公开(公告)号：EP2322533A1

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：EP11151987.2

申请日：2002-06-19

申请人： Otsuka Chemical Co., Ltd. ,  Kajihara, Yasuhiro

发明人： Kajihara, Yasuhiro ,  Sasaki, Ken

IPC分类号： C07H13/10 ,  C07H15/12 ,  C07H5/06 ,  C07H7/027 ,  C08B37/00 ,  C12P13/04 ,  C12P19/04

CPC分类号： C07H13/10 ,  C07H5/06 ,  C07H7/027 ,  C07H15/12 ,  C12P13/04 ,  C12P19/04 ,  C12P19/28 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a process for preparing a sugar chain asparagine derivative. According to the process, various isolated sugar chain asparagine derivatives useful in the field of the development of pharmaceuticals and the like can be conveniently obtained in a large amount as compared to that of the prior art. The present invention also provides a process for preparing a sugar chain asparagine and a process for preparing a sugar chain via a step for preparing a sugar chain asparagine derivative. The present invention further provides a novel sugar chain asparagine derivative, a sugar chain asparagine and a sugar chain.

摘要翻译： 本发明提供了制备糖链天冬酰胺衍生物的方法。 根据该方法，与现有技术相比，可以方便地获得与药物开发领域有用的各种分离的糖链天冬酰胺衍生物。 本发明还提供了制备糖链天冬酰胺的方法和通过制备糖链天冬酰胺衍生物的步骤制备糖链的方法。 本发明还提供了一种新型糖链天冬酰胺衍生物，糖链天冬酰胺和糖链。

公开(公告)号：EP2320951A2

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：EP09787810.2

申请日：2009-07-29

申请人： Stewart Italia SRL ,  Rimoli, Maria Grazia ,  Calignano, Antonio ,  Cuomo, Rosario ,  Boatto, Gianpiero

发明人： ABIGNENTE, Enrico ,  MELISI, Daniela ,  CURCIO, Annalisa ,  LUONGO, Elvira ,  LA RANA, Giovanna ,  SASSO, Oscar ,  SARNELLI, Giovanni ,  RUSSO, Roberto ,  NIEDDU, Maria ,  CIRILLO, Carla ,  DE LUCIA, Salvatore

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/7024 ,  A61K47/549 ,  C07H13/02 ,  C07H13/04 ,  C07H13/08 ,  C07H13/10

摘要： Pro-drugs of all non-steroidal anti-inf lammatories with free acid function derivatized with an ester group, which have the general structural formula given below (I) where A is: aspirin, diflunisal, benorylate, ibufenac, diclofenac, indomethacin, sulindac, ketorolac, ibuprofen, naproxen, ketoprofen, fenoprofen, flurbiprofen, mefenamic acid, meclof enamic acid, flufenamic acid, niflumic acid, and where in the ester group R can be a sugar (amongst which aldose, or ketose pentose, or esose selected from a group of D- and L- enantioiuers of ribose, glucose, galactose, mannose, arabinose, xilose, allose, altrose, gulose, idose and talose and substituted derivatives thereof, such as glucosamine, galactosamine,
N -acetyl glucosamine,
N -acetyl galactosamine,
N -acetyl ribosamine), a disaccharide, a trisaccharide or an oligosaccharide.

公开(公告)号：EP2319838A1

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：EP10183039.6

申请日：2003-06-06

申请人： Cortical Pty Ltd

发明人： Morand, Eric Francis ,  Iskander, Magdy Naguib ,  Danylec, Basil

IPC分类号： C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D307/83 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/585 ,  C07D263/58 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/585 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/004 ,  C07C45/46 ,  C07C59/58 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/94 ,  C07C205/59 ,  C07C229/70 ,  C07C255/37 ,  C07C309/60 ,  C07C309/75 ,  C07C333/04 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D263/58 ,  C07D307/83 ,  C07D319/18 ,  C07H13/10 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/411 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84

摘要： Methods of inhibiting the cytokine or biological activity of Macrophage Migration Inhibitory Factor (MIF) comprising contacting MIF with a compound of formula (I) as defined herein, is provided. The invention also relates to methods of treating diseases or conditions where MIF cytokine or biological activity is implicated comprising administration of compounds of formula (I), either alone or as part of a combination therapy. Novel heterocyclic compounds are also provided for.

摘要翻译： 提供了抑制巨噬细胞迁移抑制因子（MIF）的细胞因子或生物活性的方法，其包括使MIF与本文定义的式（I）化合物接触。 本发明还涉及治疗涉及MIF细胞因子或生物学活性的疾病或病症的方法，包括单独或作为组合疗法的一部分施用式（I）化合物。 还提供了新的杂环化合物。

公开(公告)号：EP1549598A4

公开(公告)日：2008-01-23

申请号：EP03724672

申请日：2003-06-06

申请人： CORTICAL PTY LTD

发明人： MORAND ERIC FRANCIS ,  ISKANDER MAGDY NAGUIB ,  DANYLEC BASIL

IPC分类号： A61K31/075 ,  A61K31/12 ,  A61K31/185 ,  A61K31/192 ,  A61K31/205 ,  A61K31/216 ,  A61K31/255 ,  A61K31/277 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/585 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C45/46 ,  C07C49/84 ,  C07C57/50 ,  C07C59/58 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C205/59 ,  C07C211/57 ,  C07C215/50 ,  C07C219/22 ,  C07C229/70 ,  C07C255/37 ,  C07C309/47 ,  C07C309/60 ,  C07C309/75 ,  C07C323/43 ,  C07C333/04 ,  C07D235/26 ,  C07D307/83 ,  C07D319/18 ,  C07D319/22 ,  C07D403/12 ,  C07H13/10

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/585 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/004 ,  C07C45/46 ,  C07C59/58 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/94 ,  C07C205/59 ,  C07C229/70 ,  C07C255/37 ,  C07C309/60 ,  C07C309/75 ,  C07C333/04 ,  C07D235/26 ,  C07D307/83 ,  C07D319/18 ,  C07H13/10 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84

摘要： Where Y, R 1 -R 8 and R 101 -R 108 are as defined in the specification. Compounds of formula (II) and methods of inhibiting the cytokine or biological activity of Macrophage Migrating Inhibitory Factor (MIF) comprising contacting MIF with a compound of formula (I) are provided. The invention also relates to methods of treating diseases or conditions where MIF cytokine or biological activity is implicated comprising administration of compounds of formula (1), either alone or as part of a combination therapy.

公开(公告)号：EP1511736A4

公开(公告)日：2006-06-07

申请号：EP03727010

申请日：2003-06-06

申请人： CORTICAL PTY LTD

发明人： MORAND ERIC FRANCIS ,  ISKANDER MAGDY NAGUIB ,  DANYLEC BASIL

IPC分类号： C07D235/26 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/57 ,  A61K31/585 ,  A61K31/7024 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/02 ,  A61P5/14 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/16 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C45/46 ,  C07C59/58 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/94 ,  C07C205/59 ,  C07C229/70 ,  C07C255/37 ,  C07C309/60 ,  C07C309/75 ,  C07C333/04 ,  C07D235/28 ,  C07D263/58 ,  C07D307/83 ,  C07D319/18 ,  C07D403/12 ,  C07H13/10

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/585 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/004 ,  C07C45/46 ,  C07C59/58 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/94 ,  C07C205/59 ,  C07C229/70 ,  C07C255/37 ,  C07C309/60 ,  C07C309/75 ,  C07C333/04 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D263/58 ,  C07D307/83 ,  C07D319/18 ,  C07H13/10 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84

摘要： Methods of inhibiting the cytokine or biological activity of Macrophage Migration Inhibitory Factor (MIF) comprising contacting MIF with a compound of formula (I) as defined herein, is provided. The invention also relates to methods of treating diseases or conditions where MIF cytokine or biological activity is implicated comprising administration of compounds of formula (I), either alone or as part of a combination therapy. Novel heterocyclic compounds are also provided for.

公开(公告)号：EP1511736A1

公开(公告)日：2005-03-09

申请号：EP03727010.5

申请日：2003-06-06

申请人： Cortical Pty Ltd

发明人： MORAND, Eric, Francis ,  ISKANDER, Magdy, Naguib ,  DANYLEC, Basil

IPC分类号： C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D307/83 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/585

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/585 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/004 ,  C07C45/46 ,  C07C59/58 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/94 ,  C07C205/59 ,  C07C229/70 ,  C07C255/37 ,  C07C309/60 ,  C07C309/75 ,  C07C333/04 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D263/58 ,  C07D307/83 ,  C07D319/18 ,  C07H13/10 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/411 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84

摘要： Methods of inhibiting the cytokine or biological activity of Macrophage Migration Inhibitory Factor (MIF) comprising contacting MIF with a compound of formula (I) as defined herein, is provided. The invention also relates to methods of treating diseases or conditions where MIF cytokine or biological activity is implicated comprising administration of compounds of formula (I), either alone or as part of a combination therapy. Novel heterocyclic compounds are also provided for.

公开(公告)号：EP0871620A1

公开(公告)日：1998-10-21

申请号：EP96935810.0

申请日：1996-09-11

申请人： ENZYMED, Inc.

发明人： Dordick, Jonathan S. ,  Clark, Douglas S. ,  Michels, Peter C. ,  Khmelnitsky, Yuri L.

IPC分类号： C07D305 ,  C07D493 ,  C07H13 ,  C07H15 ,  C07H17 ,  C07H19

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D305/14 ,  C07H13/06 ,  C07H13/08 ,  C07H13/10 ,  C07H15/18 ,  C07H15/26 ,  C07H17/04 ,  C07H17/08 ,  C07H19/16

摘要： The invention is in the field of biologically active compounds such as taxol-2'-adipate derivatives, derivatives of bergenin and erythromycin derivatives. Taxol-2'-adipate derivatives have anti-cancer activity analogous to taxol. Bergenin derivatives have angiotensin converting enzyme inhibiting activity, and are therefore useful in the treatment of hypertension. Erythromycin derivatives are useful as antibiotics.

公开(公告)号：EP0741139A1

公开(公告)日：1996-11-06

申请号：EP96106537.2

申请日：1996-04-25

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： Chucholowski, Alexander ,  Pech, Michael ,  Fingerle, Jürgen ,  Rouge, Marianne ,  Iberg, Niggi ,  Schmid, Gérard ,  Märki, Hans Peter ,  Tschopp, Thomas ,  Müller, Rita ,  Wessel, Hans Peter

IPC分类号： C07H13/08 ,  C07H13/10 ,  C07H15/18 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H13/08 ,  C07H13/10 ,  C07H15/18

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue Schwefelsäureester von Aminozuckern der allgemeinen Formel Ia, Ib, Ic
worin

B niederes Alkylen oder ein gegebenenfalls substituiertes aromatisches Ringsystem;
G 1 , G 2 und G 3 unabhängig voneinander je einen Rest eines Glycopyranosids, einer Glycopyranose oder eines Derivates davon, wobei mindestens eine Hydroxygruppe der Reste G 1 , G 2 oder G 3 mit Schwefelsäure verestert ist, bedeuten und pharmazeutisch anwendbare Salze davon.

Die Verbindungen eignen sich als therapeutische Wirkstoffe zur Behandlung von Krankheiten, die durch exzessive oder destruktive Proliferation von glatten Muskelzellen gekennzeichnet ist.

摘要翻译： 硫酸糖 式（I-1）-G1CO-B-CONH-G2（Ia），（Ⅰb）和（Ⅰc）及其盐是新的：B =低级亚烷基或选择性。 substd。 芳环; 和G1-G3 =糖吡喃糖苷或糖吡喃糖残基或其衍生物。 ≥1 OH硫酸化。

公开(公告)号：EP0445021A3

公开(公告)日：1992-09-02

申请号：EP91400517.8

申请日：1991-02-26

申请人： PIERRE FABRE MEDICAMENT

发明人： Robin, Jean-Pierre ,  Lenain, Valéry

IPC分类号： C07H17/04 ,  C07D493/04 ,  C07H13/04 ,  C07H13/10

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07H13/04 ,  C07H13/10 ,  C07H17/04

摘要： L'invention concerne des Tris acétyl-2˝,3˝,4′ éthylidène-4˝,6˝ β-D-glucopyranosides, leur préparation et leur utilisation pour la préparation d'éthylidène β-D-glucopyranoside de déméthyl-4′ épipodophyllotoxine. Les composés de l'invention répondent à la formule 1 Leur procédé de préparation comporte les étapes suivantes :
acylation d'un dérivé glycosylé acylation d'une aglycone couplage du dérivé glycosylé acylé et de l'aglycone acylée, en présence d'un acide de Lewis,
l'acylation étant effectuée à l'aide d'un chlorure d'acide, éventuellement identique pour les deux étapes d'acylation, dans lequel le carbone en α de la fonction carbonyle porte au moins un hétéroatome choisi parmi O et S.

公开(公告)号：EP0455271A2

公开(公告)日：1991-11-06

申请号：EP91111471.8

申请日：1987-06-10

申请人： PROCYON PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Driedger, Paul E.

IPC分类号： A61K31/00

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C69/33 ,  C07C225/14 ,  C07C271/12 ,  C07C323/22 ,  C07C2603/30 ,  C07C2603/40 ,  C07D209/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D487/06 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/6561 ,  C07H13/10

摘要： Compounds having anti-inflammatory and other activities. The compounds are derived from diterpenes, indol alkaloids, polyacetates, diaminobenzyl alcohols, diacylglycerol and bryostatins.

摘要翻译： 具有抗炎和其它活性的化合物。 这些化合物衍生自二萜烯，吲哚类生物碱，聚乙酸酯，二氨基苄醇，二酰基甘油和苔藓素。