公开(公告)号：CN118459400A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410449361.8

申请日：2024-04-15

申请人： 广东工业大学 ,  华东理工大学

发明人： 叶金星 ,  曹黎明 ,  孙茂林 ,  林慰霞 ,  陈芳华 ,  梁超茗 ,  林子龙 ,  程瑞华

IPC分类号： C07D213/81 ,  B01J19/00 ,  C07D213/83

摘要： 本发明公开了一种(S)‑6‑(1‑胺基)‑2‑甲酰胺基吡啶类化合物的连续流合成工艺和装置，所述连续流合成工艺包括如下步骤：底物化合物Ⅰ溶液和锂试剂A经第一混合器混合后输入第一反应器，第一次Br/Li交换反应后进入第二混合器与化合物Ⅱ溶液混合，然后输入第二反应器，反应后进入第三混合器与锂试剂B混合，然后输入第三反应器，第二次Br/Li交换反应后进入第四混合器与化合物Ⅲ溶液混合，然后输入第四反应器，运行稳定后接取反应液，经淬灭和纯化后得到关键中间体化合物Ⅳ，经脱保护后得到化合物Ⅴ。将传统间歇操作模式下难以控制的Br/Li交换反应连续化，快速制备了(S)‑6‑(1‑胺基)‑2‑甲酰胺基吡啶类似物关键中间体化合物库，总产率最高可达65％，非对映选择性良好。

公开(公告)号：CN117304084A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202311217900.7

申请日：2023-09-20

申请人： 贵州省天然产物研究中心

发明人： 杨礼寿 ,  杨小生 ,  王恩花 ,  罗忠圣 ,  李齐激 ,  杨艳 ,  廖秀 ,  王丽

IPC分类号： C07C327/26 ,  C07D317/68 ,  C07D213/83 ,  C07D215/48 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

摘要： 本发明公开了一种甲硫酯类衍生物及其制备方法和应用。所述制备方法包括：(1)向耐压反应瓶中加入羧酸、二甲基亚砜(DMSO)和氟化钾(KF)，油浴加热180℃反应6h；(2)待反应结束后，使用乙酸乙酯萃取反应结束后得到的物质3次，有机层依次使用水洗涤2次，洗涤后的有机层用无水硫酸钠干燥，过滤，得滤液；(3)减压浓缩所得滤液，浓缩后的残余物再使用硅胶柱层析分离纯化，得到甲硫酯类衍生物。该制备方法直接使用KF催化羧酸和DMSO反应，不需要使用到复杂的底物、贵金属催化剂以及磷配体，具有操作简单、绿色、成本低、产率高(最高达92％)的优点。

公开(公告)号：CN104869990B

公开(公告)日：2022-12-20

申请号：CN201380065738.X

申请日：2013-10-17

申请人： 艾科耐特有限公司

发明人： S·J·哈珀 ,  D·O·贝茨 ,  M·甘蒙斯 ,  J·莫里斯

IPC分类号： A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/395 ,  A61K31/44 ,  C07D213/83 ,  C07D295/12 ,  A61P9/10 ,  A61P27/00

摘要： 本发明描述了抗血管生成治疗、通透性过高病症的治疗、神经性病症和神经变性病症的治疗、疼痛治疗、降低先兆子痫的风险的方法以及用于此类方法的化合物。

公开(公告)号：CN109384697B

公开(公告)日：2020-11-06

申请号：CN201710662316.0

申请日：2017-08-04

申请人： 上海交通大学

发明人： 李绍顺 ,  黄广 ,  孟青青 ,  赵会然

IPC分类号： C07C323/47 ,  C07D333/34 ,  C07D307/64 ,  C07D213/70 ,  C07D333/38 ,  C07D307/68 ,  C07D213/83 ,  C07C327/06 ,  C07C327/10 ,  C07C327/12 ,  C07C327/16 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种含硫紫草素肟衍生物及其用途，结构通式如式(I)所示：其中为—，或R为R1或COR2；所述R1为碳原子长度为1～16的烷烃、烯烃、芳香烃或取代芳香烃，R2为碳原子长度为1～6的烷烃、烯烃、芳香烃或取代芳香烃。本发明的含硫紫草素肟衍生物的制备方法简便，产率较高；体外抗肿瘤结果显示，该类化合物具有均显示较好的抗肿瘤活性和抗肿瘤耐药活性，硫原子的引入具有更好的生物相容性，能提高抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN109384697A

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CN201710662316.0

申请日：2017-08-04

申请人： 上海交通大学

发明人： 李绍顺 ,  黄广 ,  孟青青 ,  赵会然

IPC分类号： C07C323/47 ,  C07D333/34 ,  C07D307/64 ,  C07D213/70 ,  C07D333/38 ,  C07D307/68 ,  C07D213/83 ,  C07C327/06 ,  C07C327/10 ,  C07C327/12 ,  C07C327/16 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种含硫紫草素肟衍生物及其用途，结构通式如式(I)所示： 其中 为—，或R为R1或COR2；所述R1为碳原子长度为1～16的烷烃、烯烃、芳香烃或取代芳香烃，R2为碳原子长度为1～6的烷烃、烯烃、芳香烃或取代芳香烃。本发明的含硫紫草素肟衍生物的制备方法简便，产率较高；体外抗肿瘤结果显示，该类化合物具有均显示较好的抗肿瘤活性和抗肿瘤耐药活性，硫原子的引入具有更好的生物相容性，能提高抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN105294601B

公开(公告)日：2018-03-23

申请号：CN201510725463.9

申请日：2015-10-29

申请人： 华东师范大学

发明人： 姜雪峰 ,  魏建朋 ,  李一鸣

IPC分类号： C07D295/194 ,  C07C327/44 ,  C07C327/46 ,  C07C327/48 ,  C07D333/38 ,  C07D213/83 ,  C07D307/85 ,  C07J43/00

摘要： 本发明公开了一种式(II)所示的硫代酰胺类化合物的合成方法，以醛与甲酰基脂肪胺为反应原料，以Na2S·9H2O为硫化试剂，在氧化剂作用下，在水相中反应得到硫代酰胺类化合物。本发明的合成方法原料廉价易得，溶剂绿色环保，反应操作简单，条件温和，底物普适性广，产率较高，官能团耐受性良好，且成功实现了天然醛及生物活性分子的硫代酰胺化修饰，为药物化学、生物正交化学研究提供了高效构建硫代酰胺类化合物的方法。

公开(公告)号：CN107365270A

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201610309052.6

申请日：2016-05-11

申请人： 湖南大学

发明人： 邱仁华 ,  李游 ,  许新华 ,  陈锦杨 ,  唐智

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D307/66 ,  C07D265/30 ,  C07D241/04 ,  C07D207/14 ,  C07C327/42 ,  C07C327/48 ,  C07C327/46 ,  C07D213/83 ,  C07D239/28 ,  C07D307/68 ,  C07D207/16

摘要： 本发明揭示了一种硫代酰胺的制备方法，该方法以无金属催化剂单质碘作为催化剂，以二硫醚和胺类化合物作为反应底物在有机溶剂中，20-140℃有效反应，在5-20h的时间内，能高效、简便地得到硫代酰胺类化合物。该方法具有成本较低，产率高，操作简便、无污染等优点，对于实现其工业化生产具有一定的可行性。

公开(公告)号：CN1921885B

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：CN200480042165.X

申请日：2004-12-24

申请人： 萩原正敏

发明人： 萩原正敏 ,  福原武志 ,  铃木正昭 ,  细谷孝充

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/55 ,  C07D295/12 ,  C07D295/06 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/83 ,  C07D401/12 ,  A61P31/12 ,  C12Q1/48

CPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D211/14 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C12N15/1137 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/463 ,  Y02A50/465 ,  Y02A50/467

摘要： 本发明提供(1)降低或抑制SR蛋白质的活性的抗病毒剂、更具体地(i)促进SR蛋白质的脱磷酸化的抗病毒剂、以及(ii)抑制磷酸化SR蛋白质的蛋白质的抗病毒剂；(2)抑制SR蛋白质表达的抗病毒剂；以及(3)活化具有与SR蛋白质相反功能的蛋白质的抗病毒剂。另外本发明提供抑制使SR蛋白质磷酸化的SRPK的化合物。这些化合物抑制SR蛋白质的活性，显示抗病毒作用。

公开(公告)号：CN102056897A

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：CN200980120805.7

申请日：2009-06-02

申请人： 旭化成制药株式会社

发明人： 小川雅巳 ,  北川和彦 ,  白桥浩光 ,  栗林里实

IPC分类号： C07C311/18 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61P5/20 ,  A61P17/00 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07D213/36 ,  C07D213/55 ,  C07D213/79 ,  C07D213/83 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D333/34 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C323/32 ,  C07C323/52 ,  C07C323/67 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/36 ,  C07D213/55 ,  C07D213/79 ,  C07D213/83 ,  C07D333/24 ,  C07D409/12

摘要： 本发明提供一种下述通式(1)所示的磺酰胺化合物，其对以骨质疏松症为首的骨疾病的预防和/或治疗极其有效，可用作CaSR拮抗剂的有效成分。该化合物具有优异的PTH分泌促进作用。并且，该化合物作为用于预防和/或治疗骨质疏松症、骨折或甲状旁腺功能减退症等骨疾病的药物的有效成分是有用的。

公开(公告)号：CN112500324B

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202011464692.7

申请日：2020-12-12

申请人： 浙江大学衢州研究院 ,  浙江大学

发明人： 钱超 ,  靳浩 ,  阮建成 ,  周少东 ,  陈新志

IPC分类号： C07C327/44 ,  C07D295/194 ,  C07D213/83 ,  C07D333/38 ,  C07D307/68 ,  C07C327/42 ,  C07D307/16

摘要： 本发明公开了一种制备硫代酰胺类化合物的方法：惰性气体保护下，以羧酸酯为底物，升华硫为硫源，碱为催化剂，甲酰胺为溶剂和胺源，于60～100℃反应温度下，搅拌反应4～8小时；将反应所得物进行后处理，得硫代酰胺类化合物。本发明是通过羧酸酯与升华硫、甲酰胺的三组分一锅法合成硫代酰胺类化合物；该方法具有操作条件温和安全、反应时间短、工艺过程简单、操作简便、无需使用特殊仪器、产物收率高等技术优势。