公开(公告)号：EP2125758A1

公开(公告)日：2009-12-02

申请号：EP08727424.7

申请日：2008-01-08

申请人： IRM LLC

发明人： EPPLE, Robert ,  AZIMIOARA, Mihai ,  COW, Christopher ,  RUSSO, Ross ,  NIKULIN, Victor ,  LELAIS, Gerald

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07D263/60 ,  C07D277/30 ,  C07D513/04 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/429 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D263/60 ,  C07D277/30 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating G protein-coupled receptor 20 (GPR20), and methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated GPR20.

公开(公告)号：EP2038265A2

公开(公告)日：2009-03-25

申请号：EP07809908.2

申请日：2007-06-27

申请人： The Procter and Gamble Company

发明人： GRAY, Jeffrey Lyle ,  AMARASIGHE, Kande ,  CLARK, Cynthia, Monesa ,  MAIER, Matthew, Brien ,  NICHOLS, Ryan

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D277/28 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present disclosure relates to compounds effective as human protein tyrosine phosphatase beta (HPTP-β) inhibitors thereby regulating angiogenesis. The present disclosure further relates to compositions comprising said human protein tyrosine phosphatase beta (HPTP-β) inhibitors, and to methods for regulating angiogenesis.

公开(公告)号：EP1496838A4

公开(公告)日：2008-07-02

申请号：EP03714051

申请日：2003-03-07

申请人： MERCK & CO INC

发明人： HAGMANN WILLIAM K ,  LIN LINUS S ,  SHAH SHRENIK K ,  GUTHIKONDA RAVINDRA N ,  QI HONGBO ,  CHANG LINDA L ,  LIU PING ,  ARMSTRONG HELEN M ,  JEWELL JAMES P ,  LANZA THOMAS J JR

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/27 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61P1/04 ,  A61P1/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/24 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  C07C233/12 ,  C07C233/13 ,  C07C235/06 ,  C07C235/18 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C237/06 ,  C07C255/55 ,  C07C255/60 ,  C07C271/14 ,  C07C271/22 ,  C07C275/30 ,  C07C311/03 ,  C07C323/41 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D211/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/89 ,  C07D215/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/36 ,  C07D233/70 ,  C07D233/80 ,  C07D237/14 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/34 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/58 ,  C07D267/14 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/64 ,  C07D277/74 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00 ,  C07C233/05 ,  C07D213/02 ,  C07D213/62 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C233/13 ,  C07C235/06 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C237/06 ,  C07C255/55 ,  C07C255/60 ,  C07C271/14 ,  C07C271/22 ,  C07C275/30 ,  C07C311/03 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/94 ,  C07D211/34 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D215/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/70 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/34 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D263/58 ,  C07D267/14 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D513/04

摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are antagonists and/or inverse agonists of the Cannabinoid-1 (CB1) receptor and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the CB1 receptor. The compounds of the present invention are useful as centrally acting drugs in the treatment of psychosis, memory deficits, cognitive disorders, migraine, neuropathy, neuro-inflammatory disorders including multiple sclerosis and Guillain-Barre syndrome and the inflammatory sequelae of viral encephalitis, cerebral vascular accidents, and head trauma, anxiety disorders, stress, epilepsy, Parkinson s disease, movement disorders, and schizophrenia. The compounds are also useful for the treatment of substance abuse disorders, the treatment of obesity or eating disorders, as well as the treatment of asthma, constipation, chronic intestinal pseudo-obstruction, and cirrhosis of the liver.

公开(公告)号：EP1837330A1

公开(公告)日：2007-09-26

申请号：EP07103182.7

申请日：2004-05-10

申请人： Pfizer Products Inc.

发明人： Dombroski, Mark Anthony ,  Duplantier, Allen Jacob ,  Subramanyam, Chakrapani

IPC分类号： C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D237/14 ,  C07D249/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/30 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  A61K31/395 ,  A61P11/06 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D237/14 ,  C07D249/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/30 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06

摘要： The present invention provides benzamide inhibitors of the P2X 7 receptor of the formula:

wherein R 1 -R 3 are as defined herein. The compounds of the invention are useful in the treatment of IL-1 mediated disorders, including, without limitation, inflammatory diseases such as osteoarthritis and rheumatoid arthritis; allergies, asthma, COPD, cancer, reperfusion or ischemia in stroke or heart attack, autoimmune diseases and other disorders.

摘要翻译： 本发明提供下式的P2X 7受体的苯甲酰胺抑制剂：其中R 1 -R 3如本文所定义。 本发明化合物可用于治疗IL-1介导的疾病，包括但不限于炎性疾病如骨关节炎和类风湿性关节炎; 过敏，哮喘，COPD，癌症，中风或心脏病发作中的再灌注或缺血，自身免疫疾病和其他疾病。

公开(公告)号：EP1758874A1

公开(公告)日：2007-03-07

申请号：EP05748037.8

申请日：2005-05-30

申请人： 7TM Pharma A/S

发明人： ULVEN, Trond, 7TM Pharma A/S ,  FRIMURER, Thomas, 7TM Pharma A/S ,  RIST, Øystein, 7TM Pharma A/S ,  KOSTENIS, Evi, 7TM Pharma A/S ,  HÖGBERG, Thomas, 7TM Pharma A/S ,  RECEVEUR, Jean-Marie, 7TM Pharma A/S ,  GRIMSTRUP, Marie, 7TM Pharma A/S

IPC分类号： C07D277/30 ,  C07D417/06 ,  C07D417/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D277/30 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： Compounds of formula (I) are useful for the treatment of disease responsive to modulation of CRTH2 receptor activity, such as asthma, rhinitis, allergic airway syndrome, and allergic rhinobronchitis; wherein X1 is -S-, -O-, -N=N-. -NR7-, -CR7=CR8-, -CR7=N-, wherein R7 and R8 are independently hydrogen or C1-C3 alkyl; A is a carboxyl group -COOH, or a carboxyl bioisostere; rings Ar2 and Ar3 each independently represent a phenyl or 5- or 6­-membered monocyclic heteroaryl ring, or a bicyclic ring system consisting of a 5- or 6-membered carbocyclic or heterocyclic ring which is benz-fused or fused to a 5- or 6-membered monocyclic heteroaryl ring, said ring or ring system being optionally substituted; ring B is as defined for Ar2 and Ar3, or an optionally substituted N-­pyrrolidinyl, N-piperidinyl or N-azepinyl ring; s is 0 or 1; L1, L2 and L4 are linker radicals as defined in the description; Q1 and Q2 represent substituents as defined in the description.

公开(公告)号：EP1748044A1

公开(公告)日：2007-01-31

申请号：EP05739118.7

申请日：2005-05-16

申请人： Otsuka Pharmaceutical Company, Limited

发明人： TAKEMURA, Isao ,  WATANABE, Kenji ,  OSHIMA, Kunio Waizuabenyu C ,  ITO, Nobuaki ,  HARUTA, Junpei ,  HIYAMA, Hidetaka ,  CHIHIRO, Masatoshi ,  KAWASOME, Hideki ,  SAKAMOTO, Yoko ,  ISHIYAMA, Hironobu ,  SUMIDA, Takumi ,  FUJITA, Kazuhiko ,  KITAGAKI, Hideki

IPC分类号： C07D277/24 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D417/06 ,  C07D495/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06

摘要： An object of the present invention is to provide a novel thiazole compound with specific inhibitory activity against phosphodiesterase 4.
The present invention provides a compound represented by Formula (1), an optical isomer thereof, or a salt thereof:

wherein R1 is a di-C 1-6 alkoxyphenyl group; R2 is any one of the following groups (a) to (t): (a) a phenyl group; (b) a naphthyl group; (c) a pyridyl group; (d) a furyl group; (e) a thienyl group; (f) an isoxazolyl group; (g) a thiazolyl group; (h) a pyrrolyl group; (i) an imidazolyl group; (j) a tetrazolyl group; (k) a pyrazinyl group; (1) a thienothienyl group; (m) a benzothienyl group; (n) an indolyl group; (o) a benzimidazolyl group; (p) an indazolyl group; (q) a quinolyl group; (r) a 1,2,3,4-tetrahydroquinolyl group; (s) a quinoxalinyl group; and (t) a 1,3-benzodioxolyl group; and A is any one of the following groups (i) to (vi): (i) -CO-B- wherein B is a C 1-6 alkylene group; (ii) -CO-Ba wherein Ba is a C 2-6 alkenylene group; (iii) -CH(OH)-B-; (iv) -COCH(COOR3)-Bb- wherein R3 is a C 1-6 alkyl group and Bb is a C 1-6 alkylene group; and (v) -Bc- wherein Bc is a C 2-6 alkylene group.

摘要翻译： 本发明的目的在于提供对磷酸二酯酶4具有特异的抑制活性的新型噻唑化合物。本发明提供式（1）所示的化合物，其光学异构体或其盐：[化学式1]其中， C 1-6烷氧基苯基; R2是以下组（a）至（t）中的任一个：（a）苯基; （b）萘基; （c）吡啶基; （d）呋喃基; （e）噻吩基; （f）异恶唑基; （g）噻唑基; （h）吡咯基; （i）咪唑基; （j）四唑基; （k）吡嗪基; （1）噻吩并噻吩基; （m）苯并噻吩基; （n）吲哚基; （o）苯并咪唑基; （p）吲唑基; （q）喹啉基; （r）1,2,3,4-四氢喹啉基; （一种或多种）喹喔啉基; 和（t）1,3-苯并间二氧杂环戊烯基; A是以下基团（i）至（vi）中的任何一个：（i）-CO-B-其中B是C1-6亚烷基; （ii）-CO-Ba，其中Ba是C 2-6亚烯基; （iii）-CH（OH）-B-; （iv）-COCH（COOR3）-Bb-，其中R3是C1-6烷基，Bb是C1-6亚烷基; 和（v）-Bc-，其中Bc是C2-6亚烷基。

公开(公告)号：EP1718646A1

公开(公告)日：2006-11-08

申请号：EP05708035.0

申请日：2005-02-17

申请人： Altana Pharma AG

发明人： BUHR, Wilm ,  ZIMMERMANN, Peter, Jan ,  BREHM, Christof ,  PALMER, Andreas ,  CHIESA, M., Vittoria ,  SIMON, Wolfgang-Alexander ,  POSTIUS, Stefan ,  KROMER, Wolfgang

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P1/04 ,  A61K31/424 ,  C07D333/38 ,  C07D333/24 ,  C07D277/56 ,  C07D277/30 ,  C07D213/87 ,  C07D213/54 ,  C07D215/54 ,  C07D215/12

CPC分类号： C07D213/54 ,  C07D213/87 ,  C07D215/12 ,  C07D215/54 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides compounds of the formula (1), in which the substituents and symbols are as defined in the description. The compounds inhibit the secretion of gastric acid.

公开(公告)号：EP1294691B1

公开(公告)日：2006-11-08

申请号：EP01938399.1

申请日：2001-06-12

申请人： Tularik Limited

发明人： LIVELY, Sarah Elizabeth ,  WASZKOWYCZ, Bohdan ,  HARRISON, Martin James ,  FARTHING, Christopher Neil ,  JOHNSON, Keith Michael

IPC分类号： C07D211/34 ,  A61P7/02 ,  A61K31/428 ,  A61K31/166 ,  A61K31/445 ,  C07D277/46 ,  A61K31/425 ,  C07D277/40 ,  C07D213/56 ,  C07D233/54 ,  C07D273/00 ,  C07D307/54 ,  C07D333/60 ,  C07D277/30 ,  C07D401/12 ,  C07D213/73 ,  C07D213/61 ,  C07D209/08 ,  C07D307/79

CPC分类号： C07C237/42 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/08 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/73 ,  C07D233/64 ,  C07D273/00 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D307/54 ,  C07D307/79 ,  C07D333/36 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I) where R5, R6a, each X, L, Cy and Lp are as defined in the specification, are tryptase inhibitors useful as antiinflammatory agents.

摘要翻译： 其中R5，R6a，X，L，Cy和Lp如说明书中所定义的式（I）化合物是用作抗炎剂的类胰蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：EP1673336A1

公开(公告)日：2006-06-28

申请号：EP04761688.3

申请日：2004-08-19

申请人： Merck Frosst Canada Ltd.

发明人： GAUTHIER, Jacques, Yves ,  TRUONG, Vouy, Linh

IPC分类号： C07C255/46 ,  C07C255/44 ,  C07C255/45 ,  C07D277/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  A61K31/426 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07C255/46 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D277/30

摘要： This invention relates to a novel class of compounds, represented by the formula below, wherein the meanings of G, E, E, n, R1, R2, R3 et R4 are indicated therein, which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及由下式表示的新型化合物，其中G，E，E，n，R 1，R 2，R 3和R 4的含义在其中指出，其为半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于 ，组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，如骨质疏松症。

公开(公告)号：EP1058679B1

公开(公告)日：2005-10-19

申请号：EP99908420.5

申请日：1999-02-24

申请人： Sloan-Kettering Institute For Cancer Research

发明人： DANISHEFSKY, Samuel, J. ,  BALOG, Aaron ,  BERTINATO, Peter ,  SU, Dai-Shi ,  CHOU, Ting-Chau Memorial Sloan-Kettering Cancer C. ,  MENG, DongFang ,  KAMENECKA, Ted ,  SORENSEN, Erik, J. ,  KUDUK, Scott ,  HARRIS, Christina ,  ZHANG, Xiu-Guo ,  BERTINO, Joseph R.

IPC分类号： C07D277/30 ,  C07D263/32 ,  C07D493/04 ,  C07D313/00 ,  C07D417/06 ,  C07C59/90 ,  C07C69/738 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07C59/76 ,  C07C69/738 ,  C07D277/24 ,  C07D313/00 ,  C07D493/04 ,  C07F7/1892