公开(公告)号：EP1192125B9

公开(公告)日：2009-09-16

申请号：EP00938022.1

申请日：2000-05-31

申请人： Warner-Lambert Company LLC

发明人： BELLIOTTI, Thomas, Richard ,  BRYANS, Justin, Stephen ,  EKHATO, Ihoezo, Victor ,  OSUMA, Augustine, Tobi ,  SCHELKUN, Robert, Michael ,  THORPE, Andrew, John ,  WISE, Lawrence, David ,  WUSTROW, David, Juergen ,  YUEN, Po-Wai ,  SCHWARZ, Jacob,Bradley

IPC分类号： C07C229/08 ,  A61K31/197 ,  C07C229/30 ,  C07C229/22 ,  C07C229/34 ,  C07C229/32 ,  C07C229/20 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07C229/34 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/08 ,  C07C229/20 ,  C07C229/22 ,  C07C229/30 ,  C07C229/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

摘要： The instant invention is a series of novel mono- and disubstituted 3-propyl gamma aminobutyric acids of Formula (I). The compounds are useful as therapeutic agents in the treatment of epilepsy, faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, arthritis, sleep disorders, IBS, and gastric damage. Methods of preparing the compounds and useful intermediates are also part of the invention.

摘要翻译： 本发明是一系列式（I）的新颖的单取代和二取代的3-丙基γ-氨基丁酸。 这些化合物可用作治疗癫痫，微弱发作，运动功能减退，颅内疾病，神经变性疾病，抑郁症，焦虑症，恐慌症，疼痛，神经病理学障碍，关节炎，睡眠障碍，IBS和胃损伤的治疗剂。 制备化合物和有用的中间体的方法也是本发明的一部分。

公开(公告)号：EP1012187B1

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：EP98946057.1

申请日：1998-09-11

申请人： Cambridge Enterprise Limited

发明人： GRAINGER, David, J. ,  TATALICK, Lauren, Marie ,  KANALY, Suzanne, T.

IPC分类号： C07K14/52 ,  A61K38/19 ,  C07K5/08 ,  C07C237/22 ,  C07C229/30 ,  C07K7/64 ,  A61K45/06 ,  C07D209/16

CPC分类号： C07K14/523 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  A61K47/68 ,  C07K14/522 ,  Y02A50/411

摘要： Isolated and purified chemokine peptides, variants, and derivatives thereof, as well as chemokine peptide analogs, are provided. For example, the invention provides peptides of no more than 15 amino acid residues which include chemokine peptide sequences and variants thereof, as well as cyclic reverse derivatives thereof, which inhibit the activity of at least one chemokine.

公开(公告)号：EP2072497A1

公开(公告)日：2009-06-24

申请号：EP07150357.7

申请日：2007-12-21

申请人： Bayer CropScience AG

发明人： Die Erfindernennung liegt noch nicht vor

IPC分类号： C07C227/16 ,  C07C229/30

CPC分类号： C07C227/16 ,  C07C253/30 ,  C07C229/30 ,  C07C255/30

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zum Herstellen von 2-Fluoracyl-3-aminoacrylsäure-Derivaten durch Umsetzung von fluorierten Carbonsäuren mit Dialkylaminoacrylsäure-Derivaten und Säurehalogeniden.

摘要翻译： 在制备2-氟酰基-3-氨基 - 丙烯酸衍生物（I）时，包括使氟化羧酸化合物（II）与3-氨基 - 丙烯酸衍生物（III）和酰卤化合物（IV）反应， 的基地。 制备式（（（C 1（X 1））（X 2））（F））-C（= O）-CH（Y 1）= CH-N（ 包括使式（（C（X 1））（X 2）（F））-C（= O）-OH）的化合物（II（R））（R 2））（I） ）与式（Y 1> -CH = CH-N（R 1）（R 2））（III）的3-氨基 - 丙烯酸衍生物和式（R 9> -C （= O）-Hal）（IV），在碱的存在下。 R 1>，R 2>：1-12C-烷基，5-18C-芳基，7-19C烷基芳基或7-19C-芳基烷基; 或NR 1> R 2>：5-6元环，其任选地含有一个或两个另外的O，S或SO 2的杂原子; Y 1>：（C = O）OR 3>，CN或（C = O）NR 4> R 5>; R 3> -R 5> R 1>; X 1>，X 2>：F，Cl，Br，H，1-12C-烷基，1-12C-卤代烷基，5-18C-芳基，7-19C-烷基芳基或7-19C-芳基烷基; R 9>：1-12C-烷基，3-8C-环烷基，1-12C-卤代烷基，5-18C-芳基或7-19C-芳基烷基; 和Hal：晕。 活动：杀菌剂。 行动机制：无给予。

公开(公告)号：EP1650186B1

公开(公告)日：2008-06-04

申请号：EP04292517.2

申请日：2004-10-22

申请人： BIOPROJET ,  Sun Pharmaceutical Industries Ltd

发明人： Capet, Marc ,  Levoin, Nicolas ,  Berrebi-Bertrand, Isabelle ,  Poupardin, Olivia ,  Robert, Philippe ,  Schwartz, Jean-Charles ,  Lecomte, Jeanne-Marie ,  Rajamannar, Thennati ,  Pal, Ranjan Kumar A/4 Shreeji Park Duplex ,  Samanta, Biswajit ,  Jivani, Jignesh K ,  Panchal, Bhavesh M. ,  Bhatt, Isha H. A/3, Satkar Society ,  Aradhye, Jayraj D.

IPC分类号： C07C229/30 ,  C07C229/48 ,  C07C237/24 ,  C07C323/12 ,  A61K31/10 ,  A61K31/165 ,  A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C229/30 ,  C07C229/48 ,  C07C323/12 ,  C07C2601/08

公开(公告)号：EP1444228B1

公开(公告)日：2008-05-21

申请号：EP02786720.9

申请日：2002-11-15

申请人： The Institutes for Pharmaceutical Discovery, LLC

发明人： VAN ZANDT, Michael, C. ,  GERACI, Leo

IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D487/04 ,  C07C229/30 ,  C07D207/32 ,  C07D213/57 ,  C07D213/30 ,  C07D213/26 ,  C07D211/90 ,  C07D213/80 ,  C07D309/38 ,  C07D213/61 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/428 ,  A61P3/10 ,  A61P19/06

CPC分类号： C07D207/337 ,  C07D211/90 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D309/38 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are substituted heteroarylalkanoic acids acids of the following formula D-A-C (O)R' where D, A, and R' are defined herein. These compounds are useful in the treatement of chronic complications arising from diabetes mellitus. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds and methods of treatment employing the compounds, as well as methods for their synthesis.

公开(公告)号：EP1858840A2

公开(公告)日：2007-11-28

申请号：EP06765562.1

申请日：2006-02-17

申请人： Innodia Inc. ,  Centre National de la Recherche Scientifique ,  UNIVERSITE LOUIS PASTEUR (STRASBOURG I)

发明人： MIOSKOWSKI, Charles ,  DE LAMO MARIN, Sandra ,  MARUANI, Martine ,  GILL, Manjinder

IPC分类号： C07C229/22 ,  C07C229/36 ,  C07C229/28 ,  C07D207/16 ,  C07D405/06 ,  C07D211/60 ,  C07C229/30 ,  C07D295/18 ,  C07C311/19 ,  C07C271/22 ,  C07C229/12 ,  C07C229/50 ,  C07C309/18 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07C229/22 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/28 ,  C07C229/30 ,  C07C229/36 ,  C07C229/50 ,  C07C271/22 ,  C07C309/18 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D265/06 ,  C07D295/185 ,  C07D307/33 ,  C07D405/06 ,  C07D491/08 ,  C07F9/3808

摘要： The invention relates to analogs of 4-hydroxyisoleucine, and to lactones, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof, to processes for their preparation, and to pharmaceutical compositions comprising the same. The analogs of the invention stimulate both glucose uptake and insulin secretion, and might thus be useful for the prevention and treatment of disorders of carbohydrate or lipid metabolism, including diabetes mellitus (type 1 and type 2 diabetes), pre-diabetes, and Metabolic Syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及4-羟基异亮氨酸的类似物及其内酯，其药学上可接受的盐和前药，其制备方法以及包含其的药物组合物。 本发明的类似物刺激葡萄糖摄取和胰岛素分泌，因此可用于预防和治疗糖或脂质代谢紊乱，包括糖尿病（1型和2型糖尿病），前期糖尿病和代谢综合征 。

公开(公告)号：EP1002790B1

公开(公告)日：2005-12-28

申请号：EP98907195.6

申请日：1998-03-12

申请人： TAKARA BIO INC.

发明人： TAKESAKO, Kazutoh ,  KUROME, Toru ,  AWAZU, Naoyuki ,  KATO, Ikunoshin

IPC分类号： C07C215/10 ,  C07C229/22 ,  C07C271/22 ,  C07C215/24 ,  C07C229/30 ,  C07D263/06

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C215/10 ,  C07C215/24 ,  C07C229/22 ,  C07C229/30 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C251/08 ,  C07C271/22 ,  C07D263/06 ,  Y02P20/55

摘要： Novel sphingosine analogues useful as intermediates for the synthesis of novel lipid derivatives such as sphingolipid derivatives controlling the function of sphingolipid. The sphingosine analogues are represented by general formula (I), wherein Q?1 and Q2¿ are each independently hydrogen, C¿1?-C4 alkyl, C2-C5 acyl or an amino-protecting group and Q?3¿ is hydrogen or a hydroxyl-protecting group, or alternatively Q?2 and Q3¿ are united to form isopropylidene and Q1 is hydrogen or an amino-protecting group; Q?4 and Q5¿ are each independently hydroxyl, C¿2?-C5 acyl, -O-Q?6¿ or hydrogen, or alternatively Q?4 and Q5¿ may be united to form a covalent bond; Q6 is a hydroxyl-protecting group; X1 is -COOH, -CONH¿2?, -CO-Q?7, -CH¿2OH or -CH2O-Q8; Q7 is a carboxyl-protecting group; and Q8 is a hydroxyl-protecting group.

摘要翻译： 可用作合成新的脂质衍生物的中间体的新型鞘氨醇类似物，例如控制鞘脂的功能的鞘脂衍生物。 鞘氨醇类似物由通式（I）表示，其中Q 1和Q 2各自独立地是氢，C 1 -C 4烷基，C 2 -C 5酰基或氨基保护基，Q 3是氢或 羟基保护基，或者Q 2和Q 3结合形成异亚丙基，Q1是氢或氨基保护基; Q 4和Q 5各自独立地为羟基，C 2 -C 5酰基，-O-Q 6或氢，或者Q 4和Q 5可以结合形成共价键; Q6是羟基保护基; X 1是-COOH，-CONH 2，-CO-Q 7，-CH 2 OH或-CH 2 O-Q 8; Q7是羧基保护基; Q8是羟基保护基。

公开(公告)号：EP1585752A1

公开(公告)日：2005-10-19

申请号：EP04703730.4

申请日：2004-01-21

申请人： Ecopia Biosciences Inc.

发明人： BACHMANN, Brian, O. ,  MCALPINE, James, B. ,  ZAZOPOULOS, Emmanuel ,  FARNET, Chris, M.

IPC分类号： C07H15/203 ,  C07H15/26 ,  C07H15/10 ,  C07C229/30 ,  C07C237/16 ,  C12P19/44 ,  A61K31/7032 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07H15/203 ,  C07C215/24 ,  C07C225/14 ,  C07C235/28 ,  C07C237/16 ,  C07C279/22 ,  C07C305/14 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07H15/10 ,  C07H15/18 ,  C07H15/26 ,  C12P7/42 ,  C12P11/00 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P19/44 ,  C12R1/465 ,  Y10S435/886

摘要： This invention relates to a new class of polyene polyketides, their pharmaceutically acceptable salts and derivatives, and to methods for obtaining the compounds. One method of obtaining these compounds is by cultivation of novel strains of Streptomyces aizunensis; another method involves expression of biosynthetic pathway genes in transformed host cells. The present invention further relates to the novel strains of Streptomyces aizunensis used to produce these compounds, to the use of these compounds and their pharmaceutically acceptable salts and derivatives as pharmaceuticals, in particular to their use as inhibitors of fungal cell growth and cancer cell growth. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these novel polyketides or a pharmaceutically acceptable salts or derivatives thereof. Finally, the invention relates to novel polynucleotide sequences and their encoded proteins, which are involved in the biosynthesis of these novel polyketides.

公开(公告)号：EP1317421B1

公开(公告)日：2005-02-23

申请号：EP01970937.7

申请日：2001-09-15

申请人： Pharmacia Corporation

发明人： HANSEN, Donald, Jr. ,  WEBBER, Ronald, Keith ,  PITZELE, Barnett, S. ,  SIKORSKI, James ,  MASSA, Mark, A. ,  HAGEN, Timothy, J. ,  GRAPPERHAUS, Margaret ,  WANG, Lijuan, Jane ,  BERGMANIS, Arija, A. ,  KRAMER, Steven, W. ,  HALLINAN, E., Ann

IPC分类号： C07C257/14 ,  C07C271/22 ,  C07C229/30 ,  C07D271/06

CPC分类号： C07D271/07 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/09 ,  C07C229/30 ,  C07C257/14 ,  C07C259/14 ,  C07C271/22 ,  C07D413/06 ,  C07F7/1856

摘要： The present invention relates to 2-amino-2-alkyl-5 heptenoic and heptynoic acid derivatives and their use in therapy, in particular their use as nitric oxide synthase inhibitors.

公开(公告)号：EP1427704B1

公开(公告)日：2005-02-09

申请号：EP02760268.9

申请日：2002-07-25

申请人： Bayer CropScience GmbH

发明人： PAZENOK, Sergiy

IPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D211/76 ,  C07D211/86 ,  A01N43/40 ,  C07C229/30 ,  C07C225/14 ,  C07C69/54

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07C227/06 ,  C07C227/08 ,  C07D211/76 ,  C07D211/86 ,  C07D213/82 ,  C07C229/30