,  C07C269/08 ,  C07C271/28 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/74

摘要： 本发明属于分析化学技术领域，具体涉及一种分离恩扎卢胺和/或恩扎卢胺Z3中1‑26种杂质的方法。该方法为：以十八烷基硅烷键合硅胶填充剂为固定相，以三氟乙酸水溶液为流动相A，以乙腈/甲醇/四氢呋喃的混合溶液为流动相B，进行梯度洗脱。该方法具有时间短、专属性强、灵敏度高、耐用性高、重现性好、出峰峰型对称且无溶剂效应的特点，可在75分钟内将供试品主峰及供试品中可能存在的除杂质Z2d和杂质Z1外的26个已知杂质有效分离，解决了现有技术未能解决的恩扎卢胺Z3/成品与可能存在的杂质的分离测定问题。

公开(公告)号：CN113717086A

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN202110950704.5

申请日：2021-08-18

申请人： 江西金丰药业有限公司 ,  上海丰瑞医药科技有限公司

发明人： 聂丰彬 ,  占付灵 ,  柯维贤 ,  江小亮 ,  黄强

IPC分类号： C07C331/28 ,  C07C335/26 ,  C07C335/22

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，更具体地涉及一种绿色环保的4‑异硫代氰酰基‑2‑(三氟甲基)苯甲腈的制备方法，包括三步：缩合反应、水解反应和脱氨反应。本发明采用乙酸乙酯代替有毒溶剂进行缩合反应，安全环保，同时还可回收再利用，降低成本；水解后利用甲苯打浆可有效提高1‑(4‑氰基‑3‑(三氟甲基)苯基)硫脲的精度和纯度，收率高；通过吸氨试剂吸收反应产生的氨气，可提高反应速率和收率；该制备方法采用三步合成，方法简单，操作安全环保，产品收率和纯度高。

公开(公告)号：CN106916101B

公开(公告)日：2020-05-01

申请号：CN201710082432.5

申请日：2017-02-15

申请人： 聚缘(上海)生物科技有限公司 ,  中国人民解放军第二军医大学

发明人： 盛春泉 ,  李宝力 ,  董国强

IPC分类号： C07D213/61 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07C335/22 ,  C07D317/58 ,  C07D235/14 ,  C07D495/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D249/06 ,  C07D409/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/17 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种NAMPT/HDAC双靶点抑制剂及其制备方法；该双靶点抑制剂为酰胺类衍生物及其药学上可接受的盐，其结构通式如式(I)所示：(I)。药理实验表明，本发明所述的衍生物或盐，对烟酰胺磷酸核糖转移酶和组蛋白去乙酰化酶均具有很强的抑制活性，而且具有较强的体外抗肿瘤活性和优秀的体内抑瘤效果。本发明还提供了上述衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法，以及在制备烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂、组蛋白去乙酰化酶抑制剂和抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN102781910B

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201180012063.3

申请日：2011-03-04

申请人： 味之素株式会社

发明人： 杉木正之 ,  冈松亨 ,  矢野彻雄 ,  谷口真也

IPC分类号： C07C275/42 ,  A23L1/226 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P5/20 ,  A61P43/00 ,  C07C309/51 ,  C07C311/08 ,  C07C311/51 ,  C07C335/22 ,  C07D209/14 ,  C07D213/74 ,  C07D233/61 ,  C07D271/10 ,  C07D295/16 ,  C07D413/04

CPC分类号： A61K31/4402 ,  A23L27/202 ,  A23L27/204 ,  A61K31/185 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07C275/42 ,  C07C309/51 ,  C07C311/32 ,  C07C311/51 ,  C07C333/08 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D209/14 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D233/61 ,  C07D271/10 ,  C07D295/16 ,  C07D295/192 ,  C07D413/04

摘要： 含有下述通式(I)所示的化合物或其盐的组合物具有优异的CaSR激动作用，提供药物、CaSR激动剂、因CaSR的活化而得到改善的疾病等的治疗剂、以及调味料和增味剂，式中的记号参照说明书的定义。

公开(公告)号：CN104341316A

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201310330570.2

申请日：2013-07-31

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 胡立宏 ,  沈旭 ,  刘鹏 ,  陈莉莉 ,  雷敏 ,  陈静

IPC分类号： C07C233/75 ,  C07C231/02 ,  C07C237/40 ,  C07C235/42 ,  C07C235/56 ,  C07C231/12 ,  C07C311/21 ,  C07C303/40 ,  C07C335/22 ,  C07C275/42 ,  C07C273/18 ,  C07D333/20 ,  C07D213/38 ,  C07D295/155 ,  C07D261/08 ,  C07D213/40 ,  C07D211/26 ,  C07D207/09 ,  C07D211/58 ,  C07D295/192 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/17 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

摘要： 本发明提供了一种如下式（I）所示结构的二芳酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法，包含其的组合物及其医药用途。本发明所述式（I）所示结构的二芳酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐对FXR具有拮抗作用，整体动物试验表明，该类化合物具有降血糖、降血脂之功效。该类化合物可用于治疗高血脂和2型糖尿病。

公开(公告)号：CN106478477A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201510529486.2

申请日：2015-08-26

申请人： 四川科伦药物研究院有限公司

发明人： 庹世川 ,  查中云 ,  王利春 ,  王晶翼

IPC分类号： C07C335/22 ,  C07C333/08

摘要： 本发明提供了两种恩杂鲁胺中间体化合物及其制备方法。本发明对反应过程的中间体进行了研究，通过原料的巧妙选择，仅需简单添加有机溶剂与水，即可发现并制备在合成恩杂鲁胺过程中产生的中间体化合物，为对恩杂鲁胺的进一步研究奠定了重要的基础；本发明在合成恩杂鲁胺中间体化合物时，制备工艺简单、成本低、收率和纯度均十分优秀。

公开(公告)号：CN103951615A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201410138747.3

申请日：2011-03-04

申请人： 味之素株式会社

发明人： 杉木正之 ,  冈松亨 ,  矢野彻雄 ,  谷口真也

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07C333/08 ,  C07C309/51 ,  C07C303/22 ,  C07D271/10 ,  C07D209/14 ,  C07C275/42 ,  C07C273/18 ,  C07D233/61 ,  C07D295/192 ,  C07D413/04 ,  C07D213/74 ,  C07C311/51 ,  C07C311/32 ,  C07C303/38 ,  C07C335/22 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/44 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/17 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/417 ,  A61K31/5375 ,  A61P5/20 ,  A61P1/12 ,  A61P1/04 ,  A23L1/226

CPC分类号： A61K31/4402 ,  A23L27/202 ,  A23L27/204 ,  A61K31/185 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07C275/42 ,  C07C309/51 ,  C07C311/32 ,  C07C311/51 ,  C07C333/08 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D209/14 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D233/61 ,  C07D271/10 ,  C07D295/16 ,  C07D295/192 ,  C07D413/04 ,  A23L27/88

摘要： 含有下述通式(I)所示的化合物或其盐的组合物具有优异的CaSR激动作用，提供药物、CaSR激动剂、因CaSR的活化而得到改善的疾病等的治疗剂、以及调味料和增味剂，式中的记号参照说明书的定义。

公开(公告)号：CN103130696B

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201310092606.8

申请日：2013-03-21

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  梁雯 ,  刘建珍 ,  谢红艳 ,  刘洋 ,  张林娜

IPC分类号： C07C335/22 ,  C07D233/84 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07C237/42 ,  C07C237/40 ,  C07C231/12 ,  A61K31/277 ,  A61K31/426 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及式I所示的邻氨基苯甲酰胺类化合物，本发明还提供所述化合物的制备方法，以及含有所述化合物的组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN102781910A

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN201180012063.3

申请日：2011-03-04

申请人： 味之素株式会社

发明人： 杉木正之 ,  冈松亨 ,  矢野彻雄 ,  谷口真也

IPC分类号： C07C275/42 ,  A23L1/226 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P5/20 ,  A61P43/00 ,  C07C309/51 ,  C07C311/08 ,  C07C311/51 ,  C07C335/22 ,  C07D209/14 ,  C07D213/74 ,  C07D233/61 ,  C07D271/10 ,  C07D295/16 ,  C07D413/04

CPC分类号： A61K31/4402 ,  A23L27/202 ,  A23L27/204 ,  A61K31/185 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07C275/42 ,  C07C309/51 ,  C07C311/32 ,  C07C311/51 ,  C07C333/08 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D209/14 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D233/61 ,  C07D271/10 ,  C07D295/16 ,  C07D295/192 ,  C07D413/04

摘要： 含有下述通式(I)所示的化合物或其盐的组合物具有优异的CaSR激动作用，提供药物、CaSR激动剂、因CaSR的活化而得到改善的疾病等的治疗剂、以及调味料和增味剂，式中的记号参照说明书的定义。

公开(公告)号：CN101857562A

公开(公告)日：2010-10-13

申请号：CN201010170229.1

申请日：2010-05-12

申请人： 中国人民解放军第四军医大学

发明人： 罗晓星 ,  白卉 ,  薛小燕 ,  侯征 ,  周颖 ,  桑国君 ,  孟静茹

IPC分类号： C07C335/16 ,  C07C335/22 ,  A61P31/04

摘要： 本发明属于具有抑制细菌毒力的QseC配体衍生物的合成方法及应用。QseC配体衍生物是细菌膜表面蛋白QseC的配体，可与之特异性结合并反向调控qseC-qseB-fliC-flhD基因通路，抑制细菌致病性毒力因子的释放，降低细菌感染时细菌毒力和侵袭力，从而达到控制细菌感染危害的作用，但QseC配体衍生物不影响细菌正常的生长繁殖，因而不会引发细菌耐药压力。QseC配体衍生物具有抗菌效果好、毒性低、稳定性好及不易耐药的优点。本发明公开QseC配体的优化合成方法及其衍生物的化学合成方法，本发明合成的QseC配体衍生物可用于制备抗多重耐药菌感染的新型广谱抗菌药物。