公开(公告)号：EP2260026A1

公开(公告)日：2010-12-15

申请号：EP09724207.7

申请日：2009-03-26

申请人： Janssen Pharmaceutica, N.V.

发明人： FREYNE, Eddy Jean Edgard ,  MEVELLEC, Laurence Anne ,  VIALARD, Jorge Eduardo ,  MEYER, Christophe ,  PASQUIER, Elisabeth Thérèse Jeanne ,  BOURDREZ, Xavier Marc ,  ANGIBAUD, Patrick René

IPC分类号： C07D239/80 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/80 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides compounds of formula (I), their use as inhibitors of tubulin polymerization as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of formula (I) wherein R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , n, m and X have defined meanings.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，它们作为微管蛋白聚合抑制剂的用途以及包含所述式（I）化合物的药物组合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6， n，m和X具有定义的含义。

公开(公告)号：EP1587795B1

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：EP04700987.3

申请日：2004-01-09

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH

发明人： BAUER, Eckhart ,  GERLACH, Kai ,  HURNAUS, Rudolf ,  MUELLER, Stephan Georg ,  RUDOLF, Klaus ,  SCHINDLER, Marcus ,  STENKAMP, Dirk

IPC分类号： C07D239/80 ,  C07D243/02 ,  C07D471/04 ,  C07D285/36 ,  C07D249/08 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61K31/435 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to carboxylic acids and esters of a general formula (I), wherein Ar, R, R1, X1, X3, X4, Y and Y1 have a definition given in a claim 1. Said invention also relates to tautomers, the enantiomers, mixtures and salts thereof, in particular to physiologically compatible salts containing organic or inorganic acids or bases, drugs containing said compounds using them as CGRT antagonists for treating a headache and to method for the production and use thereof for producing and cleaning antibodies and as labelled compounds for RIA and ELISA biological dosages and, finally as auxiliary diagnostics or analytics for neutrotransmitters.

公开(公告)号：EP1494997A4

公开(公告)日：2007-04-11

申请号：EP03746565

申请日：2003-04-01

申请人： MERCK & CO INC

发明人： HAGMANN WILLIAM K ,  LIN LINUS S ,  SHAH SHRENIK K

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/166 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P1/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C233/66 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D207/327 ,  C07D209/88 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/08 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/34 ,  C07D233/90 ,  C07D235/24 ,  C07D239/28 ,  C07D239/80 ,  C07D241/24 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/58 ,  C07D271/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D295/155 ,  C07D307/85 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D521/00 ,  C07C233/05 ,  A61K31/165 ,  A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/425 ,  C07D215/02 ,  C07D235/02 ,  C07D277/62 ,  C07D311/04 ,  C07D471/02 ,  C07D495/02

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07C233/66 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C237/20 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D209/88 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D233/90 ,  C07D235/24 ,  C07D239/28 ,  C07D239/80 ,  C07D241/24 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/58 ,  C07D271/08 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D295/155 ,  C07D307/85 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C40B40/00

公开(公告)号：EP1235814B1

公开(公告)日：2004-11-03

申请号：EP00980569.8

申请日：2000-11-21

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

发明人： ADAMS, Jerry, L. ,  BOWER, Michael, J. ,  HALL, Ralph, F. ,  GRISWOLD, Don, E. ,  UNDERWOOD, David, C.

IPC分类号： C07D239/80 ,  A61K31/517 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D239/80 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/411 ,  A61K31/00 ,  A61K2300/00

摘要： Novel substituted quinazoline compounds and compositions for use in therapy as CSBP/p38 kinase inhibitors.

公开(公告)号：EP1434769A2

公开(公告)日：2004-07-07

申请号：EP02778364.6

申请日：2002-09-27

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.

发明人： BEKKALI, YounesBoehringer Ingelheim Corp. ,  HICKEY, Eugene, R.Boehringer Ingelheim Corp. ,  WEIMIN, LiuBoehringer Ingelheim Corp. ,  PATEL, Usha, R.Boehringer Ingelheim Corp. ,  SPERO, Denice, MaryBoehringer Ingelheim Corp. ,  SUN, SanxingBoehringer Ingelheim Corp. ,  THOMSON, David, S.Boehringer Ingelheim Corp. ,  WARD, Yancey, D.Boehringer Ingelheim Corp. ,  YOUNG, Erick, R., R.Boehringer Ingelheim Corp.

IPC分类号： C07D295/20 ,  C07C271/64 ,  C07C323/60 ,  C07D309/12 ,  C07D307/12 ,  A61K31/325 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/435 ,  A61K31/5375 ,  A61P37/00 ,  C07D211/22 ,  C07D401/04 ,  C07D239/80 ,  C07D401/06 ,  C07D213/30 ,  C07D275/06

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C271/64 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/57 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (Ia) and (Ib) where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R8, R9 and X aredefined herein. The compoundsare useful for treating autoimmune and other diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的新型组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制性化合物，其中R 1，R 2，R 2 R 3，R 4，R 5，R 6，R 8，R SUB， > 9＆gt;和X在本文中定义。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 还公开了制备这种新型化合物的方法

公开(公告)号：EP1400244A1

公开(公告)日：2004-03-24

申请号：EP02292275.1

申请日：2002-09-17

申请人： Warner-Lambert Company LLC

发明人： Bernardelli, Patrick ,  Vergne, Fabrice ,  Mendes, Chrystelle ,  Ducrot, Pierre

IPC分类号： A61K31/527 ,  C07D239/80 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D239/80

摘要： The invention relates to compounds of formula (I)
wherein R 1 , R 2 and m are as defined in the description, their use as medicament, pharmaceutical compositions containing them and a process for their preparation. These compounds act as Phosphodiesterase inhibitors and inhibit in particular PDE-7.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物其中R 1，R 2和m如描述中所定义，它们作为药物的用途，含有它们的药物组合物及其制备方法。 这些化合物作为磷酸二酯酶抑制剂，特别是抑制PDE-7。

公开(公告)号：EP1248624A4

公开(公告)日：2003-01-22

申请号：EP00978843

申请日：2000-11-21

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP

发明人： ADAMS JERRY L ,  BOWER MICHAEL J ,  HALL RALPH F ,  GRISWOLD DON E ,  UNDERWOOD DAVID C

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P33/06 ,  A61P37/06 ,  A61P39/02 ,  C07D239/80 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D239/80

公开(公告)号：EP1235815A1

公开(公告)日：2002-09-04

申请号：EP00976914.2

申请日：2000-11-03

申请人： WARNER-LAMBERT COMPANY

发明人： BARVIAN, Mark, Robert ,  BATHINI, Yadagiri ,  DOBRUSIN, Ellen, Myra ,  KALTENBRONN, James Stanley ,  MICETICH, Ronald, George ,  SIDHU, Inderjit, S. ,  SINGH, Rajeshwar ,  TOOGOOD, Peter, Laurence ,  WINTERS, Roy, Thomas

IPC分类号： C07D239/84 ,  C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  C07D239/78 ,  C07D239/80

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/84 ,  C07D403/12

摘要： This invention provides quinazolines that are useful for treating cell proliferative diseases and disorders, such as cardiovascular diseases, infections, cancers, autoimmune diseases, gout, kidney disease, and neurodegenerative diseases and disorders such as Alzheimer's disease. We have now discovered a group of 2-arylamino-quinazolines (I) and (II) that are potent inhibitors of cyclin-dependent kinases (cdks). The compounds are readily synthesized and can be administered by a variety of routes, including orally, and have sufficient bioavailability. This invention also provides pharmaceutical formulations comprising at least one of the quinazoline compounds together with a pharmaceutically acceptable carrier, diluent, or excipient therefor. The invention further provides useful intermediates generated during the production of the quinazoline compounds.

公开(公告)号：EP1233950A1

公开(公告)日：2002-08-28

申请号：EP00980576.3

申请日：2000-11-21

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

发明人： ADAMS, Jerry, L. ,  BOWER, Michael, J. ,  BOEHM, Jeffrey, Charles ,  GRISWOLD, Don, E. ,  UNDERWOOD, David, C.

IPC分类号： C07D239/80 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D239/80 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： Substituted quinazolinone compounds of formula (I) and compositions thereof for use in therapy as CSBP/p38 kinase inhibitors.

公开(公告)号：EP1086085A1

公开(公告)日：2001-03-28

申请号：EP99927377.4

申请日：1999-06-11

申请人： VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

发明人： SALITURO, Francesco ,  BEMIS, Guy ,  COCHRAN, John

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D239/80 ,  C07D239/96 ,  A61K31/505 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D239/96 ,  C07D217/24 ,  C07D239/60 ,  C07D239/80

摘要： The present invention relates to inhibitors of p38, a mammalian protein kinase involved cell proliferation, cell death and response to extracellular stimuli. The invention also relates to methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders.