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公开(公告)号：CN118955354A
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202411038502.3
申请日：2024-07-31
申请人： 瑞博(苏州)制药有限公司
IPC分类号： C07D209/24 , C07D209/34 , C07D231/16 , C07D231/14 , C07D473/30 , C07D265/36 , C07D281/16 , C07D209/38 , C07D209/42 , C07D231/56 , C07D215/227
摘要： 本发明属于化学合成领域，特别涉及一种N杂环的四元环烷烃化合物的合成方法。具体为：在催化剂DMAP的存在下，不添加任何过渡金属催化剂和配体，由式A化合物与式B化合物制备，以良好的选择性和收率得到了目标产物N杂环的四元环烷烃类化合物C。本发明具有成本低廉，反应官能团耐受性好，原子经济性高，反应底物普适性高的优势。
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公开(公告)号：CN118942575A
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN202410997899.2
申请日：2024-07-24
申请人： 西北农林科技大学
IPC分类号： G16C20/50 , C07D405/06 , C07D207/38 , C07C233/18 , C07D295/15 , C07D295/088 , C07C217/58 , C07D209/08 , C07D311/58 , C07D213/55 , C07D471/04 , C07D209/42 , C07C255/58 , C07D277/82 , C07C235/56 , C07C69/94 , A01N33/10 , A01N37/44 , A01N37/40 , A01N43/78 , A01P7/04
摘要： 本发明公开了一种基于V‑ATPase酶A亚基的化合物设计方法、香草醛衍生物及应用，首次针对vacuolar‑type H+‑ATPases(V‑ATPases)酶A亚基的别构位点进行基于受体结构的药物设计，筛选得到具有V‑ATPase酶抑制活性和杀虫活性含香草醛片段的先导化合物，在此基础上进一步提供香草醛衍生物制备方法和作为V‑ATPase酶抑制与在杀虫方面的应用。本发明的香草醛衍生物表现出很好的V‑ATPase酶抑制活性、V‑ATPase酶A亚基结合能力和杀虫活性。
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公开(公告)号：CN118851978A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410847519.7
申请日：2024-06-27
申请人： 河南省锐达医药科技有限公司
IPC分类号： C07D209/42 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D473/34 , C07D473/00 , A61P35/00 , A61K31/52 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/496
摘要： 本发明公开一种1‑甲基‑6‑炔基吲哚‑2‑甲酰胺衍生物、其制备方法及应用，属于药物合成领域，所述1‑甲基‑6‑炔基吲哚‑2‑甲酰胺衍生物结构式如通式I所示：#imgabs0#其中，R1选自#imgabs1##imgabs2##imgabs3#其含有的具有生物活性1‑甲基‑6‑炔基吲哚‑2‑甲酰胺母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量(纳摩尔)即可显著抑制乳腺癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、肺癌、食管癌、宫颈癌、多发性骨髓瘤、弥漫大B细胞淋巴瘤等细胞的增殖，并能有效激活AMPK蛋白磷酸化，表明该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号：CN118317947A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202280079175.9
申请日：2022-12-01
申请人： 索蒂纳制药股份有限公司
IPC分类号： C07D207/34 , C07D209/42 , C07D213/78 , C07D231/14 , C07D233/18 , C07D239/557 , C07D241/18 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D261/10 , C07D275/03 , C07D277/56 , C07D333/12 , C07D333/24 , C07D333/38
摘要： 本发明涉及能够与分拣蛋白结合并由此用作分拣蛋白抑制剂以治疗与分拣蛋白活性以及配体如颗粒体蛋白前体与分拣蛋白结合相关的疾病、病症和疾患的式I化合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111630032B
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN201980008920.9
申请日：2019-01-17
申请人： 米加尔-加利里研究院有限公司
IPC分类号： C07D217/26 , C07D231/56 , C07D471/04 , C07D261/08 , C07D487/04 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D207/16 , C07D277/26 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D209/42 , A01N43/38 , A01N43/74
摘要： 提供能够抑制蛋氨酸代谢途径的新颖化合物。这些化合物用于抑制尤其是植物、真菌和细菌中的胱硫醚γ合酶(cystathionin γ‑synthase，CGS)。本发明的这些化合物用作除草剂、农药、杀菌剂、农业植物刺激剂或抗菌剂。本发明的化合物可以用于种子处理。具体而言，本发明的化合物用作选择性除草剂、非选择性除草剂、农业除草剂、非农业除草剂或除莠剂、有害生物综合治理用除草剂、园艺用除草剂、清理荒地用除草剂、清理工业或建筑场地用除草剂或清理铁路和铁路路堤用除草剂。
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公开(公告)号：CN113574058B
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202080021819.X
申请日：2020-04-29
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC分类号： C07D515/22 , C07D498/04 , C07D209/42 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本公开涉及吲哚类大环衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的吲哚类大环衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为MCL‑1抑制剂的用途，和其治疗肿瘤、自身免疫性疾病或免疫系统疾病的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114989032B
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202210671658.X
申请日：2022-06-14
申请人： 安徽大学
IPC分类号： C07C231/10 , C07C231/24 , C07C233/92 , C07C253/30 , C07C253/34 , C07C255/29 , C07F9/40 , C07C233/91 , C07D213/81 , C07D217/26 , C07D317/68 , C07D209/42 , C07D261/18 , C07D319/20
摘要： 本发明公开了一种酰亚胺类衍生物的合成方法，在光照条件下，利用重氮化合物和羧酸在腈类溶剂中进行反应，重氮化合物首先在光照条件下脱去一分子氮气产生活性卡宾物种，此时腈类溶剂作为卡宾捕获试剂可产生腈叶立德中间体，被羧酸捕获之后再经过进一步的Mumm重排可获得目标酰亚胺类衍生物。本方法不需要任何催化剂以及添加剂，只需要可见光作为绿色能源进行驱动，反应条件温和，易于操作，并能通过流动光化学的方法进行大量合成。
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公开(公告)号：CN117814264A
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202410027386.9
申请日：2024-01-09
申请人： 江苏师范大学 , 徐州市铜山区森林病虫防治检疫站
IPC分类号： A01N63/30 , A01N43/38 , A01N25/04 , A01P3/00 , C12N1/14 , C12N3/00 , C12P17/18 , C07D209/42 , C12R1/79
摘要： 本发明公开了一种用于防治侧柏叶枯病的复合菌剂，以复合菌剂的总质量为100％计，其由如下质量百分比的组分组成：20‑40％的宛氏拟青霉孢子粉，10‑20％的宛氏拟青霉发酵液提取物黑色素，15‑25％的分散剂，余量为液体发酵培养基；所述宛氏拟青霉发酵液提取物黑色素和宛氏拟青霉孢子粉均是采用保藏编号为CGMCC3.24355的宛氏拟青霉发酵培养后制得的，所述宛氏拟青霉孢子粉的有效活菌数大于6.5×107g‑1。与现有的化学药剂相比，本发明的复合菌剂毒性低，对环境压力小，对侧柏叶枯病病原菌侧柏绿胶杯菌具有显著的专一性抑制效果，对侧柏叶枯病具有很好的防治效果，具有良好的开发应用前景。
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公开(公告)号：CN115677560B
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202211354732.1
申请日：2022-11-01
申请人： 常州兰陵制药有限公司
IPC分类号： C07D209/88 , C07D209/42
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及昂丹司琼中间体1，2，3，9‑四氢‑9‑甲基‑4H‑咔唑‑4‑酮的合成方法，以N‑甲基吲哚为原料，依次经过酰化、取代、环合三步反应得到1，2，3，9‑四氢‑9‑甲基‑4H‑咔唑酮，合成方法原料易得，反应条件温和，避免使用价格昂贵的催化剂；由于在第一步酰化反应过程中就加入抑制副反应的无水氯化锌，制得的1，2，3，9‑四氢‑9‑甲基‑4H‑咔唑酮收率高，在第二步取代反应的过程中，用分水器将反应过程中生成的水及时分离，有利于反应朝向生成产物的方向进行，更加有利于提高后续产品的收率，后处理操作方便，无需过硅胶柱提纯，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN115010564B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202210817515.5
申请日：2022-07-12
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07B43/06 , C07C231/12 , C07C233/66 , C07C233/15 , C07C233/59 , C07C235/24 , C07C269/06 , C07C271/14 , C07C271/16 , C07D235/26 , C07D319/18 , C07D213/64 , C07D213/75 , C07D333/36 , C07D277/48 , C07D215/227 , C07D295/32 , C07D295/215 , C07D277/62 , C07C319/02 , C07C323/43 , C07D307/52 , C07D207/14 , C07D211/58 , C07D263/38 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07D319/08 , C07D209/42
摘要： 本发明公开了一种邻碘苯基化合物的制备方法，以碘苯化合物、酰胺化合物为原料，在氢化钠或者正丁基锂、溶剂存在下，反应得到邻碘苯基化合物。随着有机化学深入生活的方方面面，无论是在药物合成工艺研发还是其他工业制造方面探寻绿色环保、方便快捷、原子利用率高的合成方法都是至关重要的。含有C‑N键的化合物不仅广泛存在于自然界，在生物医药领域同样扮演着不可替代的作用。本发明介绍了一种以邻二碘苯为前体，不需要金属催化剂和及其昂贵特殊的配体以及高温、高压等条件，高效构建C‑N键的新方法。
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