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公开(公告)号：CN116143661B
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202310169630.0
申请日：2023-02-27
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07C271/66 , C07C269/06 , C07D295/02 , C07D295/205 , C07D295/135 , C07D487/04 , C07D231/12 , C07D231/38 , C07D403/12 , C07D211/34 , C07D211/62 , C07D205/04 , A61P35/00 , A61K31/27 , A61K31/495 , A61K31/407 , A61K31/415 , A61K31/496 , A61K31/4152 , A61K31/4178 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/397
摘要： 本发明公开β‑榄香烯不对称取代衍生物及其制备和用途。本发明β‑榄香烯不对称取代衍生物结构式如下式所示。这些不对称取代的衍生物包含了原有的β‑榄香烯的三个双键，同时拥有药物化学中常用的增大亲水性利用生物体吸收，增进与机体结合的策略。此类化合物既保留了β‑榄香烯的三个双键，又通过引入极性的氮原子与氧原子基团调节药物的物理化学性质，增加其水溶性，改善机体吸收的效果，另外带电离子基团更容易穿越多膜结构，使榄香烯更容易穿越血脑屏障，提高治疗脑胶质瘤的疗效。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116803983A
公开(公告)日：2023-09-26
申请号：CN202310591924.2
申请日：2023-05-24
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07D213/74 , C07D487/04 , C07D213/85 , A61P35/00 , A61K31/4439 , A61K31/496
摘要： 本发明公开一种组蛋白去乙酰化酶和热休克蛋白110kDa双靶点抑制剂及应用。本发明提供了式(I)所示结构的一类结构新颖的组蛋白去乙酰化酶和热休克蛋白110kDa双靶点抑制剂、含有式(I)化合物的药物组合物及水合物，以及这些化合物的同位素衍生物、手性异构体、变构体、不同的盐、前药和制剂等。本发明还提供了所述一类结构新颖的组蛋白去乙酰化酶和热休克蛋白110kDa双靶点抑制剂的制备方法、用途，以及这些化合物对结肠癌肿瘤细胞株增殖抑制的活性。本发明中的一类结构新颖的组蛋白去乙酰化酶和热休克蛋白110kDa双靶点抑制剂有望成为抗肿瘤候选药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116143661A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202310169630.0
申请日：2023-02-27
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07C271/66 , C07C269/06 , C07D295/02 , C07D295/205 , C07D295/135 , C07D487/04 , C07D231/12 , C07D231/38 , C07D403/12 , C07D211/34 , C07D211/62 , C07D205/04 , A61P35/00 , A61K31/27 , A61K31/495 , A61K31/407 , A61K31/415 , A61K31/496 , A61K31/4152 , A61K31/4178 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/397
摘要： 本发明公开β‑榄香烯不对称取代衍生物及其制备和用途。本发明β‑榄香烯不对称取代衍生物结构式如下式所示。这些不对称取代的衍生物包含了原有的β‑榄香烯的三个双键，同时拥有药物化学中常用的增大亲水性利用生物体吸收，增进与机体结合的策略。此类化合物既保留了β‑榄香烯的三个双键，又通过引入极性的氮原子与氧原子基团调节药物的物理化学性质，增加其水溶性，改善机体吸收的效果，另外带电离子基团更容易穿越多膜结构，使榄香烯更容易穿越血脑屏障，提高治疗脑胶质瘤的疗效。
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公开(公告)号：CN114524716A
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202210185780.6
申请日：2022-02-28
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07C43/215 , C07C41/30 , C07C69/767 , C07C67/343 , C07C255/50 , C07C253/30 , C07C69/76 , C07C22/08 , C07C17/263 , C07C25/24 , C07C211/45 , C07C209/68 , C07C13/28 , C07C259/10 , C07D213/64 , C07D249/08 , C07D209/08 , C07D213/73 , C07D215/06 , C07D239/26 , C07D295/033 , C07D295/205 , C07D317/50 , C07B37/00 , A61K31/085 , A61K31/277 , A61K31/235 , A61K31/03 , A61K31/136 , A61K31/015 , A61K31/166 , A61K31/44 , A61K31/4196 , A61K31/404 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/36 , A61P35/00
摘要： 本发明公开β‑榄香烯乙烯基化偶联衍生物及其制备和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了式(I)所示结构的一类结构新颖的β‑榄香烯乙烯基化偶联衍生物、含有式(I)化合物的药物组合物及水合物，以及这些化合物的同位素衍生物、手性异构体、变构体、不同的盐、前药和制剂等。本发明还提供了所述一类结构新颖的β‑榄香烯乙烯基化偶联衍生物的制备方法、用途，以及这些化合物对各种肿瘤细胞株增殖抑制的活性。本发明中的一类结构新颖的β‑榄香烯乙烯基化偶联衍生物有望成为抗肿瘤候选药物，治疗结肠癌、肺癌。
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公开(公告)号：CN114591201B
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202210185507.3
申请日：2022-02-28
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07C259/06 , C07D295/185 , C07D487/04 , C07D205/04 , C07D211/58 , C07D209/52 , C07D231/12 , C07D403/08 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D213/74 , C07D295/155 , C07D213/78 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/415 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/4468 , A61K31/397 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61K31/495 , A61K31/16
摘要： 本发明公开具有HDACi药效团的β‑榄香烯衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了式(I)所示结构的具有HDACi药效团的β‑榄香烯衍生物、含有式(I)化合物的药物组合物及水合物，以及这些化合物的同位素衍生物、手性异构体、变构体、不同的盐、前药和制剂等。本发明还提供了所述具有HDACi药效团的β‑榄香烯衍生物的制备方法、用途，以及这些化合物对各种肿瘤细胞株增殖抑制的活性。本发明中的具有HDACi药效团的β‑榄香烯衍生物有望成为抗肿瘤候选药物，治疗各种癌症，如实体瘤和血液瘤等。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114524716B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202210185780.6
申请日：2022-02-28
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07C43/215 , C07C41/30 , C07C69/767 , C07C67/343 , C07C255/50 , C07C253/30 , C07C69/76 , C07C22/08 , C07C17/263 , C07C25/24 , C07C211/45 , C07C209/68 , C07C13/28 , C07C259/10 , C07D213/64 , C07D249/08 , C07D209/08 , C07D213/73 , C07D215/06 , C07D239/26 , C07D295/033 , C07D295/205 , C07D317/50 , C07B37/00 , A61K31/085 , A61K31/277 , A61K31/235 , A61K31/03 , A61K31/136 , A61K31/015 , A61K31/166 , A61K31/44 , A61K31/4196 , A61K31/404 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/36 , A61P35/00
摘要： 本发明公开β‑榄香烯乙烯基化偶联衍生物及其制备和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明提供了式(I)所示结构的一类结构新颖的β‑榄香烯乙烯基化偶联衍生物、含有式(I)化合物的药物组合物及水合物，以及这些化合物的同位素衍生物、手性异构体、变构体、不同的盐、前药和制剂等。本发明还提供了所述一类结构新颖的β‑榄香烯乙烯基化偶联衍生物的制备方法、用途，以及这些化合物对各种肿瘤细胞株增殖抑制的活性。本发明中的一类结构新颖的β‑榄香烯乙烯基化偶联衍生物有望成为抗肿瘤候选药物，治疗结肠癌、肺癌。
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公开(公告)号：CN114591201A
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202210185507.3
申请日：2022-02-28
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07C259/06 , C07D295/185 , C07D487/04 , C07D205/04 , C07D211/58 , C07D209/52 , C07D231/12 , C07D403/08 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D213/74 , C07D295/155 , C07D213/78 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/415 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/4468 , A61K31/397 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61K31/495 , A61K31/16
摘要： 本发明公开具有HDACi药效团的β‑榄香烯衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了式(I)所示结构的具有HDACi药效团的β‑榄香烯衍生物、含有式(I)化合物的药物组合物及水合物，以及这些化合物的同位素衍生物、手性异构体、变构体、不同的盐、前药和制剂等。本发明还提供了所述具有HDACi药效团的β‑榄香烯衍生物的制备方法、用途，以及这些化合物对各种肿瘤细胞株增殖抑制的活性。本发明中的具有HDACi药效团的β‑榄香烯衍生物有望成为抗肿瘤候选药物，治疗各种癌症，如实体瘤和血液瘤等。
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