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公开(公告)号:CN117843617A
公开(公告)日:2024-04-09
申请号:CN202311806222.8
申请日:2023-12-26
申请人: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号: C07D401/12 , C07D235/10 , C07D235/12 , C07D235/24
摘要: 本发明涉及一种达比加群酯的中间体化合物及其合成方法,属于药物中间体合成技术领域。为了解决提高产物收率的问题,提供一种达比加群酯的中间体化合物及其合成方法,该方法包括将起始原料式4化合物溶于有机溶剂,加热后与乙酸衍生物或酰氯衍生物反应生成式3化合物式3化合物在碱性溶液中经氧化剂催化发生氧化反应生成式2化合物将式2化合物与3‑(2‑吡啶氨基)丙酸乙酯在卤代试剂催化下进行反应生成式1化合物,将式2化合物与对氨基苯腈在弱酸环境中进行合成与还原反应,得到最终产物式1化合物;本发明整体上具有产物收率高、副产物生成少的优点。
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公开(公告)号:CN115702024A
公开(公告)日:2023-02-14
申请号:CN202180040727.0
申请日:2021-04-06
申请人: UCB生物制药有限责任公司
发明人: P·T·乔瓦迪亚 , A·M·佛雷 , G·W·哈斯莱特 , M·C·哈钦斯 , J·A·约翰逊 , F·C·勒康特 , N·J·T·蒙克 , J·R·昆西 , K·拉姆帕拉克斯 , J·T·劳伯森 , A·P·斯莫利 , G·特拉尼 , D·G·魏德亚
IPC分类号: A61P29/00 , A61P37/00 , C07D235/24 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04 , A61K31/4184 , A61K31/437
摘要: 如本文所定义的一系列的经取代的4,4‑二氟环己基衍生物作为人类IL‑17活性的有效调节剂相应地有益于治疗和/或预防各种人类病恙,包括炎性和自身免疫障碍。
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公开(公告)号:CN114907270A
公开(公告)日:2022-08-16
申请号:CN202210777064.7
申请日:2022-07-01
申请人: 四川德峰药业有限公司
IPC分类号: C07D235/24
摘要: 本发明公开了一种2‑氯苯并咪唑的制备方法,涉及药物中间体合成技术领域,解决现有的2‑氯苯并咪唑的合成反应温度高、安全风险性大,且纯度和收率较低的技术问题;步骤包括:取苯并咪唑酮、二氯亚砜,滴加三乙胺后,升温至80±2℃,搅拌回流反应4±0.5小时,停止反应后,降温、减压蒸馏得黏稠状油状物备用,加水溶解油状物,滴加氢氧化钠溶液,调节pH值至6~7,析出固体,抽滤,得湿滤饼,湿滤饼干燥得2‑氯苯并咪唑粗品,2‑氯苯并咪唑粗品中加入乙醇溶液加热回流,冷却、结晶、抽滤、滤饼干燥得2‑氯苯并咪唑精制品;本发明反应温度约较低,反应温和,易于进行,操作简单,安全风险小,产物收率和纯度高。
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公开(公告)号:CN112194634B
公开(公告)日:2022-08-12
申请号:CN202010944657.9
申请日:2018-11-30
申请人: 华南农业大学
IPC分类号: C07D235/28 , C07D233/84 , C07D249/12 , C07D471/04 , C07D473/34 , C07D405/06 , C07D235/24 , C07D233/66
摘要: 本发明公开了一种N‑二氟甲基咪唑硫(硒)脲衍生物的制备方法。N‑二氟甲基唑类硫(硒)脲衍生物,包括N‑二氟甲基苯并咪唑硫脲、N‑二氟甲基咪唑硫脲、N‑二氟甲基三氮唑硫脲、及其相关N‑二氟甲基硒脲衍生物。将咪唑衍生物或三氮唑衍生物、单质硫粉或硒粉、催化剂加入反应管,在反应管中加入有机溶剂,加入BrCF2CO2Et,在加热条件下反应获得所述N‑二氟甲基咪唑硫(硒)脲衍生物。本发明的制备方法简单易操作,条件温和,便宜经济;提供的化合物在农药、医药、有机功能材料中有重要的潜在应用价值。
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公开(公告)号:CN108675961B
公开(公告)日:2022-04-19
申请号:CN201810445421.3
申请日:2018-05-04
申请人: 温州医科大学
发明人: 吴戈
IPC分类号: C07D235/24
摘要: 本发明涉及一种1‑甲基‑2‑(2,4,6‑三甲基苯硒基)苯并咪唑化合物及制备方法,在有机溶剂中,以1‑甲基苯并咪唑与2,4,6‑三甲基碘苯为反应原料,以单质硒为硒基化试剂,在铜催化剂和碱的共同促进作用下,通过串联反应得到1‑甲基‑2‑(2,4,6‑三甲基苯硒基)苯并咪唑化合物。所述方法反应条件简单、产物的产率和纯度高,为1‑甲基‑2‑(2,4,6‑三甲基苯硒基)苯并咪唑化合物开拓了新的合成路线和方法,具有良好的应用潜力和研究价值。
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公开(公告)号:CN113943259A
公开(公告)日:2022-01-18
申请号:CN202010692426.3
申请日:2020-07-17
申请人: 西安禾渼生物医药有限公司
IPC分类号: C07D257/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D235/24 , A61K31/41 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/4184 , A61K31/541 , A61P7/02
摘要: 本发明公开了一种可用于凝血因子(Factor)XIa抑制作用的氨基酸衍生物及其应用。本发明提供了一种如式I所示的的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂合物、N‑氧化物、代谢物或前药,在体外多项生物测试结果显示对于凝血因子(Factor)XIa,极低浓度即可产生明显的抑制活性作用,其中的一些优选化合物在低浓度的条件下即可显著延长人的全血液凝结时间,无论是1.5倍还是2.0倍凝结延长时间。都达到了可实用的标准,具有乐观的成药前景。该类化合物可作为凝血因子XIa的抑制剂、包含其的药物组合物、其制备方法以及其在制备用于预防或治疗血栓和血管栓塞相关疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN113727758A
公开(公告)日:2021-11-30
申请号:CN202080031627.7
申请日:2020-03-02
申请人: 锐新医药公司
IPC分类号: A61P35/00 , A61K31/519 , C07D403/04 , C07D235/24
摘要: 本发明针对SOS1调节剂及其用于治疗疾病的用途。还公开了包含所述SOS1调节剂的药物组合物。
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公开(公告)号:CN107501023B
公开(公告)日:2020-08-25
申请号:CN201710717714.8
申请日:2017-08-21
申请人: 辽宁大学
IPC分类号: C07B39/00 , C07C17/12 , C07C201/12 , C07D213/89 , C07D233/68 , C07D235/24 , C07D263/58 , C07D277/32 , C07D277/68 , C07C25/13 , C07C205/12
摘要: 本发明涉及一种制备卤代(杂)芳烃的方法。以廉价易得的全氟碘代丁烷、四溴化碳和四氯化碳分别作为碘代、溴代和氯代试剂,在碱催化(促进)作用下,制备卤代(杂)芳烃。该方法步骤如下:首先,将(杂)芳烃,卤代试剂和无机碱置于有机溶剂中,室温下搅拌,TLC监测直至底物消失,停止反应。然后,将反应混合液倒入水中,萃取,有机相干燥,减压除去有机溶剂。最后,将粗产物进行硅胶柱层析,得到产物。也可通过重结晶方法提纯。本发明合成路线具有底物范围宽、原料和试剂廉价易得、操作简单、条件温和、产率高、节约能耗、反应路线安全和可克级制备等优点。
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公开(公告)号:CN109020897B
公开(公告)日:2020-08-18
申请号:CN201810648408.8
申请日:2018-06-22
申请人: 华南农业大学
IPC分类号: C07D235/28 , C07D405/06 , C07D233/84 , C07D249/12 , C07D471/04 , C07D235/24 , C07D233/66 , C07D473/34 , C07D249/10 , A01N43/653 , A01N43/52 , A01N43/50 , A01N43/90 , A01P3/00
摘要: 本发明属于唑类硫(硒)酮衍生物制备技术领域,具体涉及一种唑类硫(硒)酮衍生物及其制备方法和应用。所述制备方法的具体步骤为:称取唑类化合物、单质硫或硒中的一种、催化剂亚硫酸盐,在反应容器中加入有机溶剂,注入卤代烷烃,在加热条件下反应获得相应的硫酮或硒酮衍生物即获得所述唑类硫(硒)酮衍生物。本发明提供了一种工艺简单,条件温和,便宜经济,高效的制备唑类硫(硒)酮衍生物的方法;本发明所述的唑类硫(硒)酮衍生物具有优良杀菌和抑菌活性,对柑橘青霉菌、小麦赤霉菌、香蕉炭疽菌、荔枝炭疽菌具有抑制活性。
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公开(公告)号:CN111518095A
公开(公告)日:2020-08-11
申请号:CN201910107786.X
申请日:2019-02-02
申请人: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D471/04 , C07D235/24 , C07D231/56 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P27/06 , A61P19/10 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P37/08 , A61P25/26 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P3/04 , A61P21/04 , A61P17/00 , A61P9/00 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61K31/5377 , A61K31/437 , A61K31/416 , A61K31/4184
摘要: 本发明属于医药技术领域,公开了一种如式(I)所示的氮杂吲哚类衍生物和/或它们的可药用盐及其制备方法,包括以下步骤:式(II)化合物与金刚烷胺通过酰胺化反应,得到式(III)化合物;式(III)化合物与卤代R1通过亲核取代反应,得到式(I)化合物。本发明公开的所述式(I)氮杂吲哚‑2‑甲酰胺衍生物是一类对大麻素2型受体(CB2)具有高选择性、高亲和力、高活性的激动剂,可对多发性硬化症、自身免疫性疾病、骨质疏松症、神经退行性、器官移植免疫排斥、抗肿瘤等多种大麻素受体相关疾病具有积极的预防和治疗作用。
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