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    AMINOBENZOPHENONES AS INHIBITORS OF IL-1BETA AND TNF-ALPHA
    23.
    发明公开
    AMINOBENZOPHENONES AS INHIBITORS OF IL-1BETA AND TNF-ALPHA 有权
    作为IL-1BETA和TNF-α的抑制剂的氨基苯并EN酮

    公开(公告)号：EP1210320A1

    公开(公告)日：2002-06-05

    申请号：EP00943699.9

    申请日：2000-07-11

    申请人： LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S(LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB)

    发明人： OTTOSEN, Erik, Rytter

    IPC分类号： C07C235/04 ,  C07C237/04 ,  C07C229/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/222

    CPC分类号： C07C225/22 ,  C07C229/18 ,  C07C233/43 ,  C07C235/10 ,  C07C235/72 ,  C07C235/74 ,  C07C237/20

    摘要： The present invention relates to a compound of general formula (I) wherein R1, R2, and R3 represents one or more, same or different substituents selected from the group consisting of halogen, hydroxy, mercapto, trifluoromethyl, amino, (C1-C3)alkyl, (C2-C3)olefinic group, (C1-C3)alkoxy, (C1-C3)alkylthio, (C1-C6)alkylamino, (C1-C3)alkoxycarbonyl, cyano, -CONH2, phenyl, or nitro; further R2 can be hydrogen, and R3 can be carboxy and carbamoyl; R4 represents hydrogen, (C1-C3)alkyl, or allyl; X represents oxygen or sulphur; Q represents -(CO)-, -(CS)-, or a bond; Y represents (C5-C15)alkyl; (C2-C15)olefinic group; (C3-C10)monocyclic hydrocarbon group; or phenyl; any of which may be optionally substituted by one or more, same or different substituents selected from the group consisting of the formula R5 defined below; (C1-C4)alkyl substituted by one or more substituents selected for the group R5; or a group of the formula -(Z-O)n-Z, wherein Z is a (C1-C3)alkyl, n is an integer > 1; and no continuous linear sequence of atoms in the group Y exceeds 15; R5 represents halogen, hydroxy, mercapto, trifluoromethyl, amino, (C1-C3)alkoxy, (C1-C3)alkylthio, (C1-C6)alkylamino, (C1-C3)alkoxycarbonyl, cyano, azido, nitro, -COOH, -CONH2, -CONHR', or COONR'R' wherein R' represents (C1-C3)alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a hydrate or solvate thereof. The compounds are valuable in the human and veterinary therapy.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 1，R 2和R 3表示一个或多个相同或不同的选自卤素，羟基，巯基，三氟甲基，氨基，（C 1 -C 3） （C 1 -C 3）烷氧基，（C 1 -C 3）烷硫基，（C 1 -C 6）烷基氨基，（C 1 -C 3）烷氧基羰基，氰基，-CONH 2，苯基或硝基; 另外的R 2可以是氢，并且R 3可以是羧基和氨基甲酰基; R4代表氢，（C1-C3）烷基或烯丙基; X代表氧或硫; Q表示 - （CO） - ， - （CS） - 或键; Y代表（C5-C15）烷基; （C2-C15）烯基; （C3-C10）单环烃基; 或苯基; 它们中的任何一个可以任选地被一个或多个，选自由以下定义的式R5组成的组中的相同或不同的取代基取代; （C 1 -C 4）烷基被一个或多个选自基团R 5的取代基取代; 或式 - （Z-O）n-Z的基团，其中Z是（C1-C3）烷基，n是> 1的整数; 并且Y组中没有连续的线性原子序列超过15; （C1-C3）烷氧基，（C1-C3）烷硫基，（C1-C6）烷基氨基，（C1-C3）烷氧基羰基，氰基，叠氮基，硝基，-COOH， - CONH 2，-CONHR'或COONR'R'，其中R'表示（C 1 -C 3）烷基; 或其药学上可接受的盐，或其水合物或溶剂合物。 这些化合物在人类和兽医疗法中是有价值的。

    N-substituted anilines
    28.
    发明公开
    N-substituted anilines 失效
    N-取代苯胺。

    公开(公告)号：EP0579066A2

    公开(公告)日：1994-01-19

    申请号：EP93110665.2

    申请日：1993-07-03

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Carson, Mathew ,  Han, Ru-Jen Lee ,  LeMahieu, Ronald Andrew ,  Madison, Vincent Stewart

    IPC分类号： C07C229/18 ,  C07C237/30 ,  C07C275/40 ,  C07C229/60 ,  C07C229/62 ,  C07C271/44 ,  C07C323/35 ,  C07C317/16 ,  C07C317/22 ,  C07D213/65 ,  C07D215/22

    CPC分类号： C07C323/36 ,  C07C229/18 ,  C07C229/60 ,  C07C229/64 ,  C07C233/43 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C271/44 ,  C07C311/09 ,  C07C317/22 ,  C07C317/36 ,  C07C317/44 ,  C07C2603/74 ,  C07F9/4006

    摘要： 57 Compounds of the formula

    wherein

    R 1 is hydrogen or -(CH 2 ) m COOR 2 ;
    R 2 is hydrogen, (R 6 ) 2 N(CH 2 ) 2 -, R 6 COOCH 2 - or -CH 2 CON(CH 2 CH 2 0H) 2 ;
    R 3 is hydrogen, nitro, hydroxy, amino, CH 3 (CH 2 ) n S(O) 0-2 -, CH 3 (CH 2 ) n -,CH 3 (CH 2 ) n O- ,R 5 COO-, RsOOC- ,R 5 HNCOO-, RsNHCO-, RsCONH-, RsNHCONH-, [CH 3 (CH 2 ) n]2 NCO- , CH 3 (CH 2 ) n CHOHCH 2 0-, (2-quinolinyl)methoxy, oleyloxy, linoleyloxy, R 8 OOC(CH 2 ) t -O, (R 6 0) 2 PO(CH 2 )pO- , (HO) (R 6 0)PO(CH 2 )pO- , R 6 [O(CH 2 ) 2 ] q O- , R 7 (CH 2 )pO-, or -O(CH 2 ) p -pyridinium + (OH - );
    R 4 is CH 3 (CH 2 ) n - , CH 3 (CH 2 ) n O- , CF 3 SO 2 NH-, RsCOO-, RsOOC- ,R 5 HNCOO-, RsNHCO-, RsCONH-RsNHCONH-, [CH 3 (CH 2 ) n]2 NCO-, CH 3 (CH 2 ) n CHOHCH 2 0-, carboxy, (2-quinolinyl)methoxy, oleyloxy, linoleyloxy, R 8 OOC(CH 2 ) t O-, R 6 [O(CH 2 ) 2 ] q O- , or R 7 (CH 2 )pO-;
    R 5 is CH 3 (CH 2 ) n -, 1-adamantyl or diphenylmethyl;
    R 6 is lower alkyl;
    R 7 is 1- or 2 -naphthyloxy, 1-, 2- or 3-pyridinyloxy, 2,3- or 3,4-dihydroxyphenyl, 6,7-dihydroxy-2-naphthyl, phenyl, phenoxy or substituted phenyl or phenoxy, wherein the substituent is selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, nitro, amino, halo, R 6 S(O) 0-2 -, carboxy, carboxy-lower alkyl or phenyl;
    R 8 is hydrogen or lower alkyl;
    n is an integer from 0 to 17;
    m is an integer from 1 to 3;
    t is an integer from 1 to 10;
    p is an integer from 2 to 18, and
    q is an integer from 1 to 6;

    and when R 2 is hydrogen, a pharmaceutically acceptable salt thereof with a base, are potent inhibitors of phospholipases A 2 (PLA 2 's) and are therefore useful in the treatment of inflammatory diseases, such as psosiasis, inflammatory bowel disease, asthma, allergy, arthritis, dermatitis, gout, pulmonary disease, myocardial ischemia/reperfusion, and trauma induced inflammation, such as spinal cord injury.

    摘要翻译： 式CHEM的化合物，其中R 1是氢或 - （CH 2）m COOR 2; R2是氢，（R6）2N（CH2）2-，R6COOCH2-或-CH2CON（CH2CH2OH）2; R3是氢，硝基，羟基，氨基，CH3（CH2）nS（O）0-2-，CH3（CH2）n-，CH3（CH2）nO-，R5COO-，R5OOC-，R5HNCOO-，R5NHCO-，R5CONH - ，R5NHCONH-，[CH3（CH2）n] 2NCO-，CH3（CH2）nCHOHCH2O-，（2-喹啉基）甲氧基，油酰氧基，亚油酰氧基，R8OOC（CH2）tO-，（R6O）2PO（CH2） （HO）（R6O）PO（CH2）pO-，R6 [O（CH2）2] qO-，R7（CH2）pO-或-O（CH2）p-吡啶鎓+（OH） R4是CH3（CH2）n-，CH3（CH2）nO-，CF3SO2NH-，R5COO-，R5OOC-，R5HNCOO-，R5NHCO-，R5CONH-R5NHCONH-，[CH3（CH2）n] 2NCO-，CH3 （CH 2）t O - ，R 6（O（CH 2）2] q O - 或R 7（CH 2）p O - ; R5是CH3（CH2）n-，1-金刚烷基或二苯基甲基; R6是低级烷基; R 7是1-或2-萘氧基，1-，2-或3-吡啶氧基，2,3-或3,4-二羟基苯基，6,7-二羟基-2-萘基，苯基，苯氧基或取代的苯基或苯氧基，其中 取代基选自低级烷基，低级烷氧基，羟基，硝基，氨基，卤素，R 6 S（O）0-2-，羧基，羧基 - 低级烷基或苯基; R8是氢或低级烷基; n为0〜17的整数。 m为1〜3的整数; t是1至10的整数; p是2至18的整数，q是1至6的整数; 当R2为氢时，其药学上可接受的盐与碱形成磷酸酶A2（PLA2's）的有效抑制剂，因此可用于治疗炎性疾病，如精神病，炎性肠病，哮喘，变态反应，关节炎，皮炎 ，痛风，肺部疾病，心肌缺血/再灌注和创伤引起的炎症，如脊髓损伤。

    PHENYLCARBOXYLIC ACID DERIVATIVES
    29.
    发明公开
    PHENYLCARBOXYLIC ACID DERIVATIVES 失效
    苯甲酸衍生物

    公开(公告)号：EP0394440A4

    公开(公告)日：1990-12-27

    申请号：EP88909127

    申请日：1988-10-20

    申请人： OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

    发明人： FUJII, SETSURO 323, EBIYA-CHO ,  KAWAMURA, HIROYUKI ,  WATANABE, SHINICHI

    IPC分类号： C07C217/22 ,  C07C217/44 ,  C07C217/46 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/90 ,  C07C225/22 ,  C07C229/18 ,  C07C233/17 ,  C07C233/18 ,  C07C233/69 ,  C07C233/78 ,  C07C255/25 ,  C07C275/30 ,  C07D295/092 ,  C07D303/22 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07C217/18 ,  C07C217/52 ,  C07C217/82 ,  C07C261/04

    CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C217/22 ,  C07C217/44 ,  C07C217/46 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/90 ,  C07C225/22 ,  C07C229/18 ,  C07C233/17 ,  C07C233/18 ,  C07C233/69 ,  C07C233/78 ,  C07C255/25 ,  C07C275/30 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D303/22 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18

    摘要： Phenylcarboxylic acid derivatives represented by formula (I), and their salts, wherein R1 and R2 each represents H, halogen, alkyl, haloalkyl, alkanoyl, cycloalkyl, nitro, amino, -O-D-R5 (wherein D represents alkylene, and R5 represents H, amino, morpholino, carboxyl, phthalimido, phenyl or epoxy), substituted or unsubstituted phenoxy, substituted or unsubstituted phenylalkylamino, carboxylalkenyl or, when taken together, represent alkylenedioxy; R3 represents H, -E-R6 (wherein E represents alkylene, and R6 represents H, carboxyl, cyano, OH, phenylalkoxy or halogen-substituted phenyl or phenylcarbamoyl), -CO-G-R7 (wherein G represents alkylene, and R7 represents H or substituted or unsubstituted phenylcarbamoyl), substituted or unsubstituted benzoyl, alkenyl, carbamoyl, phenyl or halophenyl; R4 represents H, alkyl; A represents alkylene, cycloalkyl ring-fuzed alkylene or alkenylene; B represents alkylene or alkenylene; and $(1,3)$ represents 0 or 1. These compounds have an activity of inhibiting synthesis of fatty acids and cholesterol, and are useful for treating hyperlipemia, arteriosclerosis, obesity and diabetes.

    摘要翻译： 式（I）的芳族羧酸衍生物是新的; 其中R 1和R 2是H，卤素，1-6C烷基，卤代1-6C烷基，1-6C烷酰基，3-8C环烷基，硝基，氨基，-OD-R5，苯氧基（优选地被卤素或1- 6C烷基），苯基 - （1-6C烷基） - 氨基（取代基），或羧基 - （2-8C烯基）; 或R 1 / R 2一起可以是1-4C亚烷基二氧基; R3是H，-E-R6，-CO-G-R7，苯甲酰基（1-4C亚烷基二氧基，卤素或1-6C烷基），2-6C烯基，氨基甲酰基，苯基或卤代苯基; R4是H或1-6C烷基; A为1-6C亚烷基，（3-8C环烷基） - （2-6C亚烷基）或亚烷基; B为1-6C亚烷基或2-6C亚烯基; D为1-6C亚烷基; R5是H，氨基，吗啉代，羧基，苯二甲酰亚氨基，苯基或环氧乙烷基; E为1-6C亚烷基; R6是H，羧基，CN，OH，苯基 - （1-6C烷氧基），苯基，卤代苯基，苯基氨基甲酰基或卤代苯基氨基甲酰基; G为1-6C亚烷基; R7是H，羧基，苯基氨基甲酰基或卤代苯基氨基甲酰基; m为0或1. S cpds。 例如 4-（3-（N-（4-氯苯基）氨基丙氧基）苯甲酸; 4-（4-（N-（4-氯苯基） - 氨基）丁氧基）苯甲酸。

    Chromogene Verbindungen, ihre Herstellung und Verwendung als Enzymsubstrate
    30.
    发明公开
    Chromogene Verbindungen, ihre Herstellung und Verwendung als Enzymsubstrate 失效
    Chromogenic Verbindungen，ihre Herstellung und Verwendung als Enzymsubstrate。

    公开(公告)号：EP0285000A2

    公开(公告)日：1988-10-05

    申请号：EP88104715.3

    申请日：1988-03-24

    申请人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH

    发明人： Wielinger, Hans, Dr. phil ,  Zimmermann, Gerd, Dr. rer. nat.

    IPC分类号： C07K5/00 ,  C07D471/04 ,  C07C229/18 ,  C07C229/24 ,  C07C229/36 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/56 ,  C09B55/00

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C229/18 ,  C07C229/24 ,  C07C229/36 ,  C07C279/14 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  Y02P20/55

    摘要： Beansprucht werden Verbindungen der allgemeinen Formel II
    in der
    R¹einen Aminosäurerest oder den Rest eines Oligopeptids darstellt, in dem Aminogruppen gegebenenfalls durch Schutz­gruppen substituiert sind,
    R², R³die gleich oder verschieden sind, Wasserstoff, eine Niederalkyl-, Niederalkoxy- Carboxy-, Niederalkoxycarbonyl­oder eine gegebenenfalls durch Niederalkyl substituierte Carboxamidogruppe bedeuten oder falls R² und R³ benachbart sind, eine -CH=CH-CH=CH- Gruppe darstellen,
    Z ein durchkonjugiertes positiv geladenes, bicyclisches heterocyclisches System und
    X ein Anion einer organischen oder anorganischen Säure bedeuten.
    Diese Verbindungen eignen sich besonders als chromogene Substrate zur Bestimmung der Aktivität von Peptidbindungen spaltenden Enzymen.

    摘要翻译： 其中... R 1表示氨基酸基团或其中氨基被保护基团任选取代的寡肽的基团，R 2和R 3分别是 相同或不同，表示氢或低级烷基，低级烷氧基，羧基，低级烷氧基羰基或任选的低级烷基取代的甲酰胺基，或者如果R 2和R 3相邻，则表示-CH = CH- CH = CH-基，Z表示交叉共轭带正电的双环杂环体系，X表示有机酸或无机酸的阴离子。 ...这些化合物特别适用于测定切割肽键的酶的活性的显色底物。