公开(公告)号：CN114890963B

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202210405391.X

申请日：2022-04-18

申请人： 湖州师范学院 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 葛海霞 ,  谢欣 ,  李静 ,  方家慧 ,  郑青 ,  郭焕裕

IPC分类号： C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P19/10 ,  A61P25/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427

摘要： 本发明公开了一种苯亚甲基噻唑烷二酮类衍生物及其制备方法和应用，实验表明，苯亚甲基噻唑烷二酮类衍生物或其药学上可接受的盐或水合物对CB2受体表现出较高的钙流激动或拮抗活性及较好的选择性，可用于制备CB2受体的特异性激动剂或反向激动剂等，具有较好的药物开发前景。

公开(公告)号：CN114890963A

公开(公告)日：2022-08-12

申请号：CN202210405391.X

申请日：2022-04-18

申请人： 湖州师范学院 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 葛海霞 ,  谢欣 ,  李静 ,  方家慧 ,  郑青 ,  郭焕裕

IPC分类号： C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P19/10 ,  A61P25/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427

摘要： 本发明公开了一种苯亚甲基噻唑烷二酮类衍生物及其制备方法和应用，实验表明，苯亚甲基噻唑烷二酮类衍生物或其药学上可接受的盐或水合物对CB2受体表现出较高的钙流激动或拮抗活性及较好的选择性，可用于制备CB2受体的特异性激动剂或反向激动剂等，具有较好的药物开发前景。

公开(公告)号：CN103664974B

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201210347340.2

申请日：2012-09-17

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  谢欣 ,  郭涤亮 ,  李静 ,  张逸 ,  陈颖 ,  孙海丰 ,  栗增 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D491/22 ,  C07D459/00 ,  C07D495/22 ,  C07D471/22 ,  A61K31/4375 ,  A61P13/08 ,  A61P7/10 ,  A61P13/10

摘要： 本发明涉及一类芳基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。具体而言，本发明涉及一类结构新颖的如下通式I）所示的芳基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物以及衍生物，其制备方法、药物组合物及其在制备治疗与α1-肾上腺素受体相关的疾病，尤其是良性前列腺增生、尿潴留、膀胱出口梗阻等泌尿系统疾病的药物中的应用。 通式（I）。

公开(公告)号：CN105873924A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201480071519.7

申请日：2014-12-29

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  吴蓓丽 ,  郑永唐 ,  谢欣 ,  蒋华良 ,  彭攀峰 ,  罗荣华 ,  李静 ,  李建 ,  朱亚 ,  陈颖 ,  张浩楠 ,  杨柳萌 ,  周宇 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D451/04 ,  C07D401/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4545 ,  A61P31/18

摘要： 提供了通式(I)所示1?(3?氨基丙基)取代环状胺类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和它们的混合物，以及以芳杂环甲醛为原料合成所述1?(3?氨基丙基)取代环状胺类化合物的方法。所述化合物可以用作CCR5拮抗剂，用于治疗HIV感染。

公开(公告)号：CN103755762A

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201410045279.5

申请日：2014-01-30

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 俞飚 ,  谢欣 ,  张书永 ,  马玉勇 ,  李静 ,  马君君

IPC分类号： C07J17/00 ,  A61K31/704 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了一种果同尼皂苷F及其衍生物的中间体、制备方法和用途及果同尼皂苷F衍生物。如式I所示的果同尼皂苷F或其衍生物的制备方法，包含：有机溶剂中，在碱的作用下，将R7为酰基保护的如式I’所示的化合物进行脱保护反应，制得脱去酰基保护基的如式I所示的化合物。本发明还公开了果同尼皂苷F或所述的如式I所示的果同尼皂苷F衍生物作为GPR119激动剂或在制备治疗糖尿病或者肥胖症药物中的应用。本发明的果同尼皂苷F类化合物对由GPR119介导的疾病如糖尿病和肥胖症有较好的活性，并且本发明的制备方法的反应条件温和，产率较高。

公开(公告)号：CN103664974A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201210347340.2

申请日：2012-09-17

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  谢欣 ,  郭涤亮 ,  李静 ,  张逸 ,  陈颖 ,  孙海丰 ,  栗增 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D491/22 ,  C07D459/00 ,  C07D495/22 ,  C07D471/22 ,  A61K31/4375 ,  A61P13/08 ,  A61P7/10 ,  A61P13/10

CPC分类号： C07D491/22 ,  C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  C07D495/22

摘要： 本发明涉及一类芳基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。具体而言，本发明涉及一类结构新颖的如下通式（I）所示的芳基[a]吲哚[2,3-g]并喹嗪类化合物以及衍生物，其制备方法、药物组合物及其在制备治疗与α1-肾上腺素受体相关的疾病，尤其是良性前列腺增生、尿潴留、膀胱出口梗阻等泌尿系统疾病的药物中的应用。通式（I）

公开(公告)号：CN109134184A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201710456115.5

申请日：2017-06-16

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 郭跃伟 ,  李静 ,  龚景旭 ,  戚欣 ,  叶飞 ,  陈俊生

IPC分类号： C07C13/45 ,  C07C7/00 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07C13/45 ,  C07B2200/07 ,  C07C7/005

摘要： 本发明涉及一种二萜类化合物、其制备方法及用途。所述二萜类化合物选自下式(Ⅰ)、(II)和(III)。实验结果显示本发明的化合物具有良好的促进T淋巴细胞增殖的活性，可以用于制备提高免疫功能药物和/或促进T淋巴细胞增殖活性药物，或为研制新型的提高免疫功能药物提供苗头化合物或先导化合物。

公开(公告)号：CN108794379A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201710282068.7

申请日：2017-04-26

申请人： 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 于丽芳 ,  谢欣 ,  石英 ,  王志龙 ,  计悦阳 ,  段彦辉 ,  杨帆 ,  李静 ,  汤杰

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06

摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了一种式(I)1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物及其制备方法，包括以下步骤：式(II)化合物与氢氧化钠进行水解反应，合成式(III)化合物；式(III)化合物与H2NR2进行酰胺化反应，合成式(IV)化合物；式(IV)化合物与卤代R1进行亲核取代反应，合成式(V)化合物；式(IV)化合物与选择性氟试剂进行亲电取代反应，合成式(VI)化合物；式(VI)化合物与卤代R1进行亲核取代反应，合成式(I)化合物。本发明公开的所述式(I)1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物是一类对CB2受体具有高亲和力、高选择性、高活性的激动剂，可潜在用于治疗多发性硬化症、自身免疫性疾病、骨质疏松症、关节痛、炎症痛、神经退行性等多种疾病。

公开(公告)号：CN104910239A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201510080382.8

申请日：2015-02-13

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  谢欣 ,  王霄音 ,  张书永 ,  李静

IPC分类号： C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07J63/008 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58

摘要： 本发明涉及一种通式(I)所示的五环三萜类化合物及其制备方法、包含所述化合物的药物组合物，所述化合物在制备治疗二型糖尿病的药物中的应用，以及所述化合物在治疗二型糖尿病中的应用。

公开(公告)号：CN104744451A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201310746752.8

申请日：2013-12-30

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  吴蓓丽 ,  郑永唐 ,  谢欣 ,  蒋华良 ,  彭攀峰 ,  罗荣华 ,  李静 ,  李建 ,  朱亚 ,  陈颖 ,  张浩楠 ,  杨柳萌 ,  周宇 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D451/04 ,  C07D401/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4545 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D451/04 ,  A61K2300/00

摘要： 提供了通式（I）所示1-(3-氨基丙基)取代环状胺类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和它们的混合物，以及以芳杂环甲醛为原料合成所述1-(3-氨基丙基)取代环状胺类化合物的方法。所述化合物可以用作CCR5拮抗剂，用于治疗HIV感染。