公开(公告)号：EP0013577A3

公开(公告)日：1980-11-12

申请号：EP80100180

申请日：1980-01-15

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： BROADHURST, MICHAEL JOHN ,  HASSALL, CEDRIC HERBERT ,  THOMAS, GARETH JOHN

IPC分类号： C07C39/17 ,  C07C41/26 ,  C07C43/21 ,  C07C43/23 ,  C07C45/56 ,  C07C46/00 ,  C07C49/563 ,  C07C49/573 ,  C07C49/577 ,  C07C49/755 ,  C07C50/10 ,  C07C50/22 ,  C07C50/32 ,  C07C50/36 ,  C07C50/38 ,  C07C62/34 ,  C07D319/08 ,  C07D339/06 ,  C07F5/02 ,  C07C69/16 ,  C07C69/18 ,  C07C69/757 ,  C07C69/95

CPC分类号： C07C62/34 ,  C07C39/17 ,  C07C41/26 ,  C07C45/56 ,  C07C46/00 ,  C07C49/563 ,  C07C49/573 ,  C07C49/577 ,  C07C49/755 ,  C07C50/10 ,  C07C50/22 ,  C07C50/32 ,  C07C50/36 ,  C07C50/38 ,  C07C2602/10 ,  C07D319/08 ,  C07D339/06 ,  C07F5/025 ,  C07C43/23

公开(公告)号：EP0013577A2

公开(公告)日：1980-07-23

申请号：EP80100180.1

申请日：1980-01-15

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft

发明人： Broadhurst, Michael John ,  Hassall, Cedric Herbert ,  Thomas, Gareth John

IPC分类号： C07C50/22 ,  C07C50/36 ,  C07C69/95 ,  C07C50/38 ,  C07C69/16 ,  C07C69/18 ,  C07C50/10 ,  C07C50/32 ,  C07C39/17 ,  C07C69/757 ,  C07C49/563

CPC分类号： C07C62/34 ,  C07C39/17 ,  C07C41/26 ,  C07C45/56 ,  C07C46/00 ,  C07C49/563 ,  C07C49/573 ,  C07C49/577 ,  C07C49/755 ,  C07C50/10 ,  C07C50/22 ,  C07C50/32 ,  C07C50/36 ,  C07C50/38 ,  C07C2602/10 ,  C07D319/08 ,  C07D339/06 ,  C07F5/025 ,  C07C43/23

摘要： Cyclic compounds of the general formula
wherein one of R' and R 2 is hydrogen and the other is hydrogen or hydroxy or R' and R 2 taken together are a protected oxo group; R 3 is hydrogen, hydroxy or acyloxy; R' is lower alkyl, esterified carboxy or a group of the formula -C(R 5 , R 6 ) -CH 2 -X; R' and R'taken together are oxo or protected oxo; X is hydrogen, hydroxy, acyloxy or -(CH 2 ) n -OY; Y is hydrogen, alkyl or acyl and n is 1 or 2; with the proviso that one of R 1 and R 2 is hydrogen and the other is hydroxy or R 1 and R 2 taken together are protected oxo when R' is acetoxy and R' is acetyl;
processes for the preparation thereof and intermediates in these processes.

摘要翻译： 其中R 1和R 2之一为氢，另一个为氢或羟基或R 1和R 2一起为保护的氧代基; R 3是氢，羟基或酰氧基; R 4是低级烷基，酯化羧基或式-C（R 5，R 6）-CH 2 -X的基团; R 5和R 6一起是氧代或受保护的氧代; X是氢，羟基，酰氧基或 - （CH 2）n -OY; Y是氢，烷基或酰基，n是1或2; 条件是R 1和R 2之一是氢，另一个是羟基或R 1和R 2一起被保护为氧代，当R 3是乙酰氧基且R 4是 乙酰基;其制备方法和这些方法中的中间体。

公开(公告)号：EP2344442A1

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：EP09736700.7

申请日：2009-09-17

申请人： Eastman Chemical Company

发明人： WEMPE, Michael, Fitzpatrick ,  DENG, Liu ,  CLENDENNEN, Stephanie Kay ,  BOAZ, Neil, Warren

IPC分类号： C07C67/08 ,  C07C69/608 ,  C07C69/95 ,  A61K31/23 ,  A61P17/00

CPC分类号： A61K31/22 ,  A61K31/23 ,  C07C67/08 ,  C07C69/95 ,  C07C2601/16

摘要： Esters of 4,5-disubstituted-oxy-2-rnethyl-3,6-dioxo-cyclohexa-1,4-dienyl alkyl acids were prepared chemically and/or enzymatically. Depending upon the ester, improved melanocyte cytotoxicity was achieved. Improved cytotoxicity characteristics are consistent with ester analogs being more physiologically compatible and less irritating to skin than their corresponding acids.

公开(公告)号：EP1663962A2

公开(公告)日：2006-06-07

申请号：EP04781589.9

申请日：2004-08-20

申请人： DENDREON CORPORATION ,  Natarajan, Sateesh K. ,  Moreno, Ofir ,  Graddis, Thomas J. ,  Duncan, David ,  Laus, Reiner ,  Chen, Feng

发明人： NATARAJAN, Sateesh K. ,  MORENO, Ofir ,  GRADDIS, Thomas J. ,  DUNCAN, David ,  LAUS, Reiner ,  CHEN, Feng

IPC分类号： C07C303/00 ,  C07C321/00 ,  C07C69/95 ,  C07C69/76 ,  C07C35/08 ,  C07C31/12 ,  C07D345/00

CPC分类号： C07C233/60 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07C233/58 ,  C07C243/36 ,  C07C243/38 ,  C07C311/20 ,  C07C311/37 ,  C07C323/40 ,  C07C323/44 ,  C07C333/06 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/48 ,  C07D211/06 ,  C07D213/40 ,  C07D215/04 ,  C07D215/08 ,  C07D215/46 ,  C07D217/06 ,  C07D223/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D241/54 ,  C07D251/54 ,  C07D263/34 ,  C07D263/57 ,  C07D279/12 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D311/16 ,  C07D317/66 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/6872 ,  G01N2500/10 ,  A61K2300/00

摘要： Provided are small-molecule Trp-p8 modulators, including Trp-p8 agonists and Tip-p8 antagonists, and compositions comprising small-molecule Trp-p8 agonists as well as methods for identifying and characterizing novel small-molecule Trp-p8 modulators and methods for decreasing viability and/or inhibiting growth of Trp-p8 expressing cells, methods for activating Trp-p8-mediated cation influx, methods for stimulating apoptosis and/or necrosis, and related methods for the treatment of diseases, including cancers such as lung, breast, colon, and/or prostate cancers as well as other diseases, such as benign prostatic hyperplasia, that are associated with Trp-p8 expression.

公开(公告)号：EP1001924B1

公开(公告)日：2003-04-23

申请号：EP98933874.4

申请日：1998-07-27

申请人： YEDA RESEARCH & DEVELOPMENT COMPANY, LTD. ,  NEW YORK UNIVERSITY

发明人： MAZUR, Yehuda ,  LAVIE, Gad

IPC分类号： C07C50/36 ,  C07C69/95 ,  A61K31/12 ,  A61K31/235 ,  A61K41/00

CPC分类号： A61K31/122 ,  C07C46/00 ,  C07C50/36 ,  C07C65/40 ,  C07C69/95 ,  C07C2603/54

摘要： Use of 1,3,4,6-tetrahydroxy-helianthrone and substituted derivative thereof as photoactivators for the photodynamic therapy of tumors. There are also provided novel substituted derivatives of 1,2,4,6-tetrahydroxy-helianthrone.

公开(公告)号：EP1060160A2

公开(公告)日：2000-12-20

申请号：EP99910987.9

申请日：1999-02-24

申请人： THE UNITED STATES GOVERNMENTas represented byTHE DEPARTMENTOF HEALTH AND HUMAN SERVICES

发明人： NARAYANAN, Venkatachala, L. ,  SAUSVILLE, Edward, A. ,  KAUR, Gurmeet ,  VARMA, Ravi, K.

IPC分类号： C07C229/60 ,  A61K31/195 ,  C07C69/94 ,  C07C69/95 ,  C07C65/19 ,  C07C229/64 ,  C07C237/30 ,  C07C225/28 ,  C07C225/22 ,  C07C215/68 ,  C07F9/38

CPC分类号： C07C229/60 ,  C07C69/94 ,  C07C69/95 ,  C07C215/68 ,  C07C225/22 ,  C07C225/24 ,  C07C229/64 ,  C07C237/30 ,  C07C2603/74 ,  C07F9/4021

摘要： Disubstituted lavendustin A analogs that are PTK inhibitors having antiproliferative activity are described. Preferred compounds of the present invention, without limitation, satisfy either Formula (1) or Formula (2). Currently preferred compounds, based on in vivo biological activity, are 4'-adamantylbenzoate-1'-N-1,4-dihydroxybenzylamine and 4'-adamantylmethylbenzoate-1'-N-1,4-dihydroxybenzylamine. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising effective amounts of disubstituted lavendustin A analogs. Such compositions also may comprise other active ingredients, other materials conventionally used in the formulation of pharmaceutical compositions, and mixtures thereof. The compounds and compositions of the present invention can be used for treating subjects to, for example, inhibit the proliferation of living cells in the treatment of proliferative diseases.

摘要翻译： 二取代的天冬氨酸蛋白酶A是具有抗增殖活性的PTK抑制剂的类似物。 本发明优选的化合物，但不限于式1或式2。目前优选的化合物基于体内生物学活性是4'-金刚烷基苯甲酸酯-1'-N-1,4-二羟基苄胺和4'-金刚烷基甲基苯甲酸酯 -1'- N-1,4-二羟基苄胺。 本发明还提供包含有效量的二取代的天冬胰蛋白酶A类似物的药物组合物。 这样的组合物还可以包含其它活性成分，药物组合物制剂中常规使用的其它材料及其混合物。 本发明的化合物和组合物可用于治疗受试者，例如抑制活细胞在增殖性疾病的治疗中的增殖。

公开(公告)号：EP0583564A1

公开(公告)日：1994-02-23

申请号：EP93109262.1

申请日：1993-06-09

申请人： FIRMENICH SA

发明人： Winter, Béat, Dr.

IPC分类号： C07C67/293 ,  C07C69/738 ,  C07D303/40 ,  C07C69/95

CPC分类号： C07C69/738 ,  C07D303/40

摘要： Le procédé consiste en l'isomerisation à l'aide d'un agent acide d'un époxy-ester de formule

dans laquelle R sert à désigner un radical alkyle inférieur C₁-C 6, linéaire ou ramifié, et la ligne ondulée définit une liaison C-C de configuration cis ou trans.

摘要翻译： 该方法由使用酸性试剂的式（IMAGE）的环氧酯异构化，其中R用于表示直链或支链的低级C 1 -C 6烷基，波浪线定义为顺式或反式 组态。

公开(公告)号：EP0365973B1

公开(公告)日：1993-12-15

申请号：EP89119222.1

申请日：1989-10-17

申请人： BEHRINGWERKE Aktiengesellschaft

发明人： Kolar, Cenek, Dr.

IPC分类号： C07C205/57 ,  C07C69/95 ,  C07C50/36 ,  C07H15/252

CPC分类号： C07H15/252 ,  C07C2603/46 ,  Y02P20/55

公开(公告)号：EP0171251B1

公开(公告)日：1990-06-27

申请号：EP85305408.8

申请日：1985-07-30

申请人： Takeda Chemical Industries, Ltd.

发明人： Terao, Shinji ,  Maki, Yoshitaka

IPC分类号： C07C66/00 ,  C07C50/28 ,  C07C50/06 ,  C07C50/32 ,  C07C50/30 ,  C07C50/08 ,  C07C69/95 ,  C07C43/263 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07C45/29 ,  C07C46/00 ,  C07C46/02 ,  C07C46/06 ,  C07C47/277 ,  C07C50/06 ,  C07C50/08 ,  C07C50/28 ,  C07C50/30 ,  C07C50/32 ,  C07C66/00 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24

公开(公告)号：EP0365973A1

公开(公告)日：1990-05-02

申请号：EP89119222.1

申请日：1989-10-17

申请人： BEHRINGWERKE Aktiengesellschaft

发明人： Kolar, Cenek, Dr.

IPC分类号： C07C205/57 ,  C07C69/95 ,  C07C50/36 ,  C07H15/252

CPC分类号： C07H15/252 ,  C07C2603/46 ,  Y02P20/55

摘要： Es wird ein Verfahren zur Herstellung von 4-O-Alkyl-­rhodomycinen der Formel I
worin
R¹      H, C₁-C₄-Alkyl oder eine Acylschutzgruppe,
R²      OH, COOCH₃, O-Si(C₁-C₄-Alkyl)₃ oder eine O-Acyl­schutzgruppe, wobei Acyl Acetyl, Mono-, Di- oder Trihalogenacetyl mit Fluor oder Chlor als Halogen, Benzoyl oder p-Nitrobenzoyl bedeutet,
R³      C₁-C₄-Alkyl,
R⁴      H oder
R⁴ und R⁵      zusammen eine Tetraisopropyldisiloxan-1,3-­diyl-Schutzgruppe,
R⁵      H oder einen Glycosylrest der Formel II,
in der
R⁶      OH, Acetyloxy, NHCOCF₃, NH₂, eine Mono- oder Di-C₁-C₄-alkylaminogruppe oder eine 4-Morpholinyl-­Gruppe,
R⁷      H, OH, eine Acetyloxy-, Trifluoroacetyloxy- oder p-Nitrobenzoyloxygruppe sind, bedeuten,
und deren Verwendung zur Herstellung von 7-O-Glycosyl-­rhodomycinen, die aufgrund ihrer zytostatischen Wirksam­keit für die Behandlung von Krebserkrankungen geeignet sind, beschrieben.

摘要翻译： 本发明提供了一种用于制备式4-O-烷基 - rhodomycinen I 其中R是H，C1-C4烷基或酰基保护基，R 2是OH，COOCH 3，O-的Si（C1-C4烷基）3，或 一个O-酰基保护基团，其中酰基是乙酰基，单，二或氟或氯作为一种手段卤素，苯甲酰基或对硝基苯甲酰基，R 3的C 1 -C 4 - 烷基，R <4>是H或R <4>和R三卤< 5>一起形成四异丙基-1,3-二基保护基团，R <5>为H或式II，的糖基残基，其中R <6> OH，乙酰氧基，NHCOCF 3，NH 2，一或二C1 C4烷基氨基或4-吗啉基，R <7>为H，OH，乙酰氧基，或Trifluoroacetyloxy-对 - 硝基苯甲酰氧基为平均值，以及它们用于7-O-糖基rhodomycinen的制备中使用时，由于 其适合于治疗癌症的细胞生长抑制活性进行了描述。