公开(公告)号：EP1192137B1

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：EP00946961.0

申请日：2000-06-28

申请人： Amgen Inc. ,  Japan Tobacco Inc.

发明人： MCGEE, Lawrence, R. ,  HOUZE, Jonathan, B. ,  RUBENSTEIN, Steven, M. ,  HAGIWARA, Atsushi ,  FURUKAWA, Noboru ,  SHINKAI, Hisashi

IPC分类号： C07D213/65 ,  C07D215/36 ,  C07D215/20 ,  C07D277/74 ,  C07D211/82 ,  C07D235/28 ,  C07C311/21 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/34 ,  C07C323/49 ,  C07D213/65 ,  C07D213/89 ,  C07D215/20 ,  C07D215/36 ,  C07D215/48 ,  C07D235/14 ,  C07D235/28 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D277/74 ,  C07D277/82 ,  C07D307/80 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04

公开(公告)号：EP1849773B1

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：EP06713839.6

申请日：2006-02-16

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： ISHII, Takahiro ,  SUGANE, Takashi ,  MAEDA, Jun ,  NARAZAKI, Fumie ,  KAKEFUDA, Akio ,  SATO, Kentaro ,  TAKAHASHI, Tatsuhisa ,  KANAYAMA, Takatoshi ,  SAITOH, Chikashi ,  SUZUKI, Jotaro ,  KANAI, Chisato

IPC分类号： C07D213/65 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D401/12

公开(公告)号：EP2542086A4

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：EP11751234

申请日：2011-03-01

申请人： MYREXIS INC

发明人： WILLARDSEN ADAM J ,  LOCKMAN JEFFREY W ,  MURPHY BRETT R ,  JUDD WESTON R ,  KIM IN CHUL ,  KIM SE-HO ,  ZIGAR DANIEL FEODORE ,  YAGER KRAIG M ,  FLEISCHER TRACEY C ,  TERRY-LORENZO RYAN T ,  BONIFACE J JAY ,  PARKER DANIEL P ,  MCALEXANDER IAN A ,  BURSAVICH MATTHEW GREGORY ,  DASTRUP DAVID M

IPC分类号： C07D215/46 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61P35/00 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07D209/14 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D261/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07B2200/05 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/47 ,  C07D209/14 ,  C07D213/42 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/71 ,  C07D213/73 ,  C07D215/46 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D237/20 ,  C07D261/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/48 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

公开(公告)号：EP2593432A1

公开(公告)日：2013-05-22

申请号：EP11741280.9

申请日：2011-06-24

申请人： Pfizer Limited

发明人： BELL, Andrew, Simon ,  BROWN, Alan, Daniel ,  DE GROOT, Marcel, John ,  GAULIER, Steven, Matthieu ,  LEWTHWAITE, Russell, Andrew ,  MARSH, Ian, Roger ,  MILLAN, David, Simon ,  PEREZ PACHECO, Manuel ,  RAWSON, David, James ,  SCIAMMETTA, Nunzio ,  STORER, Robert, Ian ,  SWAIN, Nigel, Alan

IPC分类号： C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/85 ,  C07D215/20 ,  C07D231/56 ,  C07D239/47 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07B59/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/85 ,  C07D215/20 ,  C07D231/56 ,  C07D239/47 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to sulfonamide derivative of formula (I), to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation, and to intermediates used in such processes. These compounds are inhibitors of Nav1.7.

公开(公告)号：EP2371818B1

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：EP11002581.4

申请日：2005-11-09

申请人： Targacept, Inc.

发明人： Munoz, Julio A. ,  Genus, John ,  Moore, James R.

IPC分类号： C07D213/65 ,  A61K31/44 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12

公开(公告)号：EP2532653A1

公开(公告)日：2012-12-12

申请号：EP11188890.5

申请日：2005-08-24

申请人： Targegen, Inc.

发明人： Wrasidlo, Wolfgang ,  Dneprovskaia, Elena

IPC分类号： C07D253/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D213/65 ,  C07D239/48 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D271/113

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K45/06 ,  C07D213/65 ,  C07D239/48 ,  C07D253/06 ,  C07D271/113 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Heterocyclic compounds derived from benzotriazine triazines, triazoles and oxadiazoles are disclosed, The methods of synthesis and of use of such heterocyclic compounds are also provided.

摘要翻译： 公开了衍生自苯并三嗪三嗪，三唑和恶二唑的杂环化合物。还提供了这些杂环化合物的合成和使用方法。

公开(公告)号：EP2445883A1

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：EP10732448.5

申请日：2010-06-22

申请人： Pfizer Inc.

发明人： FLIRI, Anton Franz Joseph ,  GALLASCHUN, Randall James ,  O'DONNELL, Christopher John ,  SCHWARZ, Jacob Bradley ,  SEGELSTEIN, Barbara Eileen

IPC分类号： C07D213/65 ,  C07D307/22 ,  C07D307/42 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D295/096 ,  C07C311/07 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C307/02 ,  C07C311/07 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/08 ,  C07D213/65 ,  C07D295/096 ,  C07D307/22 ,  C07D307/42 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

摘要： The invention is directed to a class of compounds, including the pharmaceutically acceptable salts of the compounds, having the structure of formula (I) as defined in the specification. The invention is also directed to compositions containing and uses of the compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明涉及一类化合物，包括具有式I结构的化合物的药学上可接受的盐：如说明书中所定义。 本发明还涉及包含和使用式I化合物的组合物。

公开(公告)号：EP2431380A2

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：EP11075225.0

申请日：2007-09-11

申请人： Tranzyme Pharma, Inc.

发明人： Marsault, Eric ,  Fraser, Graeme ,  Benakli, Kamel ,  St-Louis, Carl ,  Rouillard, Alain ,  Thomas, Helmut

IPC分类号： C07K5/08 ,  A61P1/00 ,  C07C271/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65

CPC分类号： C07K5/0812 ,  A61K38/00 ,  C07C271/16 ,  C07D273/00 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention provides conformationally-defined macrocyclic compounds that bind to and/or are functional modulators of the motilin receptor including subtypes, isoforms and/or variants thereof. These macrocyclic compounds, at a minimum, possess adequate pharmacological properties to be useful as therapeutics for a range of disease indications. In particular, these compounds are useful for treatment and prevention of disorders characterized by hypermotilinemia and/or gastrointestinal hypermotility, including, but not limited to, diarrhea, cancer treatment-related diarrhea, cancer-induced diarrhea, chemotherapy-induced diarrhea, radiation enteritis, radiation-induced diarrhea, stress-induced diarrhea, chronic diarrhea, AIDS-related diarrhea, C. difficile associated diarrhea, traveller's diarrhea, diarrhea induced by graph versus host disease, other types of diarrhea, dyspepsia, irritable bowel syndrome, chemotherapy-induced nausea and vomiting (emesis) and post-operative nausea and vomiting and functional gastrointestinal disorders. In addition, the compounds possess utility for the treatment of diseases and disorders characterized by poor stomach or intestinal absorption, such as short bowel syndrome, celiac disease and cachexia. The compounds also have use for the treatment of inflammatory diseases and disorders of the gastrointestinal tract, such as inflammatory bowel disease, ulcerative colitis, Crohn's disease and pancreatitis. Accordingly, methods of treating such disorders and pharmaceutical compositions including compounds of the present invention are also provided.

摘要翻译： 本发明提供了构象定义的大环化合物，其与胃动素受体结合和/或是功能性调节剂，包括亚型，同种型和/或其变体。 这些大环化合物至少具有足够的药理学性质，可用作一系列疾病适应症的治疗剂。 特别地，这些化合物可用于治疗和预防以高肌钙蛋白血症和/或胃肠动力学特征为特征的疾病，包括但不限于腹泻，癌症治疗相关性腹泻，癌症引起的腹泻，化学疗法诱发的腹泻，放射性肠炎， 辐射诱发的腹泻，应激性腹泻，慢性腹泻，艾滋病相关性腹泻，艰难梭菌相关性腹泻，旅行者腹泻，图形与宿主病引起的腹泻，其他类型的腹泻，消化不良，肠易激综合征，化疗诱发的恶心 和呕吐（呕吐）和术后恶心呕吐和功能性胃肠道疾病。 此外，这些化合物具有治疗以肠胃吸收不良为特征的疾病和病症的用途，例如肠胃综合征，乳糜泻和恶病质。 所述化合物还可用于治疗炎性疾病和胃肠道疾病，例如炎性肠病，溃疡性结肠炎，克罗恩病和胰腺炎。 因此，还提供了治疗这些病症的方法和包括本发明化合物的药物组合物。

公开(公告)号：EP2423194A1

公开(公告)日：2012-02-29

申请号：EP10767037.4

申请日：2010-04-19

申请人： Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

发明人： KAWATA, Shinji ,  MATSUMOTO, Koji ,  NIIJIMA, Maki ,  TAKAHASHI, Taichi

IPC分类号： C07D213/65 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D213/65 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D401/10 ,  C07D405/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Provided is a heterocyclic derivative showing a thyroid hormone β receptor agonist action, which is effective for the prophylaxis or treatment of the diseases relating to the action. A compound represented by the formula [I]:

wherein each symbol is as defined in the specification, a pharmacologically acceptable salt thereof, and a medicament containing the compound as an active ingredient.

摘要翻译： 提供了显示甲状腺激素2受体激动剂作用的杂环衍生物，其有效用于预防或治疗与该作用有关的疾病。 由式[I]表示的化合物：其中每个符号如说明书中所定义，其药理学上可接受的盐和含有该化合物作为活性成分的药物。

公开(公告)号：EP2297103B1

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：EP09763373.9

申请日：2009-06-08

申请人： Bristol-Myers Squibb Company

发明人： KIM, Kyoung, S. ,  BORZILLERI, Robert, M. ,  CAI, Zhen-wei ,  YEUNG, Kap-sun

IPC分类号： C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D213/40 ,  C07D277/64 ,  C07D403/04 ,  C07C15/04 ,  A61K31/4406 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/40 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/71 ,  C07D277/64 ,  C07D403/04

摘要： The present invention provides compound of Formula (I): or a stereoisomer, tautomer, salt or solvate thereof, wherein the variables are defined herein. The compounds of formula (I) are inhibitors of Bcl-2 family antiapoptotic proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases using the compounds.