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    SUBSTITUTED N-CARBOXYALKYLPEPTIDYL DERIVATIVES AS ANTIDEGENERATIVE ACTIVE AGENTS
    2.
    发明公开
    SUBSTITUTED N-CARBOXYALKYLPEPTIDYL DERIVATIVES AS ANTIDEGENERATIVE ACTIVE AGENTS 失效
    作为抗衰老活性剂的取代的N-羧基烷基哌啶基衍生物

    公开(公告)号：EP0586537A1

    公开(公告)日：1994-03-16

    申请号：EP92912475.0

    申请日：1992-05-01

    申请人： MERCK & CO. INC.

    发明人： SAHOO, Soumya, P. ,  POLO, Scott, A. ,  DURETTE, Philippe, L. ,  ESSER, Craig, K. ,  HAGMANN, William, K. ,  KOPKA, Ihor, E. ,  CHAPMAN, Kevin, T. ,  CALDWELL, Charles, G.

    IPC分类号： A61K38 ,  A61P1 ,  A61P3 ,  A61P7 ,  A61P9 ,  A61P13 ,  A61P15 ,  A61P27 ,  A61P29 ,  A61P35 ,  A61P43 ,  C07K5 ,  C07K14

    CPC分类号： C07K5/022 ,  A61K38/00

    摘要： On constate que les nouveaux composés N-carboxyalkylpeptidyle de la formule (I) présentent une utilité en tant qu'inhibiteurs des maladies à médiation par métalloendoprotéinase, telles que l'arthrose, la polyarthrite rheumatoïde, l'arthrite septique, l'invasion tumorale dans certains cancers, la paradontolyse, l'ulcération de la cornée, la protéineurie, l'épidermolyse bulleuse dystrophique, la thrombose coronaire associée à la rupture de plaques athéromatoses. Les métalloendoprotéinases fondamentales sont une famille de protéinases contenant du zinc renfermant de manière non exclusive de la stromélysine, de la collagénase et de la gélatinase, et qui sont capables de dégrader les principaux composants du cartilage articulaire et des membranes basales. Les inhibiteurs considérés dans la présente invention peuvent également servir à prévenir les sequelles pathologiques consécutives à des traumatismes pouvant entraîner une capacité permanente. Ces composés peuvent également servir de moyen de régulation des naissances par prévention de l'ovulation ou de l'implantation.

    摘要翻译： 据发现，该新型化合物式的N- carboxyalkylpeptidyle（I）可用作métalloendoprotéinase介导的疾病，例如骨关节炎，类风湿关节炎，脓毒性关节炎，肿瘤侵袭的抑制剂 某些癌症，牙周疾病，角膜溃疡，中protéineurie，营养不良性表皮松解症，与破athéromatoses板相关联的冠状动脉血栓形成。 基本métalloendoprotéinases是包含含有不限于基质溶素，胶原酶和明胶酶锌蛋白酶的家族，并且其能够降解关节软骨和基底膜的主要成分的。 本发明中考虑的抑制剂也可以用于预防可能导致永久能力的创伤引起的病理性后遗症。 这些化合物还可以通过防止排卵或植入作为控制生育的手段。

    FLUORINATED PYRROLOÝ2,3-D¨PYRIMIDINE NUCLEOSIDES FOR THE TREATMENT OF RNA-DEPENDENT RNA VIRAL INFECTION
    3.
    发明公开
    FLUORINATED PYRROLOÝ2,3-D¨PYRIMIDINE NUCLEOSIDES FOR THE TREATMENT OF RNA-DEPENDENT RNA VIRAL INFECTION 审中-公开
    氟化吡咯并[2,3-d]嘧啶核苷FOR RNA依赖性RNA病毒感染的治疗

    公开(公告)号：EP1804812A2

    公开(公告)日：2007-07-11

    申请号：EP05851224.5

    申请日：2005-10-17

    申请人： Merck & Co., Inc.

    发明人： MACCOSS, Malcolm ,  OLSEN, David, B. ,  LEONE, Joseph ,  DURETTE, Philippe, L.

    IPC分类号： A61K31/7052 ,  A61K31/7042 ,  C07H19/14

    CPC分类号： C07H19/14

    摘要： The present invention provides fluorinated pyrrolo[2,3,d]pyrimidine nucleoside compounds which are inhibitors of RNA-dependent RNA viral polymerase. These compounds are inhibitors of RNA-dependent RNA viral replication and are useful for the treatment of RNA-dependent RNA viral infection. They are particularly useful as precursors to inhibitors of hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase, as precursors to inhibitors of HCV replication, and/or for the treatment of hepatitis C infection. The invention also describes pharmaeutical compositions containing such fluorinated pyrrolo[2,3-d]pyrimidine nucleoside alone or in combination with other agents active against RNA-dependent RNA viral infection, in particular HCV infection. Also disclosed are methods of inhibiting RNA-dependent RNA polymerase, inhibiting RNA-dependent RNA viral replication, and/or treating RNA-dependent RNA viral infection with the fluorinated pyrrolo[2,3-d]pyrimidine nucleoside of the present invention.

    15-SUBSTITUTED 4-AZASTEROIDS
    9.
    发明授权
    15-SUBSTITUTED 4-AZASTEROIDS 失效
    15-取代的4-氮杂胞苷

    公开(公告)号：EP0700291B1

    公开(公告)日：1998-09-16

    申请号：EP94911577.8

    申请日：1994-03-11

    申请人： Merck & Co., Inc.

    发明人： DURETTE, Philippe, L. ,  ESSER, Craig, K. ,  HAGMANN, William ,  KOPKA, Ihor, E.

    IPC分类号： C07J73/00 ,  A61K31/58

    CPC分类号： C07J73/005 ,  C07J1/0011 ,  C07J21/003 ,  C07J51/00

    摘要： Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, wherein R is -H or C1-10 alkyl; R is -H or C1-10 alkyl; R is C1-10 alkyl, C2-10 alkenyl, C1-10 alkoxyl, cyano, or triphenylthio- C1-6 alkyl; and R is a mono-substituent or di-substituent are useful as inhibitors of 5 alpha -reductase. These compounds can be used alone or in combination with other active agents to treat acne, androgenic alopecia, female hirsutism, benign prostatic hyperplasia, prostatitis, and treat and prevent prostatic carcinoma.

    摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或酯，其中R 1是-H或C 1-10烷基; R 2是-H或C 1-10烷基; R 3为C 1-10烷基，C 2-10烯基，C 1-10烷氧基，氰基或三苯硫基-C 1-6烷基; 并且R 4是单取代基或二取代基可用作5α-还原酶的抑制剂。 这些化合物可单独使用或与其他活性剂联合使用来治疗痤疮，雄激素性脱发，女性多毛症，良性前列腺增生，前列腺炎，以及治疗和预防前列腺癌。