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    5－芳酰基萘衍生物
    9.
    发明公开
    5－芳酰基萘衍生物 失效

    公开(公告)号：CN1246109A

    公开(公告)日：2000-03-01

    申请号：CN98802115.3

    申请日：1998-01-21

    申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

    发明人： 戴维·M·罗特斯坦 ,  埃里克·B·肖格伦

    IPC分类号： C07C311/29 ,  C07C317/24 ,  C07C317/22 ,  C07C311/51 ,  C07D295/12 ,  C07D213/42 ,  A61K31/18 ,  A61K31/10 ,  A61K31/275 ,  A61K31/235 ,  A61K31/435 ,  C07D307/52 ,  C07C311/53 ,  C07D211/58

    CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07C323/22 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/42 ,  C07D295/13 ,  C07D295/26 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07D333/22 ,  C07D405/06

    摘要： 本发明涉及式(Ⅰ)的某种5－芳酰基萘衍生物,其中:A为一个键、－CH2－、－CH(OH)－、－C=NOR4、－C(O)－、－NR5－、－O－或－S(O)n－,在此n为从0至2的整数,R4为氢或烷基,R5为氢、烷基或酰基;Z为一种由结构式(B)、(C)、(D)或(E)代表的基团,其中n1为0至3,X为O或S,R6和R7各自选自氢、烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、酰基、烷基硫、环烷基硫、环烷基烷基硫、烷氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、卤代烷氧基、链烯基、卤素、氰基、硝基、羟基或－NR9R10,在此R9和R10各自为氢、烷基或酰基,或者当R6和R7彼此相邻时,它们形成亚甲二氧基或亚乙二氧基,R8为氢、烷基、卤代烷基、烷氧基、环烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫、环烷基硫、硝基、氰基、羟基或卤素;R1为氢、烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、链烯氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、卤代烷氧基、羟烷氧基、烷氧基烷基氧、烷基硫、环烷基硫、环烷基烷基硫、氢、卤素、氰基、羧基、烷氧羰基、酰基、－C=NOR4、－NR9R10、－CONR9R10、－OCONR9R10或－OSO2R11,在此R4、R9和R10如前所确定,R11为烷基、环烷基或卤代烷基;R2为氢、烷基、烷氧基、卤素、硝基或－NR9R10;而且R3为－SO2R12或－SO2NR13R14,在此R12为烷基、羟烷基、烷氧烷基、羧基烷基或烷氧羰基烷基,R13为氢、烷基或酰基,而且R14为氢、烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、链烯基、羟烷基、烷氧烷基、烷氧羰基烷基、氨基、氨基烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、杂环、杂环烷基、酰基、羟基或烷氧基,或R13和R14一起与它们相连的氮原子任选形成一种杂环氨基。它们是前列腺素G/H合酶的抑制剂。本发明还涉及含有它们的药物组合物,它们的应用方法,和制备这些化合物的方法。