公开(公告)号：CN118903121A

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202411264559.5

申请日：2024-09-10

申请人： 中山大学

发明人： 刘超 ,  罗晓彤 ,  陈丹阳 ,  张萍 ,  苑运香

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61P31/14

摘要： 本申请涉及生物医药技术领域，特别涉及一种Lipofermata在制备具有防治冠状病毒感染的药物中的应用，Lipofermata结构如式（I）所示。本申请研究发现，Lipofermata具有显著的抗冠状病毒复制的效果，并且治疗有效量的药物剂量内安全性高，具有较高的临床应用价值。#imgabs0#式（I）

公开(公告)号：CN116675653B

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202310663983.6

申请日：2022-07-22

申请人： 中国药科大学

发明人： 杨鹏 ,  肖易倍 ,  汪大伟 ,  邝文彬 ,  谢逸石 ,  郝海平 ,  王丽萍

IPC分类号： C07D285/08 ,  C07D417/12 ,  C07D417/06 ,  A61K31/551 ,  A61K31/433 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/12 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P37/06

摘要： 本发明公开了一种氨基烷基取代的1,2,4‑噻二唑烷‑3,5‑二酮化合物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明所述的氨基烷基取代的1,2,4‑噻二唑烷‑3,5‑二酮衍生物为结构如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，本发明还公开了上述氨基烷基取代的1,2,4‑噻二唑烷‑3,5‑二酮衍生物在治疗PTPN2介导的疾病药物中的应用。本发明公开的化合物对PTPN2磷酸酶具有显著活性，大部分合成的化合物对PTPN2磷酸酶的IC50值保持在μM级，对肿瘤的发生发展和免疫响应有重要影响，也可以与免疫抑制剂联合使用，治疗相关免疫疾病，可开发为活性高、选择性好、毒副作用小的抗肿瘤药物，具有骨架新颖，可塑性强、未来改造潜力大的特点。

公开(公告)号：CN118680928A

公开(公告)日：2024-09-24

申请号：CN202410906155.5

申请日：2024-07-08

申请人： 南通大学

发明人： 姜正林 ,  田超越 ,  徐丽华 ,  李霞

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61P1/08 ,  A61P25/00

摘要： 本发明提供乙酰唑胺在制备治疗或者预防运动病的产品中的应用，涉及生物药品的制备，其技术要点在于：乙酰唑胺在制备治疗或者预防运动病的产品中的应用。所述产品在运动病发生时或发生前使用产生抗运动病的效果。乙酰唑胺可避免现有抗运动病药物在运动病发生后治疗效果差的问题。因此，乙酰唑胺可缓解运动病的病情，减轻患者痛苦，可保证人们愉快、舒适地旅行及特殊环境下作业的顺利进行。

公开(公告)号：CN108383858B

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN201810251394.6

申请日：2013-04-24

申请人： 百时美施贵宝公司 ,  蒙特利尔大学

发明人： J.班维勒 ,  R.雷米拉 ,  E.H.吕迪格 ,  D.H.德昂 ,  M.加农 ,  L.迪贝 ,  J.盖 ,  E.S.普里斯特利 ,  S.L.波西 ,  B.D.麦克斯韦尔 ,  黄楚滨 ,  M.R.劳伦斯 ,  M.M.米勒

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/496 ,  A61K31/438 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K31/497 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

摘要： 本发明提供其中W、Y、R0、R2、R4、R5、R6、R7、X1、X2、X3和X4如本文所定义的式I的噻唑化合物，或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、药物前体酯或溶剂合物形式，其中所有这些变量均如本文所定义。这些化合物是血小板聚集抑制剂，因此可用作治疗或预防血栓栓塞性病症的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114920759B

公开(公告)日：2024-09-10

申请号：CN202210550557.7

申请日：2022-05-18

申请人： 江南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 王文龙 ,  李佳 ,  周宇波 ,  吴婧 ,  高立信 ,  刘旻忞 ,  冯勃

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明公开了杂环‑三氮唑并噻二唑杂环串联化合物、合成方法、药物组合物及用途，属于医药及其制备和应用的技术领域。本发明杂环‑三氮唑并噻二唑杂环化合物的结构如式I所示，具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2的生物活性，可以作为工具化合物研究蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2在细胞信号转导过程中的生物学功能关联性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病提供新的手段。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118557735A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202411053567.5

申请日：2024-08-02

申请人： 中山大学附属第八医院(深圳福田)

发明人： 黄辉 ,  程锦坤 ,  陈艳莲 ,  谢晨

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/7088 ,  A61K38/08 ,  A61K31/433 ,  A61P9/00 ,  C12Q1/6883 ,  G01N33/68

摘要： 本发明公开了NRP1抑制剂在制备抗血管钙化药物中的应用。本发明发现NRP1抑制剂siRNA、EG00229、NRP1 antagonist 1、ATWLPPR肽具有抑制血管钙化及其进展的作用，为血管钙化的治疗提供了新的思路；其中EG00229、NRP1 antagonist 1、ATWLPPR肽等小分子药物抑制剂具有较好的药物安全性和较强的血管钙化抑制效果，能溶于水、DMSO、乙醇，稳定性良好，细胞毒性低，药物安全性好，可通过口服和静脉注射等多种方式灵活给药，可以作为抑制血管钙化的候选药物；而且NRP1还可以作为血管钙化的诊断标志物；提供了NRP1作为血管钙化诊断、治疗标志物的应用。

公开(公告)号：CN118525016A

公开(公告)日：2024-08-20

申请号：CN202280088273.9

申请日：2022-11-10

申请人： 卡里科生命科学有限责任公司 ,  艾伯维公司

发明人： A·博丹 ,  E·P·法尼 ,  J·M·弗罗斯特 ,  P·R·基姆 ,  Z·熊 ,  N·A·巴顿 ,  C·A·M·卡里奥-芒福德 ,  C·P·麦克马洪 ,  G·纳诺

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/433

摘要： 本发明提供式(I)化合物及其药学上可接受的盐#imgabs0#其中R2、X和Z具有本文所定义的任何值，其可用作治疗非小细胞肺癌的剂。

公开(公告)号：CN116693447B

公开(公告)日：2024-08-13

申请号：CN202310131329.0

申请日：2023-02-17

申请人： 成都威斯克生物医药有限公司

发明人： 杨胜勇 ,  李琳丽

IPC分类号： C07D213/40 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D213/65 ,  C07D213/81 ,  C07D491/052 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D213/71 ,  C07D213/61 ,  C07D213/68 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/32 ,  C07D277/64 ,  C07D285/08 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28 ,  C07D417/12 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  A61P31/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/443 ,  A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/428 ,  A61K31/415 ,  A61K31/417 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4427

摘要： 本发明提供了一类酮酰胺衍生物及其制药用途，属于有机合成药物技术领域。具体提供了式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其旋光异构体、或其氘代化合物。该化合物能够有效抑制SARS‑CoV‑2Mpro活性，可以用来制备SARS‑CoV‑2Mpro抑制剂，阻断SARS‑CoV‑2病毒在患者体内的复制和转录。本发明的化合物在制备SARS‑CoV‑2Mpro抑制剂，抗SARS‑CoV‑2的药物，以及预防和/或治疗新型冠状病毒肺炎的药物中具有非常好的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118475574A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202280084196.X

申请日：2022-10-25

申请人： 珀哈制药公司

发明人： E·多伊 ,  P·乔治 ,  L·梅耶尔 ,  F·米格

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D417/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P7/06 ,  A61P33/06 ,  A61P31/16 ,  A61P31/22 ,  A61P31/18

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1代表(C4‑C6)烷基基团、(C3‑C8)环烷基基团、桥连的(C6‑C10)环烷基基团、稠合的苯基基团、被取代的苯基基团、R’‑L‑基团，其中L是单键或(C1‑C3)烷二基基团，且R’代表(C3‑C8)杂环烷基基团或(C3‑C8)杂芳基基团或R”‑L‑基团，其中L是(C1‑C3)烷二基基团，且R”是任选地被取代的苯基基团；R2选自氢原子和(C1‑C3)烷基基团；R5代表氢原子、(C1‑C4)烷基基团或(C3‑C6)环烷基基团或其药学上可接受的盐中的任一种。本发明进一步涉及包含式(I)的化合物的组合物和用于制备所述化合物的方法及其合成中间体。它也涉及用于用作药物的所述化合物，特别是用于治疗和/或预防与唐氏综合征相关的认知缺陷和神经炎症；阿尔茨海默氏病；痴呆；Tau蛋白病；帕金森病；CDKL5缺乏障碍；Phelan‑McDermid综合征，孤独症，1型和2型糖尿病；异常的叶酸和甲硫氨酸代谢；骨关节炎和肌腱病；迪谢内肌营养不良；癌症和白血病；神经炎症，贫血，由单细胞寄生虫造成的感染，病毒感染，以及用于调节体温。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116730995B

公开(公告)日：2024-06-25

申请号：CN202310674005.1

申请日：2023-06-07

申请人： 深圳微芯生物科技股份有限公司 ,  成都微芯药业有限公司

发明人： 王伟 ,  孙晓阳 ,  曾宏 ,  巩晓明 ,  王英 ,  李森林 ,  潘德思 ,  鲁先平

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D209/76 ,  C07D403/12 ,  C07D487/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/056 ,  C07D495/04 ,  C07D409/12 ,  C07D491/048 ,  A61P31/20 ,  A61K31/437 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/416 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/502 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4985

摘要： 本发明涉及式I所示结构的化合物，其显示出对正痘病毒具有优异的抗病毒活性，相比于已上市药物Tecovirimat，具有多重优势，具有重要的开发意义和应用前景。本发明进一步还提供式I所示化合物的制备方法及其在治疗正痘病毒属相关病毒，如天花病毒、猴痘病毒、牛痘病毒、骆驼痘病毒麻、马痘病毒等相关病毒引起的相关疾病中的应用。#imgabs0#