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公开(公告)号：CN116143661B
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202310169630.0
申请日：2023-02-27
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07C271/66 , C07C269/06 , C07D295/02 , C07D295/205 , C07D295/135 , C07D487/04 , C07D231/12 , C07D231/38 , C07D403/12 , C07D211/34 , C07D211/62 , C07D205/04 , A61P35/00 , A61K31/27 , A61K31/495 , A61K31/407 , A61K31/415 , A61K31/496 , A61K31/4152 , A61K31/4178 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/397
摘要： 本发明公开β‑榄香烯不对称取代衍生物及其制备和用途。本发明β‑榄香烯不对称取代衍生物结构式如下式所示。这些不对称取代的衍生物包含了原有的β‑榄香烯的三个双键，同时拥有药物化学中常用的增大亲水性利用生物体吸收，增进与机体结合的策略。此类化合物既保留了β‑榄香烯的三个双键，又通过引入极性的氮原子与氧原子基团调节药物的物理化学性质，增加其水溶性，改善机体吸收的效果，另外带电离子基团更容易穿越多膜结构，使榄香烯更容易穿越血脑屏障，提高治疗脑胶质瘤的疗效。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114890866B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202210235465.X
申请日：2019-09-29
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07C22/00 , C07C17/10 , C07C17/389 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种β‑榄香烯卤代物及其制备方法。具体地，本发明提供如下式(II)所示结构的化合物(各基团定义如说明书中所述)、含有式(II)化合物的药物组合物及所述化合物，以及这些化合物的同位素衍生物，手性异构体，变构体，不同的盐，前药，制剂等。上述化合物可作为中间体，用于制备榄香烯的衍生物，以及治疗各种榄香烯可以治疗的疾病，包括肺癌、乳腺癌、肝癌等。
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公开(公告)号：CN110683932B
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN201910934274.0
申请日：2019-09-29
申请人： 杭州师范大学
摘要： 本发明提供了一种β‑榄香烯卤代物及制备方法和应用。具体地，本发明提供了如下式(I)所示结构的化合物(各基团定义如说明书中所述)的制备方法；本发明还提供了如下式(II)所示结构的化合物(各基团定义如说明书中所述)、含有式(II)化合物的药物组合物及所述化合物，以及这些化合物的同位素衍生物，手性异构体，变构体，不同的盐，前药，制剂等。上述化合物可作为中间体，用于制备榄香烯的衍生物，以及治疗各种榄香烯可以治疗的疾病，包括肺癌、乳腺癌、肝癌等。
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公开(公告)号：CN116143661A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202310169630.0
申请日：2023-02-27
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07C271/66 , C07C269/06 , C07D295/02 , C07D295/205 , C07D295/135 , C07D487/04 , C07D231/12 , C07D231/38 , C07D403/12 , C07D211/34 , C07D211/62 , C07D205/04 , A61P35/00 , A61K31/27 , A61K31/495 , A61K31/407 , A61K31/415 , A61K31/496 , A61K31/4152 , A61K31/4178 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/397
摘要： 本发明公开β‑榄香烯不对称取代衍生物及其制备和用途。本发明β‑榄香烯不对称取代衍生物结构式如下式所示。这些不对称取代的衍生物包含了原有的β‑榄香烯的三个双键，同时拥有药物化学中常用的增大亲水性利用生物体吸收，增进与机体结合的策略。此类化合物既保留了β‑榄香烯的三个双键，又通过引入极性的氮原子与氧原子基团调节药物的物理化学性质，增加其水溶性，改善机体吸收的效果，另外带电离子基团更容易穿越多膜结构，使榄香烯更容易穿越血脑屏障，提高治疗脑胶质瘤的疗效。
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公开(公告)号：CN114890866A
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202210235465.X
申请日：2019-09-29
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07C22/00 , C07C17/10 , C07C17/389 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种β‑榄香烯卤代物及其制备方法。具体地，本发明提供如下式(II)所示结构的化合物(各基团定义如说明书中所述)、含有式(II)化合物的药物组合物及所述化合物，以及这些化合物的同位素衍生物，手性异构体，变构体，不同的盐，前药，制剂等。上述化合物可作为中间体，用于制备榄香烯的衍生物，以及治疗各种榄香烯可以治疗的疾病，包括肺癌、乳腺癌、肝癌等。
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公开(公告)号：CN110627615A
公开(公告)日：2019-12-31
申请号：CN201910935611.8
申请日：2019-09-29
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07C27/10 , C07C29/48 , C07C33/14 , C07C33/44 , C07C35/17 , C07C45/28 , C07C45/29 , C07C47/225 , C07C47/267 , C07C45/85 , C07C57/26 , A61P35/00 , A61K31/045 , A61K31/11 , A61K31/047 , A61K31/19 , A61K31/194
摘要： 本发明提供了一类β-榄香烯的氧化反应得到的β-榄香烯氧化物。具体地，本发明提供了如下式所示结构的化合物、含有式(I)化合物的药物组合物及所述化合物，以及这些化合物的同位素衍生物，手性异构体，变构体，不同的盐，前药，制剂等。本发明还公开了所述β-榄香烯氧化物的制备方法，不仅简化了制备过程，还提高了产率。本发明还公开了所述化合物的用途，所述化合物具有抑制各种肿瘤细胞株的增殖的活性，因此，有望成为抗肿瘤的药物，治疗各种榄香烯可以治疗的疾病，包括肺癌、乳腺癌或肝癌。
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公开(公告)号：CN116120327A
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202310169653.1
申请日：2023-02-27
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/10 , C07C211/40 , C07C211/25 , C07D305/08 , C07D231/12 , C07C311/03 , C07D295/02 , C07D295/023 , C07D487/08 , C07D239/42 , C07C233/65 , C07D237/22 , C07D205/04 , C07C209/08 , C07C209/24 , C07C303/40 , C07C231/12 , C07D487/10 , A61P35/00 , A61K31/407 , A61K31/438 , A61K31/4155 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/4995 , A61K31/132 , A61K31/18 , A61K31/166
摘要： 本发明公开β‑榄香烯13,14‑位对称的双取代衍生物及其制备方法和应用。β‑榄香烯13,14‑位对称的双取代衍生物的结构式如式(I)所示。通过在小分子的榄香烯上连接极性的胺基取代基团，可以显著改善分子整体的类药物特性，既保留了榄香烯原有的三个碳‑碳双键部分，同时又引入了含1个到多个杂原子，且整体分力量较小，提升药物穿透血脑屏障的能力，使穿透血脑屏障成为可能，有望开发出新型的抗脑胶质瘤药物。
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公开(公告)号：CN114573459A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202210185520.9
申请日：2022-02-28
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07C211/25 , C07C209/62 , A61P35/00 , A61K31/132
摘要： 本发明公开β‑榄香烯双胺基取代衍生物及其制备方法和应用。β‑榄香烯双胺基取代衍生物结构式如式(Ⅰ)，分子实体保留了榄香烯原有的三个碳‑碳双键部分，同时又引入了两个杂原子，且整体分力量较小，使穿透血脑屏障成为可能，有望开发出新型的抗脑胶质瘤药物。
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公开(公告)号：CN110683932A
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：CN201910934274.0
申请日：2019-09-29
申请人： 杭州师范大学
摘要： 本发明提供了一种β-榄香烯卤代物及制备方法和应用。具体地，本发明提供了如下式(I)所示结构的化合物(各基团定义如说明书中所述)的制备方法；本发明还提供了如下式(II)所示结构的化合物(各基团定义如说明书中所述)、含有式(II)化合物的药物组合物及所述化合物，以及这些化合物的同位素衍生物，手性异构体，变构体，不同的盐，前药，制剂等。上述化合物可作为中间体，用于制备榄香烯的衍生物，以及治疗各种榄香烯可以治疗的疾病，包括肺癌、乳腺癌、肝癌等。
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公开(公告)号：CN114591201B
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202210185507.3
申请日：2022-02-28
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07C259/06 , C07D295/185 , C07D487/04 , C07D205/04 , C07D211/58 , C07D209/52 , C07D231/12 , C07D403/08 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D213/74 , C07D295/155 , C07D213/78 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/415 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/4468 , A61K31/397 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61K31/495 , A61K31/16
摘要： 本发明公开具有HDACi药效团的β‑榄香烯衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了式(I)所示结构的具有HDACi药效团的β‑榄香烯衍生物、含有式(I)化合物的药物组合物及水合物，以及这些化合物的同位素衍生物、手性异构体、变构体、不同的盐、前药和制剂等。本发明还提供了所述具有HDACi药效团的β‑榄香烯衍生物的制备方法、用途，以及这些化合物对各种肿瘤细胞株增殖抑制的活性。本发明中的具有HDACi药效团的β‑榄香烯衍生物有望成为抗肿瘤候选药物，治疗各种癌症，如实体瘤和血液瘤等。#imgabs0#
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